导读:本文包含了二乙酰大黄酸论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:二乙酰大黄酸,固体分散体,胶囊剂,质量控制
二乙酰大黄酸论文文献综述
郝阳[1]（2016）在《二乙酰大黄酸固体分散体胶囊剂的研究开发》一文中研究指出目的:二乙酰大黄酸为难溶性化合物,其体外溶出度较差,故通过制备二乙酰大黄酸固体分散体,解决原料药溶出度差的问题。对制备好的固体分散体进行物相鉴别,分析固体分散体的形态。以固体分散体为中间体制备二乙酰大黄酸固体分散体胶囊剂,以胶囊剂的体外溶出度为指标优选制剂处方以及制备工艺。对二乙酰大黄酸固体分散体胶囊剂进行质量研究,建立叁种鉴别方法(化学鉴别法、TLC鉴别法、HPLC鉴别法)对制剂进行鉴别,建立HPLC法测定二乙酰大黄酸固体分散体胶囊剂含量,考察胶囊剂稳定性。方法:以体外溶出度和休止角为指标,采用单因素考察法优选固体分散体处方工艺、制备工艺。以PVP k30和F68(1∶1)为固体分散体的载体,采用研磨法制备二乙酰大黄酸固体分散体,以红外光谱法及差示扫描量热法对固体分散体进行结构分析。以单因素考察法优选胶囊剂的处方工艺;以二乙酰大黄酸的溶出度作为考察指标,通过正交试验优选二乙酰大黄酸固体分散体胶囊剂的制备工艺条件。采用蒽醌类特征反应作为制剂化学鉴别方法,以石油醚-乙酸乙酯-甲酸为10∶10∶1、硫酸乙醇显色、4μl点样量作为制剂TLC鉴别方法以及同含量测定相同的HPLC法作为制剂鉴别的色谱方法;采用Wondasil-C18色谱柱(250mm×4.6mm,0.5μm),流动相为乙腈-0.1mol/L磷酸溶液(40:60)等度洗脱,流速为1.0mL/min,检测波长254nm,柱温30℃,对二乙酰大黄酸进行含量测定;采用影响因素试样、加速试验考察制剂的稳定性。结果:制备二乙酰大黄酸固体分散体,确定二乙酰大黄酸:PVP k30∶F68的最佳比例为2∶1∶1,该固体分散体体外溶出度在10min时可达到90%的溶出百分率;热分析方法显示药物与载体形成共聚物,红外光谱分析显示二乙酰大黄酸与两种载体未形成氢键,结构未发生变化;制备二乙酰大黄酸固体分散体胶囊剂,正交分析法确定辅料用量及制备方法为CMS-Na为8%、微粉硅胶为1%、40目制粒,该制剂体外溶出度良好,在30min时溶出百分率为75%以上,达到其质量标准要求。二乙酰大黄酸化学鉴别反应迅速,试验现象明显,TLC鉴别重复性好,操作方便,HPLC鉴别准确度高,专属性强,均可有效鉴别二乙酰大黄酸固体分散体胶囊剂。二乙酰大黄酸在20.4~204μg/mL范围内线性关系良好,平均加样回收率为96%,RSD为2.07%;高温试验样品含量及溶出度未发生明显变化,高湿试验样品溶出度有所下降,含量均未发生明显变化。加速试验中,各试验指标均符合本品质量标准的相关规定,胶囊剂稳定性良好。结论:以PVP k30和F68为载体制备固体分散体能够显着提高二乙酰大黄酸的体外溶出度,解决样品溶出度不佳的主要问题。通过正交试验优选制备工艺所制备的二乙酰大黄酸固体分散体胶囊剂性质稳定,体外溶出曲线与进口制剂相似。3种鉴别方法简便、可靠,含量测定方法准确度高、灵敏性好,均可作为制剂质量控制的有效方法。(本文来源于《贵州医科大学》期刊2016-05-01）
郝阳,黄家宇,张敏,李莉,白璐[2]（2016）在《二乙酰大黄酸固体分散体的制备以及体外溶出度的测定》一文中研究指出目的制备二乙酰大黄酸固体分散体,提高其体外溶出性能。方法以聚乙烯吡咯烷酮k30(PVP k30)和泊洛沙姆188(Poloxamer188)为辅料载体,采用研磨法制备二乙酰大黄酸固体分散体,红外测定法和差示扫描量热法对固体分散体进行结构分析。结果二乙酰大黄酸∶PVP k30∶Poloxamer188的最佳比例为2∶1∶1,该条件下制备二乙酰大黄酸固体分散体时,其体外溶出度在30 min达到了90%。差示扫描量热法显示,药物与辅料形成共聚物;红外分析显示,二乙酰大黄酸与两种辅料未形成氢键,结构未发生变化。结论以PVP k30和Poloxamer188为载体制备的固体分散体能够显着提高二乙酰大黄酸的体外溶出度。(本文来源于《中成药》期刊2016年03期）
