论文摘要
随着大家生活水平的不断提高,人类对自身的健康越来越重视;为了征服疾病,科学家对新药的开发与研究越来越深入。而新型医药中间体是开发新型药物的关键,因此,医药中间体已经成为近十年来各国发展与竞争的焦点,成为医药与精细化工领域中的重要行业。含芳香环衍生物的某些医药中间体在合成糖尿病药物、精神分裂症药物等方面都有十分好的应用前景,一直是各国研究的热点。本文在糖原合酶激酶-3（GSK-3）抑制剂中间体,5-羟色胺2A受体拮抗剂中间体,系列含氟吡啶类中间体的合成进行了研究:1、已有实验数据表明糖原合酶激酶-3（GSK-3）在2型糖尿病的发生、发展中发挥重要作用,找到合适的抑制剂抑制GSK-3活性有望成为2型糖尿病治疗的新靶点,本论文合成了两种糖原合酶激酶-3抑制剂kenpaullone中间体:6,7,8,9-四氢-5H-吡啶[2,3-b]氮杂卓-5,8-醌和1H-吡啶[3,4-b]氮杂卓-2,5（3H,4H）-醌,对其进行了表征;2、5-羟色胺2A受体基因已经证实为精神分裂症的候选易感基因,所以5-羟色胺2A受体拮抗剂是潜在的抗精神病药物,本论文合成了三种其拮抗剂的中间体,对其进行了表征;3、具有弱碱性的吡啶环上氮原子的负电性较强,再引入带强电负性的氟原子,合成的含氟吡啶衍生物其特殊功能和生物活性已引起化学家的注意,其医药中间体在药物性能上表现相当优异,含氟吡啶类中间体将成为今后几年国内含氟中间体研发的主要方向之一,本文从2-氨基-4-甲基吡啶出发合成了一系列含氟吡啶类中间体,对其进行了表征;