导读:本文包含了酰胺类化合物库论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:1,2,4-叁唑,乙酰胺,合成,抑菌活性
酰胺类化合物库论文文献综述
吴文能,姜阳明,张卜艳,王家忠,杜海堂[1]（2019）在《新型1,2,4-叁唑硫醚取代乙酰胺类化合物的合成及抗菌活性》一文中研究指出以3,4,5-叁甲氧苯甲酸为原料,将具有优良生物活性的1,2,4-叁唑与酰胺结构结合,通过酯化、肼解、环化、醚化、水解、缩合等反应合成1,2,4-叁唑硫基乙酰胺类化合物6a～6m,其结构经1H NMR、13C NMR、MS和元素分析进行确证。初步生物活性测试表明,在浓度50μg/m L时,化合物6a～6m对猕猴桃软腐病中的葡萄座腔菌(B. dothidea)、拟茎点霉菌(Phomopsis sp.)和灰霉菌(B. cinerea)表现一定的抑制活性,其中化合物6k和6l对葡萄座腔菌、拟茎点霉菌和灰霉菌的抑制活性在83. 4%～91. 3%;化合物6k对葡萄座腔菌和拟茎点霉菌的EC50值为46. 6和30. 8μg/m L,均优于对照药剂嘧霉胺(57. 6和32. 1μg/m L)。以上结果表明,1,2,4-叁唑硫醚乙酰胺类化合物具有较好的抑菌活性,可为进一步开发高活性化合物提供参考。(本文来源于《化学通报》期刊2019年12期）
张志豪,刘秀杰,许祥[2]（2019）在《4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物的合成及抗血小板聚集活性评价》一文中研究指出目的设计并合成4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物并进行体外抗血小板聚集活性测试。方法以2,4-二甲基苯酚为原料,经Williamson反应、氧化、氯代和胺解反应制得化合物1a～1h,8个目标化合物结构均经~1H-NMR、~(13)C-NMR、IR和MS谱确证。1a～1h分别以ADP和collagen为诱导剂,以吡考他胺和阿司匹林为对照药物,用Born比浊法进行体外抗血小板聚集活性初筛。结果以ADP为诱导剂时化合物1g的活性和以collagen为诱导剂时化合物1a的活性均高于对照药吡考他胺和阿司匹林。结论大多数目标化合物具有较高的体外抗血小板聚集活性,其中,侧链苯环4-位引入位阻较大的烷基正丁基和叔丁基时,活性明显高于位阻较小的烷基取代的目标化合物。(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊2019年05期）
胡桢靓[3]（2019）在《酮肟Beckmann重排反应在酰胺类化合物合成中的应用研究》一文中研究指出本研究以二苯甲酮为模板底物,通过肟化反应制备二苯甲酮肟,以PPA、H_3PO_4-AC_2O作催化剂,在不同温度、不同催化剂用量下进行Beckmann重排反应,得到最佳条件为:H_3PO_4-AC2O体积比1∶2,H_3PO_4-AC_2O和二苯甲酮肟的比例为20mL/g,反应温度为105℃,反应时间为25min时,产率为92%。在此最佳条件下,研究苯乙酮肟、对硝基苯乙酮肟、对甲基苯乙酮肟的重排反应。通过红外光谱、核磁共振氢谱、碳谱及熔点等手段对肟和酰胺进行表征。(本文来源于《生物化工》期刊2019年04期）