郝鹏[3]（2007）在《大黄酸及其衍生物二乙酰大黄酸对关节软骨损伤保护作用的实验研究》一文中研究指出目的：1．研究关节软骨损伤后关节内组织中促炎症细胞因子和转录因子的变化，探讨创伤性骨关节炎的发病机理2．研究大黄酸及其衍生物二乙酰大黄酸对关节软骨损伤后关节内和血清中促炎症细胞因子的表达的抑制作用，为其临床使用提供理论依据方法：1．通过6．3J，0．9J能量直接撞击兔膝关节软骨建立高能量组(H组)、低能量组(L组)关节软骨损伤模型。2．通过酶消化法分离培养高能量、低能量撞击后和正常兔膝关节的透明软骨细胞，通过Trypan Blue染色、绘制细胞生长曲线观察创伤能量对软骨细胞生存能力的影响；用甲苯胺蓝染色、Ⅱ型胶原免疫组化染色检测软骨细胞合成蛋白多糖和Ⅱ型胶原能力；用RT-PCR检测细胞中IL-1β和NF-κB mRNA表达水平：用ELISA方法检测细胞合成IL-1β和MMP-1的情况。用大黄酸、透明质酸钠、N-乙酰氨基葡萄糖对高能量损伤组软骨细胞进行干预，研究大黄酸对创伤后软骨细胞的治疗作用。3．通过组织块培养法获取叁组动物关节中的B型滑膜细胞，用RT-PCR检测细胞中IL-1β和NF-κB mRNA表达水平；用ELISA方法检测细胞合成IL-1β和MMP-1的情况，用大黄酸、透明质酸钠、N-乙酰氨基葡萄糖对滑膜细胞进行干预，研究这些药物对创伤后滑膜细胞的治疗作用。4．将高能量组、低能量组和对照组动物于术后1，2，4，8，16，32取材，观察关节软骨损伤程度，滑膜组织反应，用番红O染色检测软骨中蛋白多糖含量：用免疫组化染色定位和定量软骨和滑膜组织中IL-1β和NF-κB的表达；ELISA定量检测关节液和血清中IL-1β和MMP-1水平。探讨炎症细胞因子的表达与软骨退变之间的关系。5．几种药物对关节软骨损伤的保护作用研究：实验分为A，B，C，D，E组，A组：生理盐水组，B组：二乙酰大黄酸组，C组：塞来昔布组，D组：透明质酸组，E组：N-L酰氨基葡萄糖组。采用管喂和关节腔内注射方式给药4周，于术后1，2，4，8周分别抽取关节液和血清，用ELISA定量检测其中IL-1β和MMP-1水平；术后8周取关节软骨和滑膜组织，组织学观察其退变和炎性细胞浸润情况；番红O检测软骨中蛋白多糖含量；免疫组化染色定位和定量检测软骨和滑膜组织中IL-1β和NF-κB的表达。结果：1关节软骨损伤后，软骨细胞的存活率下降，原代细胞的贴壁细胞数量减少，贴壁时间延长，生长曲线下移，细胞甲苯胺蓝染色异染反应减弱，Ⅱ型胶原免疫组化染色强度减弱，软骨细胞中IL-1β和NF-κBmRNA表达水平上升，细胞培养液中IL-1β和MMP-1的含量升高，各组之间的变化程度为高能量组＞低能量组＞对照组，各组之间的差异明显(p＜0．05)。2用大黄酸、透明质酸钠、N-乙酰氨基葡萄糖对高能量损伤组软骨细胞进行干预后，软骨细胞合成蛋白多糖和Ⅱ型胶原的能力上升，细胞内IL-1β和NF-κB mRNA的表达及细胞培养液中IL-1β和MMP-1的含量降低，差异明显(p＜0．05)，且作用的强度与药物浓度存在剂量效应关系，药物浓度越高，作用效果越明显。3体外培养关节软骨创伤后的B型滑膜细胞，IL-1β和NF-κB mRNA表达明显上调，细胞合成IL-1β和MMP-1能力的增加，采用大黄酸、透明质酸钠、N-乙酰氨基葡萄糖对所获得的B型滑膜细胞进行体外干预后，细胞中IL-1β和NF-κB mRNA表达明显下调(p＜0．05)，细胞合成IL-1β和MMP-1能力下降(p＜0．05)。4高、低能量撞击后，关节液和血清中IL-1β和MMP-1含量均明显增高，与对照组相比有显着差异(p＜0．05)，低能量组在伤后4周IL-1β和MMP-1恢复到对照组水平，高能量组则始终保持在较高水平上。5高、低能量撞击后软骨和滑膜组织中IL-1β和NF-κB的阳性表达均增强，低能量组主要集中在关节软骨的浅表层和滑膜组织的衬里层，4周后阳性细胞率与正常对照无明显差异(p＞0．05)。高能量组在关节软骨全层和滑膜衬里下层内均有阳性表达，在伤后时间越长，阳性细胞率越高，与低能量组和对照组之间均有显着差异(p＜0．05)。阳性细胞数目与软骨退变的程度一致。6高能量撞击关节软骨，给于药物治疗后，各组关节液和血清中IL-1β和MMP-1含量均明显下降(p＜0．05)，软骨和滑膜组织中IL-1β和NF-κB的阳性表达均下降(p＜0．