论文摘要
雷公藤总萜片具有祛风除湿,舒筋活络,消肿止痛等功效,是以雷公藤干燥根提取物为原料制备的治疗风湿性关节炎的有效药物。其微量有效成分雷公藤甲素是一种环氧二萜类化合物,具有多种临床疗效,同时也是雷公藤引起毒性作用的主要成分。因此,准确地控制其在片剂中含量对临床用药的有效性和安全性很有必要。近年来,雷公藤和雷公藤甲素逐渐成为中药现代化研究的热点,有着相当大的潜在应用价值和广阔的市场前景,对雷公藤和雷公藤甲素的药理作用、各种制剂中雷公藤甲素的含量测定报道较多,但对于雷公藤甲素在制剂中的稳定性研究少见报道,本课题对雷公藤总萜片中的雷公藤甲素含量测定方法和强降解试验进行了研究。在含量测定方法研究中,建立了雷公藤总萜片中雷公藤甲素的含量测定方法,考察了液相色谱条件和供试品制备方法,确立了方法简单、分离度高、重复性好的含量测定方法。在强降解试验中,从酸碱性和氧化性方面考察了对雷公藤甲素对照品和雷公藤总萜片中雷公藤甲素含量的影响,得出结论：酸性条件下,雷公藤甲素含量随时间增长逐渐下降,没有明显杂质峰出现；碱性条件下,雷公藤甲素含量显著下降,并有杂质峰出现；氧化条件下,雷公藤甲素对照品含量随时间增长逐渐下降,没有明显杂质峰出现,制剂中雷公藤甲素含量1 h内显著下降,放置8 h后检测又出现雷公藤甲素色谱峰,分析可能是雷公藤甲素氧化条件下生成雷公藤内酯酮的反应是可逆的。雷公藤总萜片的加速试验,从温度、湿度、光照强度等方面考察对雷公藤总萜片的影响,高温、高湿条件下雷公藤甲素的含量下降；光照强度对雷公藤甲素含量的影响不大,但有下降的趋势,储存过程中应密封、凉暗处保存；运用化学动力学法考察不同温度对雷公藤总萜片中雷公藤甲素降解速率的影响,得出温度对降解速率的影响显著的结论,并预测其有效期。