本文主要研究内容
作者霍新玉（2019）在《1,3,9-多取代β-咔啉衍生物的合成及其生物活性研究》一文中研究指出：β-咔啉类生物碱是一类具有广泛生物活性的重要天然产物,其高效的抗菌、抗肿瘤、抗病毒、抗疟等活性引发了人们的关注。众多研究表明β-咔啉类生物碱具有较为突出的抗肿瘤活性,但因其自身毒性未能应用于临床,因此我们另辟蹊径,着重研究这类生物碱的抗菌能力,进而开发出结构新颖、低毒副作用、且拥有自主知识产权的杀菌剂。基于课题组前期工作,以及大量的文献查阅,本论文按照活性亚结构拼接原理进行化合物的设计,旨在对β-咔啉母环进行合成与进一步结构修饰,并对获得的目标化合物进行体外抗菌活性的初步评价,期望在一系列β-咔啉衍生物中筛选出抗菌活性高的化合物,为新型杀菌剂的开发奠定基础。第二章,以L-色氨酸和Harmine为原料,经多步反应设计合成了两个系列的1,2,3-三氮唑-β-咔啉衍生物;第三章,以L-色氨酸为原料,再经过经典的Pictet-Spengler反应、芳构化、烷基化、氧化等多步反应合成两个系列苯并咪唑-β-咔啉衍生物;第四章,以上一章合成的关键中间体为原料,与邻氨基苯硫酚反应,合成两个系列的苯并噻唑-β-咔啉衍生物;以上三章所合成的目标产物均为新化合物,所有结构经由1H NMR、13C NMR、HRMS以及熔点确证,并采用菌丝生长速率法初步测定了它们对棉花枯萎病原菌（Fusarium oxysporum）、棉花立枯丝核菌（Rhizoctorzia Solani）、葡萄灰霉病原菌（Botrytis cinereal Pers.）、向日葵菌核病原菌（Sunflower sclerotinia rot）以及油菜菌核病原菌（Rape sclerotinia rot）的抑菌活性。本研究共合成了60个目标化合物,活性测试结果显示,大部分化合物对向日葵菌核病原菌表现出较高的抑制活性,其中化合物X7r的抗菌能力优于对照药品carbendazim和azoxystrobin;在β-咔啉的1位引入苯并咪（噻）唑基团有益于对棉花立枯丝核菌和油菜菌核病原菌的抑制,而在β-咔啉的3位引入苯并咪（噻）唑基团更适合抑制棉花枯萎病原菌以及葡萄灰霉病原菌,其中Y2g抗菌活性突出,在浓度为50μg/mL时,对葡萄灰霉病原菌的抑制率达到100%;在所有化合物中,H9b和Y2c对受试菌种表现出广谱抗性。综上所述,本研究通过在β-咔啉母环上引入1,2,3-三氮唑、苯并咪唑以及苯并噻唑基团,得到了多个抗菌活性优异的化合物,丰富了抗菌化合物数据库,为新型杀菌剂的研发奠定了基础。
Abstract
β-ka lin lei sheng wu jian shi yi lei ju you an fan sheng wu huo xing de chong yao tian ran chan wu ,ji gao xiao de kang jun 、kang zhong liu 、kang bing du 、kang nve deng huo xing yin fa le ren men de guan zhu 。zhong duo yan jiu biao ming β-ka lin lei sheng wu jian ju you jiao wei tu chu de kang zhong liu huo xing ,dan yin ji zi shen du xing wei neng ying yong yu lin chuang ,yin ci wo men ling bi qi jing ,zhao chong yan jiu zhe lei sheng wu jian de kang jun neng li ,jin er kai fa chu jie gou xin ying 、di du fu zuo yong 、ju yong you zi zhu zhi shi chan quan de sha jun ji 。ji yu ke ti zu qian ji gong zuo ,yi ji da liang de wen suo cha yue ,ben lun wen an zhao huo xing ya jie gou pin jie yuan li jin hang hua ge wu de she ji ,zhi zai dui β-ka lin mu huan jin hang ge cheng yu jin yi bu jie gou xiu shi ,bing dui huo de de mu biao hua ge wu jin hang ti wai kang jun huo xing de chu bu ping jia ,ji wang zai yi ji lie β-ka lin yan sheng wu zhong shai shua chu kang jun huo xing gao de hua ge wu ,wei xin xing sha jun ji de kai fa dian ding ji chu 。