论文摘要
八角莲（Dysosma versipellis （Hance） M. Cheng）为小檗科（Berberidaceae）八角莲属（Dysosma）植物八角莲的根和根茎。八角莲以鬼臼之名始载于《神农本草经》,目前为中药鬼臼的主要植物来源。现代药理研究表明,八角莲具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌和抗蛇毒等作用,其中鬼臼毒素的抗肿瘤作用为全世界所关注。为了获得更多的鬼臼毒素类化合物,本论文对八角莲的根茎进行了系统的化学成分研究。运用硅胶、凝胶及RP-HPLC等多种色谱技术,从其95%乙醇提取物的乙酸乙酯和正丁醇萃取部位分离并鉴定了15个化合物,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,其中木脂素类化合物十个,分别为：4’,5’-二去甲基鬼臼毒素（4’,5’-didemethylpodophyllotoxin,1）、鬼臼毒素（podophyllotoxin,2）、4’-去甲基鬼臼毒素（4’-demethylpodophyllotoxin,3）、山荷叶素（diphyllin,4）、鬼臼毒酮（podophyllotoxone,5）、苦鬼臼素葡萄糖苷（picropodophyllotoxin-4-O-β-D-glucoside,6）、4’-去甲基鬼臼毒素葡萄糖苷（4’-demethylpodophyllotoxin-4-O-β-D-gluco-side,7）、山荷叶素葡萄糖苷（diphyllin-4-O-β-D-glucoside,8）、鬼臼毒素葡萄糖苷（podophy-llotoxin-4-O-β-D-glucoside,9）和八角莲醇（dysosmarol,10）;黄酮类化合物四个,分别为山奈酚（kaempferol,11）、槲皮素（quercetin,12）、山奈黄素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（kaempferol-3-O-β-D-glucoside,13）和槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷（quercetin 3-O-β-D-glucopyranoside,14）;甾醇类化合物一个,为β-谷甾醇（β-sitosterol,15）。其中,化合物1为新天然产物,化合物7和8为首次从该属植物中分离得到。对所得的单体化合物进行了抗前列腺癌活性评价,鬼臼毒素类化合物具有较好的抑制前列腺癌细胞增殖的活性,且苷元的活性比苷的活性强,而黄酮类化合物只有较弱的抑制癌细胞活性。鬼臼毒素具有显著的抗肿瘤活性,但由于其具有强烈的毒副作用,不适宜直接应用于临床,有必要对其进行结构修饰。本论文通过对八角莲的主要活性成分鬼臼毒素进行结构修饰,得到了八个产物,并通过理化性质和波谱数据确定了化合物的结构,分别为（1R,2R,3R,4R）-4-乙硫基-4-脱氧鬼臼毒素[（1R,2R,3R,4R）-4-ethylthio-4-deoxypodophyllotoxin,16]、（1R,2S,3R,4R）-4-乙硫基-4-脱氧鬼臼毒素[（1R,2R,3R,4R）-4-ethylthio-4-deoxypodo-phyll-otoxin,17]、（1R,2R,3R,4R）-4-巯基-4-脱氧鬼臼毒素[（1R,2R,3R,4R）-4-sulfhydryl-4-deoxypo-dophyllotoxin,18],4-甲氧基-4’-去甲基鬼臼毒素（4-methoxy-4’-demethylpodophyllotoxin,19）,4-甲氧基鬼臼毒素（4-methoxypodophyllotoxin,20）,3,4-二去氢-4-去氧鬼臼毒素（3,4-didehydro-4-deoxypodophyllotoxin,21）,7-羟甲基-8-甲氧基-5-（3,4,5-三甲氧基苯基）-5,6,7,8-四氢萘[2,3-d]间二氧杂环戊烯-6-羧酸甲酯[methyl 7-（hydroxymethyl）-8-methoxy-5-（3,4,5-trimethoxyphenyl）-5,6,7,8-tetrahydronaphtho [2,3-d] [1,3] dioxole-6-carboxylate,22],7-羟甲基-5-（3,4,5-三甲氧基苯基）-5,6-二氢萘[2,3-d][1,3]间二氧杂环戊烯-6-羧酸甲酯[methyl 7-（methoxymethyl）-5-（3,4,5-trimethoxyphenyl）-5,6-dihydronaphtho[2,3-d][1,3] di-oxole-6-carboxylate, 23]。此外,我们对反应机理进行了初步的探讨。目前,所得修饰后产物的活性评价还在进行中。
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