唑类化合物的设计、合成及其抗真菌活性研究

论文摘要

本文综述了近年来国内外抗真菌药物的发展情况，以不同的作用机制分别介绍了各类药物的代表及目前处于研发阶段的活性较好的抗真菌化合物。在当前真菌耐药不断频繁出现的背景下，本论文以联苯唑类为先导化合物，设计并合成了11个未见文献报道的联苯四氮唑类化合物及其同分异构体共22个化合物，他们的结构经1H-NMR、13C-NMR和HMBC得以确证，并对其中部分化合物做药理活性试验，结果表明：所选化合物中均有不同程度的体外抗真菌活性。同时，以酮康唑为先导化合物，设计了部分酮康唑类似物，并参考文献路线，合成了部分中间体。

论文目录

• 摘要
• ABSTRACT
• 第一章 前言
• 1.1 概况
• 1.2 真菌感染的发病机制和因素
• 1.3 抗真菌药物的作用机制及研究进展
• 1.3.1 作用于真菌细胞壁
• 1.3.2 作用于真菌细胞膜
• 1.3.3 抑制蛋白质和氨基酸的合成
• 1.3.4 抑制核酸的合成
• 第二章 目标化合物的设计与合成
• 2.1 立题背景和设计思路
• 2.1.1 立题背景
• 2.1.2 设计思路
• 2.2 目标化合物的合成
• 2.2.1 联苯四氮唑类化合物的合成
• 2.2.2 酮康唑类似物的合成
• 第三章 实验部分
• 化学实验部分
• 3.1 实验部分
• 3.2 结果与讨论
• 药理实验部分
• 第一节 浅部真菌活性实验
• 第二节 深部真菌活性实验
• 第四章 结论
• 参考文献
• 致谢
• 已发表文章
• 附图