许航线[4]（2019）在《邻氨基苯甲酰胺一锅法合成喹唑啉酮类化合物研究进展》一文中研究指出喹唑啉酮类化合物是一类具有良好生物活性的含氮杂环化合物,例如抗炎[1]、抗菌[2]、抗高血压[3]及抗癌[4]活性等,引起了科学研究人员的极大兴趣。该文对近些年以邻氨基苯甲酰胺为原料一锅法合成喹唑啉酮类化合物的方法进行了综述,并对未来的发展进行了展望。(本文来源于《合成材料老化与应用》期刊2019年04期）
杜芬,黄剑雄,黄睿,周茵,熊远珍[5]（2019）在《磷酰胺类化合物的合成及抗K562细胞活性研究》一文中研究指出目的合成并评价磷酰胺类化合物体外对白血病细胞株K562生物活性的抑制作用。方法以芳氨基为药效基团,羟脯氨酸为载体设计目标物,通过几步亲核取代反应合成一系列新化合物,并表征其结构。MTT法测定它们对人慢性髓性白血病细胞株K562细胞的抑制作用。结果发现了10个新化合物有一定的生物活性。结论发现了一类新的具有一定抗肿瘤活性的磷酰胺类先导化合物。(本文来源于《中国现代应用药学》期刊2019年15期）
许航线[6]（2019）在《邻氨基苯甲酰胺一锅法合成喹唑啉酮类化合物》一文中研究指出喹唑啉酮类化合物是一类具有良好生物活性的含氮杂环化合物,例如抗炎、抗菌、抗高血压及抗癌活性等,引起了科学研究人员的极大兴趣。本文对近些年以邻氨基苯甲酰胺为原料一锅法合成喹唑啉酮类化合物的方法进行了综述,并对未来的发展进行了展望。(本文来源于《合成材料老化与应用》期刊2019年03期）
刘超[7]（2019）在《N,N-二甲基乙酰胺参与的烯丙基砜类化合物的合成研究》一文中研究指出多组分化学反应(MCRs)因具有原子经济性高、产物多样化和操作简单等特点,是一类非常重要的有机化学反应(例如:Passerini反应、Ugi反应),因而在天然产物合成、新药设计与构筑和组合化学等方面具有广泛的应用,并且该类反应也非常符合绿色环保和可持续发展的理念。N,N-二甲基乙酰胺(DMA)不仅是一种常用的有机溶剂,也常常作为提供-CH_2、-CH_3、-CO-等合成子的一类反应物参与到合成反应中。本论文基于多组分化学反应,以N,N-二甲基乙酰胺提供“一碳”合成子与亚磺酸钠盐结合,开展了一系列构建含烯丙基砜骨架的化合物反应研究,具体研究内容包括以下叁个方面:1、以苯乙酮类化合物和亚磺酸钠盐为原料,N,N-二甲基乙酰胺为碳源,发展了一种合成β-羰基-烯丙基砜类化合物的新方法。其中N,N-二甲基乙酰胺提供两个“一碳”合成子,因此该体系是一类3SM-4CR的多组分串联反应。反应条件简单,底物适应范围较广。2、2-甲基喹啉类骨架在药物、材料等方面广泛存在,以2-甲基喹啉类化合物和亚磺酸钠盐为原料,发展了一种β-苯砜基-2-烯丙基喹啉类化合物的合成方法。另外该反应体系同样适用于2-甲基苯并噻唑类化合物,为含有喹啉和苯并噻唑等骨架的烯丙基砜化合物提供了一种简便的合成途径。3、以乙酰丙酮类化合物和亚磺酸钠盐为原料,通过调控化合物的反应位点和反应活性,以N,N-二甲基乙酰胺为碳源,发展了一类α-羟基-α-苯砜亚甲基-β-二羰基化合物的合成方法。在该反应体系中,以α碳为中心,同时构建C-C键、C-O键和C-S键。反应条件温和,为含有苯砜骨架的叁级醇类化合物的合成提供了一条新途径。(本文来源于《湘潭大学》期刊2019-06-01）
