论文题目: 榄香烯衍生物的合成及抗癌活性研究
论文类型: 硕士论文
论文专业: 药物化学
作者: 张兴忠
导师: 董金华,徐莉英
关键词: 榄香烯,榄香烯衍生物,氨基酸衍生物,抗癌
文献来源: 沈阳药科大学
发表年度: 2005
论文摘要: 本文简述了榄香烯及其衍生物的研究进展，并在前期研究基础上，以β-榄香烯为先导化合物合成了四类16个β-榄香烯氨基酸衍生物，其中有6个为β-榄香烯氨基酸甲酯类衍生物，3个为β-榄香烯氨基酸类衍生物，6个为氨基酸-（β-榄香烯-13-基）酯类化合物，1个为氨基酸-（1-氯-2-氢-β-榄香烯-13-基）酯类化合物。所合成的化合物均为未见文献报道，经1H-NMR、IR和MS等波谱分析确证结构。优化了合成路线中脱羧基保护基和脱氨基保护基反应的反应条件，并总结了目标化合物的图谱特征。用SRB法测定了16个目标化合物对体外培养的三种人癌细胞Hela、SGC-7901和HL-60的增殖抑制作用。结果显示其中14个化合物对三种细胞或其中某一种细胞表现出较β-榄香烯强的增殖抑制作用。N-（β-榄香烯-13-基）色氨酸（Z-7）对上述三种细胞的抑制作用最强，IC50值分别为13.8μmol／L，8.2μmol／L和11.7gmol／L。N-（β-榄香烯-13-基）谷氨酸-1-甲酯（Z-6）和色氨酸-（β-榄香烯-13-基）酯（Z-10）具有一定的选择性抑制作用—前者对Hela细胞和HL-60细胞的IC50值差别较大，分别为12.7gmol／L和81.8μmol／L：后者对HL-60细胞的作用较差，IC50值50.0μmol／L，对SGC-7901和Hela细胞的抑制作用较强，IC50值分别为17.4μmol／L和13.8μmol／L。初步研究结果显示本论文所合成的β-榄香烯衍生物有较好的抗癌活性，值得进一步的研究。
论文目录:
中文摘要
ABSTRACT
第一章 前言
1.1 榄香烯的化学研究
1.2 榄香烯的抗肿瘤作用机理研究
1.3 榄香烯的临床应用
第二章 目标化合物的设计和合成
2.1 目标化合物的设计
2.2 目标化合物的合成
第三章 结果与讨论
3.1 化学试验部分
3.2 药理实验部分
第四章 实验部分
4.1 化学实验
4.2 药理实验
第五章 结论
参考文献
致谢
附图
发布时间: 2006-12-14
参考文献
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