05)，在治疗后1～2周，以C、D、E组的作用较强，治疗4周后，B组的作用强度最强。8周后，各治疗组番红O染色提示软骨基质中蛋白多糖含量比A组明显增加(p＜0．05)，强度依次为B组＞C组＞D组＞E组＞A组。结论：1关节软骨损伤后，软骨细胞和滑膜细胞中IL-1β和NF-κB的表达增加，IL-1β和MMP-1的合成增加，与损伤能量的大小成正相关，与软骨细胞的生存能力和合成细胞外基质的能力成负相关，表明不同程度创伤后软骨细胞功能的受损程度与细胞因子IL-1β和MMP-1，转录因子NF-κB的表达相关。2低能量损伤后关节软骨和滑膜表层细胞中IL-1β和NF-κB表达轻度升高，持续到伤后4周后恢复正常，不引起关节软骨的进行性破坏。3高能量损伤后全层关节软骨和滑膜细胞中IL-1β和NF-κB mRNA的表达、关节液和血清中IL-1β和MMP-1含量均维持在较高水平，关节软骨进行性破坏，说明关节软骨受到高能量撞击后，软骨组织和细胞受到的损伤不能自行修复，引起关节软骨逐渐退变。4 IL-1β和MMP-1的水平与关节软骨退变进程一致，其变化规律能够反映伤情的转归，NF-κB在关节组织内的活化程度与IL-1β和MMP-1表达的强度紧密相关。IL-1β、MMP-1和NF-κB可以反映关节软骨退变程度和治疗效果。5大黄酸、透明质酸钠和N-乙酰氨基葡萄糖能够增加体外培养的受损软骨细胞合成蛋白多糖和Ⅱ型胶原的能力，对软骨细胞的生长、增殖有促进作用，并且这种作用的强度与药物浓度存在剂量效应关系。同时，叁种药物能有效降低受损软骨细胞和滑膜细胞中IL-1β、NF-κBmRNA水平和IL-1β、MMP-1的合成。6二乙酰大黄酸、透明质酸钠、N-乙酰氨基葡萄糖、塞来昔布均能够抑制软骨细胞外基质的破坏，显着降低关节软骨损伤后关节内组织中IL-1β和NF-κB的表达，并降低关节液和血清中IL-1β和MMP-1的合成，抑制关节内的炎症反应。对防治创性骨关节炎的发生具有重要的临床意义。(本文来源于《四川大学》期刊2007-04-01）
夏敏,夏士朋,徐继明[4]（2006）在《HPLC测定半合成品中二乙酰大黄酸的含量》一文中研究指出目的建立测定二乙酰大黄酸含量的方法。方法采用W aters symm etry C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-水-冰醋酸(70:30:2),流速0.8 m l.m in-1,检测波长340 nm。结果二乙酰大黄酸的回归方程为:Y=1.17×106X+6.02×103(r=0.9999),线性范围为0.4391~2.1953μg,回收率为91.1%~96.5%,RSD=1.02%(n=9)。结论所用方法简便、快速、准确,可用于半合成品二乙酰大黄酸的质量控制。(本文来源于《华西药学杂志》期刊2006年06期）
二乙酰大黄酸论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
目的制备二乙酰大黄酸固体分散体,提高其体外溶出性能。方法以聚乙烯吡咯烷酮k30(PVP k30)和泊洛沙姆188(Poloxamer188)为辅料载体,采用研磨法制备二乙酰大黄酸固体分散体,红外测定法和差示扫描量热法对固体分散体进行结构分析。结果二乙酰大黄酸∶PVP k30∶Poloxamer188的最佳比例为2∶1∶1,该条件下制备二乙酰大黄酸固体分散体时,其体外溶出度在30 min达到了90%。差示扫描量热法显示,药物与辅料形成共聚物;红外分析显示,二乙酰大黄酸与两种辅料未形成氢键,结构未发生变化。结论以PVP k30和Poloxamer188为载体制备的固体分散体能够显着提高二乙酰大黄酸的体外溶出度。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
二乙酰大黄酸论文参考文献
[1].郝阳.二乙酰大黄酸固体分散体胶囊剂的研究开发[D].贵州医科大学.2016
[2].郝阳,黄家宇,张敏,李莉,白璐.二乙酰大黄酸固体分散体的制备以及体外溶出度的测定[J].中成药.2016
[3].郝鹏.大黄酸及其衍生物二乙酰大黄酸对关节软骨损伤保护作用的实验研究[D].四川大学.2007
[4].夏敏,夏士朋,徐继明.HPLC测定半合成品中二乙酰大黄酸的含量[J].华西药学杂志.2006