侯艳艳[8]（2019）在《钯催化有机硅烷经氧化羰基化反应合成酰胺类化合物》一文中研究指出过渡金属催化的氧化羰基化反应由于其较高的反应效率、温和的反应条件、广泛的官能团兼容性以及良好的区域选择性引起了化学家们广泛的关注。本论文首先综述了过渡金属催化下的氧化羰基化反应以及有机硅试剂参与的偶联反应的研究现状。之后以一氧化碳作为羰基来源,利用常压下芳基硅烷和芳胺氧化羰基化反应构建了一系列仲酰胺和叔酰胺化合物。我们对实验的反应条件进行了筛选,优化出了包括金属催化剂、添加剂、溶剂、反应温度、以及羰基来源等在内的最佳条件,并考察了反应性质与反应底物结构之间的关系。最终以CO做为羰基来源,Pd(PPh_3)_2Cl_2(10 mol%)做为催化剂,二氟化铜(2.0 equiv.)为添加剂,乙腈(3.0 mL)做为溶剂,在80°C下反应24 h,以63%-92%的产率得到37种酰胺类化合物。该体系中反应条件十分温和且不需要惰性气体的保护,对不同的取代基都有较好的普适性。值得一提的是,在该体系中添加剂二氟化铜在反应中起到了不可或缺的作用,既可以作为活化剂活化芳基硅烷的碳-硅键,又可以作为氧化剂将零价金属钯氧化至二价钯继续参与反应,有效地促进了有机硅试剂氨酰化反应的发生。该方法的提出不但进一步丰富了酰胺类化合物的合成途径,同时也为有机硅试剂参与氧化羰基化转化中的应用打开了大门。(本文来源于《陕西科技大学》期刊2019-06-01）
王珊珊[9]（2019）在《火麻仁苯丙酰胺类化合物抗炎活性研究及吸收代谢特征初探》一文中研究指出火麻仁(hempseed)是桑科植物大麻(Cannabis sativa L.)的干燥成熟种子,其主要成分包括脂肪酸及其酯类,蛋白类,纤维素,大麻素类,苯丙酰胺类,甾体及萜类,黄酮及其苷类,生物碱等。现代药理研究表明,火麻仁提取物具有抗炎、抗氧化、抗高血压等多种药理活性,在抗衰老、治疗阿尔茨海默症(Alzheimer's disease,AD)方面具有潜力。本课题组前期研究也发现,苯丙酰胺类总提取物能够改善脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)神经炎症模型小鼠的学习记忆损伤,本文将采用LPS刺激小胶质细胞模型筛选火麻仁苯丙酰胺类化合物抗炎活性,并对活性化合物进行初步的机制研究。另一方面,目前对火麻仁苯丙酰胺类化合物的代谢情况研究较少,而该类化合物可能是起药理活性的重要部分。因此,本论文也初步探究了两个火麻仁含量较高的代表性苯丙酰胺类化合物体外代谢特征。利用LPS刺激的BV2小胶质细胞模拟神经炎症模型,活性筛选发现苯丙酰胺类化合物,尤其是化合物coumaroylaminobutanol glucopyranoside(CLG)抗炎活性较好。进一步研究发现CLG能够降低LPS诱导的BV2细胞中炎症因子的产生及mRNA水平的表达,降低ROS的水平,能够通过AMPK调控的TLR4/MyD88/NF-κB炎症通路及Nrf-2/HO-1抗氧化通路来抑制LPS刺激产生的神经炎症反应及氧化应激反应。以上实验说明CLG有治疗神经炎症相关疾病的潜力。另一方面,本论文使用多种体外代谢方法初步研究了火麻仁中CannabisinA(CA)和N-trans-caffeoyltyramine(NC)的体外代谢特征。(1)体外模拟胃肠道消化实验发现,它们在胃肠道中的生物可利用度较低;(2)成功建立了caco-2细胞单层模型(细胞形态观察,跨膜电阻测定、荧光素钠渗漏实验、碱性磷酸酶活性均验证了该模型的成功),发现CA和NC均属于难吸收的化合物,且存在外排现象;(3)肝微粒体体外孵育实验得到CA和NC两个化合物的代谢参数:t1/2(CA)=1.52min,CL=0.76 mL min-1mg-1;t1/2(NC)=2.35 min,CL=1.175 mL min-1·mg-1,说明CA和NC在肝微粒体中都不稳定,CA的消除速度比NC快;(4)肠道菌群体外孵育发现CA和NC在肠道菌群的作用下不稳定,NC在24h内基本代谢完毕,CA则在24 h内减少了87%。以上实验说明:以CA和NC为代表的火麻仁苯丙酰胺类化合物口服吸收生物利用度较低,该类化合物的主要代谢部位可能是在肠道,肠道菌群作用很重要,需要进一步研究,以阐明火麻仁体内药理活性物质基础。(本文来源于《山东大学》期刊2019-05-26）
