蛇床子素水凝胶栓的研制

论文摘要

中药蛇床子为伞形科一年生草本植物蛇床（Cnidiun mon-nieri（L.）Cusson）的干燥成熟果实。该中药含有多种化学成分,主要含香豆素类化合物,此外还有色原酮类,苯并呋喃类,糖类,以及萜醇类等多种化合物。药理方面,蛇床子具有降压、抗菌、抗病毒及抗炎和抗肿瘤等生物活性。临床上以外用为主,多用于治疗外科、妇科、皮肤科诸疾。近年来对蛇床子的有效成分的研究主要集中在香豆素类,尤其是含量较高的蛇床子素。鉴于蛇床子的各种生物活性,内外兼用,研究和筛选出强效新药新剂型有着重要意义。本文主要进行中药蛇床子中蛇床子素的提取、蛇床子素水凝胶栓剂的制备工艺、质量研究以及体外释放考察。以活性成分蛇床子素的含量为指标,采用HPLC法测定中药蛇床子中蛇床子素的含量,对中药蛇床子素的提取工艺进行了验证性实验,确定了相关的提取工艺参数。采用正交设计对蛇床子素水凝胶栓的处方进行优选,确定卡波姆为水凝胶基质,结合冷冻干燥法制备栓剂,并确立了其含量测定方法。结果表明高效液相色谱法测定蛇床子素水凝胶栓剂中蛇床子素的含量,方法专属性强、重现性好,回收率高,适用于控制蛇床子素水凝胶栓剂的质量。考察了蛇床子素水凝胶栓的体外释放。根据阴道用药的体内特征,以我国2010年版药典收载的第一法——转篮测定法考察了蛇床子素水凝胶栓的体外释放规律,建立了该水凝胶栓剂释放度的测定方法。研究了蛇床子素水凝胶栓的缓释性。该水凝胶栓剂能显著延长药物的停留时间,具有较好的缓释效果,符合栓剂的要求和特性。本研究的意义在于为中药蛇床子确立了一种具备良好缓释效果、适合腔道给药的新剂型及制备工艺,既减少了给药次数、提高疗效,又拓展了栓剂的应用范围,有利于治疗阴道炎这样一种需要长期反复用药的疾病。

论文目录

• 摘要
• ABSTRACT
• 前言
• 参考文献
• 第一章 中药蛇床子的提取及含量测定
• 1.1 实验材料
• 1.1.1 仪器
• 1.1.2 试药
• 1.2 实验方法
• 1.2.1 提取工艺
• 1.2.2 高效液相法测定蛇床子素含量
• 1.3 实验结果
• 1.4 本章小结
• 1.5 参考文献
• 第二章 蛇床子素水凝胶栓剂的处方筛选及制备工艺研究
• 2.1 实验材料
• 2.1.1 仪器
• 2.1.2 试药
• 2.2 实验方法
• 2.2.1 蛇床子素水凝胶栓剂制备处方
• 2.2.2 蛇床子素水凝胶栓剂的制备
• 2.3 结果与讨论
• 2.3.1 凝胶栓剂基质的选择
• 2.3.2 蛇床子素水凝胶栓剂的处方设计
• 2.3.3 蛇床子素水凝胶栓剂的处方筛选
• 2.4 本章小结
• 2.5 参考文献
• 第三章 蛇床子素水凝胶栓剂的质量研究
• 3.1 实验材料
• 3.1.1 仪器
• 3.1.2 试药
• 3.2 实验方法
• 3.2.1 性状
• 3.2.2 含量测定
• 3.3 实验结果
• 3.4 本章小结
• 3.5 参考文献
• 第四章 蛇床子素水凝胶栓剂的体外释放考察
• 4.1 实验材料
• 4.1.1 仪器
• 4.1.2 试药
• 4.2 实验方法
• 4.2.1 溶出介质的选择
• 4.2.2 释放度测定
• 4.3 结果与讨论
• 4.4 本章小结
• 4.5 参考文献
• 综述一 中药蛇床子的现代研究
• 参考文献
• 综述二 中药凝胶剂的研究进展
• 参考文献
• 致谢
• 攻读学位期间发表的学术论文目录