论文摘要
目的：对麻芩急支膏贴的有效成分进行薄层鉴别、含量测定等质量分析,并将其与原黑膏药制剂咳喘膏在有效成分的薄层鉴别、含量测定、释放度、离体小鼠透皮率等方面进行比较,从药物物质基础、药物有效成分释放速度、离体小鼠透皮率方面论证麻芩急支膏贴临床疗效优于原黑膏药咳喘膏。方法：1麻芩急支膏贴质量分析研究：①薄层鉴别：采用薄层色谱法鉴别麻芩急支膏贴中麻黄、黄芩、甘草、猪牙皂、桔梗、穿山龙、冰片、矮地茶等药材；②对处方药材细辛中毒性成分马兜铃酸A进行限量检查；③以盐酸麻黄碱和黄芩苷含量作为质量控制的指标,采用HPLC法测定,制定麻芩急支膏贴中盐酸麻黄碱和黄芩苷含量测定方法。盐酸麻黄碱的色谱条件：色谱柱：AgilentTC-C18柱（4.6×250mm,5μm）,流动相：甲醇-0.1%磷酸（5：95）,流速：1.0ml·min-1,波长：207nm,柱温：30℃；黄芩苷的色谱条件：色谱柱：Agilent ZORBAXSB-C18柱（4.6×250mm,5μm）,流动相：甲醇-0.1%磷酸（47：53）,流速：1.0ml·min-1,波长：280nm,柱温：20℃。2麻芩急支膏贴与原黑膏药咳喘膏的比较研究：①制备工艺比较：从麻芩急支膏贴与原黑膏药咳喘膏的制备工艺方面比较论证两者的不同与优劣。②薄层鉴别比较：采用薄层色谱法鉴别比较麻芩急支膏贴与原黑膏药咳喘膏中麻黄、黄芩、甘草、猪牙皂、桔梗、穿山龙、矮地茶等药材。③有效成分离体小鼠透皮率比较：测定比较麻芩急支膏贴和原黑膏药咳喘膏中有效成分盐酸麻黄碱和黄芩苷的离体小鼠透皮率。④释放度比较研究：采用释放度装置进行释放度试验,用HPLC法测定接受液中盐酸麻黄碱和黄芩苷的含量,测定麻芩急支膏贴和原黑膏药咳喘膏中盐酸麻黄碱和黄芩苷的释放度。结果：1麻芩急支膏贴质量分析研究：①麻黄、黄芩、甘草、猪牙皂、桔梗、穿山龙、冰片、矮地茶等药材的薄层色谱鉴别方法简单可行,图谱清晰,阴性对照无干扰。②马兜铃酸A的限量检查符合中国药典规定。③盐酸麻黄碱和黄芩苷含量测定结果显示：线性范围分别为0.0493μg～0.4930μg（r=0.9999）和0.054μg～0.54μg（r=O.9997）；精密度试验：RSD分别为0.96%和1.48%；重复性试验：麻芩急支膏贴中盐酸麻黄碱和黄芩苷平均含量分别为0.0790%（RSD=1.58%）和0.8352%（RSD=2.12%）；回收率试验：平均加样回收率分别为99.05%（RSD=2.51%）和98.12%（RSD=1.55%）。3批制剂中盐酸麻黄碱和黄芩苷含量分别为2.976mg/贴、3.200mg/贴、2.940mg/贴和33.40mg/贴、32.00mg/贴、33.4mg/贴。2麻芩急支膏贴与原黑膏药咳喘膏的比较研究：①制备工艺比较：麻芩急支膏贴提取溶媒、提取工艺、膏贴基质均较原黑膏药咳喘膏更为合理。②薄层色谱鉴别比较：麻芩急支膏贴薄层色谱图中麻黄、黄芩、甘草、猪牙皂、桔梗、穿山龙、矮地茶等药材斑点清晰,阴性对照无干扰；原黑膏药咳喘膏薄层色谱图中上述药材不显示相同的斑点。③有效成分离体小鼠透皮率比较：麻芩急支膏贴中盐酸麻黄碱和黄芩苷在48h的离体透皮率分别为20.7%和5.2%,黑膏药咳喘膏中盐酸麻黄碱和黄芩苷在48h的离体透皮率几乎为零。④释放度研究：麻芩急支膏贴中盐酸麻黄碱在150min的释放度为45.58%,麻芩急支膏贴中黄芩苷在150min的释放度为27.51%；黑膏药咳喘膏盐酸麻黄碱和黄芩苷的释放度为零。结论：通过对麻芩急支膏贴和原黑膏药咳喘膏的制备工艺、制剂中有效成分的薄层鉴别、有效成分的含量测定及离体小鼠透皮率、释放度的比较研究,论证了麻芩急支膏贴新剂型优于传统的黑膏药剂型,证实了黑膏药咳喘膏剂型改革的合理性和可行性。