阿姆热化学成分分离鉴定及其黄嘌呤氧化酶抑制活性研究

论文摘要

【目的】阿姆热为云南省东南地区民间用于治疗关节肿痛的地方草药，为一少数民族用药。民间多以全草或根入药，具有清热解毒，利尿，消肿止痛之功效。在民间长期的临床应用中发现其对痛风有显著的治疗作用。经查阅文献，目前国内外尚无关于阿姆热抗痛风作用的研究及其植物化学成分研究的相关报道，因此我们对阿姆热进行系统提取和分离，对其化学成分进行深入研究，将所得单体化合物进行体外黄嘌呤氧化酶抑制活性筛选，旨在筛选出有黄嘌呤氧化酶抑制活性的单体化合物。【方法】采用系统溶剂提取法，按极性从小到大的顺序，依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、95％乙醇、蒸馏水对60％乙醇浸膏干燥粉末进行系统梯度提取，分别得石油醚提取部分，氯仿提取部分，乙酸乙酯提取部分，95％乙醇提取部分和水部分。再分别对各部分进行系统反复硅胶柱层析、大孔树脂柱层析和重结晶等方法分离纯化，获得单体化合物共八个，通过理化常数测定和1H-NMR、13-NMR、MS、DEPT等光谱技术分析，确定了化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ的化学结构，初步分析了化合物Ⅴ的波谱数据，化学结构尚需进一步鉴定。对所有单体化合物进行了体外黄嘌吟氧化酶抑制活性测定。【结果】从石油醚、氯仿、乙酸乙酯部分分离纯化了8个化合物，鉴定了7个化合物结构，分别为：2，4-己二烯酸（2，4-sorbiC acid，Ⅰ），菠甾醇（Spinasterol，Ⅱ），乙酰基木油醇酸（Acetyl aleuritolic acid，Ⅲ），没食子酸乙酯（Ethylgallate，Ⅳ），Spihastin（Ⅵ），β-胡萝卜苷（Daucosterol，Ⅶ），蒲公英萜酮（Taraxerone，Ⅷ）。对化合物Ⅴ的结构进行了初步分析。化合物Ⅳ、Ⅴ、Ⅶ体外黄嘌呤氧化酶抑制活性IC50分别为85.05μg／ml，97.50μg／ml，93.10μg／ml。【结论】从阿姆热原植物中分离纯化了8个化合物，鉴定了7个化合物结构，其中化合物Ⅵ为新化合物。化合物Ⅳ显示出一定的体外黄嘌呤氧化酶抑制活性，Objective: Amure is mainly distributed in the south area of Yunnan province. Theroot of the plant is used as a folk medicine for clearing away heat and toxic material, diuresis, treating of traumatic injury and arthritis. Its medicative for gout as a folk medicine has been watched in long clinical application. The studies on xanthine oxidase inhibiting activity of amure and its chemical constituents have not been reported. Studies on the chemical constituents of amure have been carried out for finding out the xanthine oxidase inhibiting constituents.Methods: Systematic solvents extraction has been made by Et2O, CHCl3, EtOAc, EtOH and water in succession. Column chromatography on silica gel and macro-reticular resine column have been carried out for the further separation andpurification of those extracts of amure, 8 compounds have been re-crystallized. The structures of seven compounds of them were identified by classical chemical methods and spectroscopic methods analysis (MS,1HNMR,13CNMR, DEPT). The structure of another one compound need being further identified.The xanthine oxidase inhibiting activities of these compounds has been investigated.Results: 8 compounds were isolated. The structures of seven compounds of them were determined as 2, 4-sorbic acid（Ⅰ）, Spinasterol （Ⅱ）,

论文目录

• 第一部分 研究论文 阿姆热化学成分分离鉴定及其黄嘌呤氧化酶抑制活性研究
• 中文摘要
• 英文摘要
• 缩略语表
• 引言
• 第一章 阿姆热化学成分提取分离研究
• 1.1 实验设计
• 1.2 实验材料与仪器
• 1.3 阿姆热化学成分系统预试实验
• 1.4 阿姆热化学成分系统提取
• 1.5 阿姆热化学成分系统分离
• 1.6 阿姆热提取物、分离纯化物重量及产率计算
• 1.7 结果与讨论
• 第二章 化合物结构鉴定
• 2.1 化合物Ⅰ的结构鉴定
• 2.2 化合物Ⅱ的结构鉴定
• 2.3 化合物Ⅲ的结构鉴定
• 2.4 化合物Ⅳ的结构鉴定
• 2.5 化合物Ⅴ的结构鉴定
• 2.6 化合物Ⅵ的结构鉴定
• 2.7 化合物Ⅶ的结构鉴定
• 2.8 化合物Ⅷ的结构鉴定
• 2.9 结果与讨论
• 第三章 阿姆热分离纯化物体外黄嘌呤氧化酶抑制活性筛选
• 3.1 实验材料
• 3.2 试剂配制
• 3.3 阿姆热分离纯化物体外黄嘌呤氧化酶抑制作用
• 3.4 结果与讨论
• 研究工作小结
• 研究工作中存在的不足
• 参考文献
• 第二部分 医学综述
• 抗痛风天然药物研究进展
• 参考文献
• 致谢
• 附录
• 化合物图谱