邢冰梅:西他列汀关键中间体的合成研究论文

邢冰梅:西他列汀关键中间体的合成研究论文

本文主要研究内容

作者邢冰梅,徐鹤,谷少华,姜玉钦(2019)在《西他列汀关键中间体的合成研究》一文中研究指出:3-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)-丁酸甲酯是合成二肽基肽酶-IV抑制剂类药物磷酸西他列汀的关键中间体。以2,3,5-三氟苯胺为原料,先经过重氮化反应得到1,2,4-三氟苯,再在溴素和三氯化铝的作用下収生亲电叐代,得到2,4,5-三氟溴苯;然后与丙二酸二乙酯缩合,再经氢氧化钠水解、盐酸酸化、加热脱羧得到纯品2,4,5-三氟苯乙酸,最后与2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4,6-二酮缩合后水解得到3-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)-丁酸甲酯,总收率达到61.9%。产品经核磁氢谱和核磁碳谱表征。该路线能有效减少副产物,适合工业化生产。

Abstract

3-yang dai -4-(2,4,5-san fu ben ji )-ding suan jia zhi shi ge cheng er tai ji tai mei -IVyi zhi ji lei yao wu lin suan xi ta lie ting de guan jian zhong jian ti 。yi 2,3,5-san fu ben an wei yuan liao ,xian jing guo chong dan hua fan ying de dao 1,2,4-san fu ben ,zai zai xiu su he san lv hua lv de zuo yong xia shou sheng qin dian ba dai ,de dao 2,4,5-san fu xiu ben ;ran hou yu bing er suan er yi zhi su ge ,zai jing qing yang hua na shui jie 、yan suan suan hua 、jia re tuo suo de dao chun pin 2,4,5-san fu ben yi suan ,zui hou yu 2,2-er jia ji -1,3-er e wan -4,6-er tong su ge hou shui jie de dao 3-yang dai -4-(2,4,5-san fu ben ji )-ding suan jia zhi ,zong shou lv da dao 61.9%。chan pin jing he ci qing pu he he ci tan pu biao zheng 。gai lu xian neng you xiao jian shao fu chan wu ,kuo ge gong ye hua sheng chan 。

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  • 论文详细介绍

    论文作者分别是来自当代化工的邢冰梅,徐鹤,谷少华,姜玉钦,发表于刊物当代化工2019年09期论文,是一篇关于氧代论文,三氟苯基丁酸甲酯论文,三氟苯胺论文,工业化生产论文,当代化工2019年09期论文的文章。本文可供学术参考使用,各位学者可以免费参考阅读下载,文章观点不代表本站观点,资料来自当代化工2019年09期论文网站,若本站收录的文献无意侵犯了您的著作版权,请联系我们删除。

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