郭庆君[10]（2019）在《手性磷酰胺配体不对称催化二芳基甲醇类化合物的合成》一文中研究指出为了获得具有重要生理活性的手性二芳基甲醇类化合物,以R,R-1,2-环己二胺为原料获得了一系列磷酰胺配体,并系统考察了该类配体在芳基烷基锌对芳香醛的不对称加成反应中的催化活性,在优化的反应条件下,即在30mol%磷酰胺配体N-((1R,2R)-2-(异丙基氨基)环己基)-P,P-二苯基磷酰胺(9c)存在下,可以高达94%的ee值(对映体过量值)及大于90%收率获得相应的手性二芳基甲醇类化合物.尽管催化剂用量较大,在该体系中,配体可非常方便回收再利用.同时,对反应机理进行了推测,认为反应过程所形成的四元过渡态和六元过渡态,有利于提高反应的对映选择性.(本文来源于《有机化学》期刊2019年10期）
酰胺类化合物库论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
目的设计并合成4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物并进行体外抗血小板聚集活性测试。方法以2,4-二甲基苯酚为原料,经Williamson反应、氧化、氯代和胺解反应制得化合物1a～1h,8个目标化合物结构均经~1H-NMR、~(13)C-NMR、IR和MS谱确证。1a～1h分别以ADP和collagen为诱导剂,以吡考他胺和阿司匹林为对照药物,用Born比浊法进行体外抗血小板聚集活性初筛。结果以ADP为诱导剂时化合物1g的活性和以collagen为诱导剂时化合物1a的活性均高于对照药吡考他胺和阿司匹林。结论大多数目标化合物具有较高的体外抗血小板聚集活性,其中,侧链苯环4-位引入位阻较大的烷基正丁基和叔丁基时,活性明显高于位阻较小的烷基取代的目标化合物。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
酰胺类化合物库论文参考文献
[1].吴文能,姜阳明,张卜艳,王家忠,杜海堂.新型1,2,4-叁唑硫醚取代乙酰胺类化合物的合成及抗菌活性[J].化学通报.2019
[2].张志豪,刘秀杰,许祥.4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物的合成及抗血小板聚集活性评价[J].中国药物化学杂志.2019
[3].胡桢靓.酮肟Beckmann重排反应在酰胺类化合物合成中的应用研究[J].生物化工.2019
[4].许航线.邻氨基苯甲酰胺一锅法合成喹唑啉酮类化合物研究进展[J].合成材料老化与应用.2019
[5].杜芬,黄剑雄,黄睿,周茵,熊远珍.磷酰胺类化合物的合成及抗K562细胞活性研究[J].中国现代应用药学.2019
[6].许航线.邻氨基苯甲酰胺一锅法合成喹唑啉酮类化合物[J].合成材料老化与应用.2019
[7].刘超.N,N-二甲基乙酰胺参与的烯丙基砜类化合物的合成研究[D].湘潭大学.2019
[8].侯艳艳.钯催化有机硅烷经氧化羰基化反应合成酰胺类化合物[D].陕西科技大学.2019
[9].王珊珊.火麻仁苯丙酰胺类化合物抗炎活性研究及吸收代谢特征初探[D].山东大学.2019
[10].郭庆君.手性磷酰胺配体不对称催化二芳基甲醇类化合物的合成[J].有机化学.2019