di er zhang ,yi L-se an suan he Harminewei yuan liao ,jing duo bu fan ying she ji ge cheng le liang ge ji lie de 1,2,3-san dan zuo -β-ka lin yan sheng wu ;di san zhang ,yi L-se an suan wei yuan liao ,zai jing guo jing dian de Pictet-Spenglerfan ying 、fang gou hua 、wan ji hua 、yang hua deng duo bu fan ying ge cheng liang ge ji lie ben bing mi zuo -β-ka lin yan sheng wu ;di si zhang ,yi shang yi zhang ge cheng de guan jian zhong jian ti wei yuan liao ,yu lin an ji ben liu fen fan ying ,ge cheng liang ge ji lie de ben bing sai zuo -β-ka lin yan sheng wu ;yi shang san zhang suo ge cheng de mu biao chan wu jun wei xin hua ge wu ,suo you jie gou jing you 1H NMR、13C NMR、HRMSyi ji rong dian que zheng ,bing cai yong jun si sheng chang su lv fa chu bu ce ding le ta men dui mian hua ku wei bing yuan jun （Fusarium oxysporum）、mian hua li ku si he jun （Rhizoctorzia Solani）、pu tao hui mei bing yuan jun （Botrytis cinereal Pers.）、xiang ri kui jun he bing yuan jun （Sunflower sclerotinia rot）yi ji you cai jun he bing yuan jun （Rape sclerotinia rot）de yi jun huo xing 。ben yan jiu gong ge cheng le 60ge mu biao hua ge wu ,huo xing ce shi jie guo xian shi ,da bu fen hua ge wu dui xiang ri kui jun he bing yuan jun biao xian chu jiao gao de yi zhi huo xing ,ji zhong hua ge wu X7rde kang jun neng li you yu dui zhao yao pin carbendazimhe azoxystrobin;zai β-ka lin de 1wei yin ru ben bing mi （sai ）zuo ji tuan you yi yu dui mian hua li ku si he jun he you cai jun he bing yuan jun de yi zhi ,er zai β-ka lin de 3wei yin ru ben bing mi （sai ）zuo ji tuan geng kuo ge yi zhi mian hua ku wei bing yuan jun yi ji pu tao hui mei bing yuan jun ,ji zhong Y2gkang jun huo xing tu chu ,zai nong du wei 50μg/mLshi ,dui pu tao hui mei bing yuan jun de yi zhi lv da dao 100%;zai suo you hua ge wu zhong ,H9bhe Y2cdui shou shi jun chong biao xian chu an pu kang xing 。zeng shang suo shu ,ben yan jiu tong guo zai β-ka lin mu huan shang yin ru 1,2,3-san dan zuo 、ben bing mi zuo yi ji ben bing sai zuo ji tuan ,de dao le duo ge kang jun huo xing you yi de hua ge wu ,feng fu le kang jun hua ge wu shu ju ku ,wei xin xing sha jun ji de yan fa dian ding le ji chu 。
论文参考文献
论文详细介绍
论文作者分别是来自石河子大学的霍新玉，发表于刊物石河子大学2019-09-26论文，是一篇关于咔啉论文,合成论文,结构修饰论文,抑菌活性论文,石河子大学2019-09-26论文的文章。本文可供学术参考使用，各位学者可以免费参考阅读下载，文章观点不代表本站观点，资料来自石河子大学2019-09-26论文网站，若本站收录的文献无意侵犯了您的著作版权，请联系我们删除。
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