导读:本文包含了氨基羟基吡啶论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:铁载体—抗菌药耦合物,3-羟基吡啶酮,环丙沙星,α-硝基环氧化合物
氨基羟基吡啶论文文献综述
竺越[1]（2019）在《3-羟基吡啶酮铁载体—环丙沙星耦合物的设计、合成和体外抗菌活性评价及2-氨基（胺基）噻唑类化合物库的构建》一文中研究指出目前临床上细菌对抗菌药物的耐药问题已经愈发严重,可供选择的有效抗菌药越来越少,同时研发新的抗菌药耗费的时间和金钱巨大。铁载体—抗菌药耦合物是目前解决细菌耐药的一个有潜力的策略,它是将铁载体与抗菌药通过连接链相连接形成新的分子,巧妙地利用细菌铁载体介导的铁摄取系统,在叁价铁—铁载体复合物被转运进细菌的同时,抗菌药也被转运进细菌,从而发挥抗菌作用,这一策略被形象地称为“特洛伊木马程序”。本论文第一部分对抗菌药及其耐药,铁载体—抗菌药耦合物及其作用机制进行了综述,第二部分提出了拟合成的铁载体—抗菌药耦合物的设计思路,在此基础上,以3-羟基吡啶酮为铁载体,环丙沙星为抗菌药,以不同链长的α-氨基酸为连接链设计合成了 3个铁载体—抗菌药耦合物。每个化合物经过上保护基、取代反应、酰氯化反应、缩合反应、脱保护基这5步反应得到。所有合成的目标化合物均经过1H NMR、13CNMR、HPLC-HRMS和熔点表征。在体外抗菌活性评价中,所设计的化合物只对对于环丙沙星敏感的肺炎克雷伯菌有一定的抗菌活性,其中ZY-2和ZY-3相比ZY-1活性较低,但是都不如阳性对照盐酸环丙沙星,后续还需要进行进一步的化合物设计优化和活性评价实验。构建小分子化合物组成的化合物库是新药研发的一个重要手段,2-氨基(胺基)噻唑结构单元具有广泛的生物活性,且存在于众多药物中,因此构建2-氨基(胺基)噻唑类化合物库对于发现先导化合物具有极其重要的意义。论文的第叁部分首先利用合成子α-硝基环氧化合物与硫氰酸铵为起始原料开发了一种原料易得、反应条件温和、操作简便、底物适应范围广的2-氨基噻唑类化合物合成方法,总共合成15个化合物,其中1个为新化合物,产率在77～95%之间。然后利用α-硝基环氧化合物、硫氰酸钾和伯胺为起始原料开发了一种“一锅法”、反应条件温和、操作简便和无需任何添加剂的2-胺基噻唑类化合物合成方法,总共合成12个化合物,其中9个为新化合物,产率在65～90%之间。对于两种新的合成方法我们都提出了可能的反应机理。所有化合物的结构均经过1HNMR、13CNMR、HPLC-HRMS和熔点表征。(本文来源于《浙江大学》期刊2019-01-01）
甘兵[2]（2018）在《双靶点抗阿尔兹海默症药物的研究及氨基取代羟基吡啶酮类化合物的合成》一文中研究指出大脑内过量的铁离子可产生神经毒性,加重阿尔兹海默症的病情,3-羟基吡啶-4-酮类化合物具有很强的铁离子螯合作用,可降低脑内氧化应激,保护神经元。单胺氧化酶能催化氧化体内的各种胺类物质,产生活性氧族和醛等对神经有害的毒性物质,香豆素类化合物具有单胺氧化酶抑制作用,从而减少脑内毒性物质的产生,减轻阿尔兹海默症的病情。本文基于阿尔兹海默症发病机制以及3-羟基吡啶-4-酮类化合物与香豆素类化合物的构效关系,以点击化学方法为桥梁,快速合成了既具铁离子螯合作用又具单胺氧化酶抑制作用的点击化合物。此外,本文还设计了以叁溴化硼为还原试剂,将迭氮基还原成胺的新合成方法,并运用此方法合成了一系列氨基取代的羟基吡啶酮类化合物。本文一共分为叁部分:第一章,概述阿尔兹海默症的发病机制以及抗阿尔兹海默症药物的研究进展,综述了3-羟基吡啶-4-酮类化合物和香豆素类化合物的发展及其临床应用。第二章,设计了迭氮基3-羟基吡啶-4-酮类化合及3位,4位,7位炔基取代的香豆素类化合物的合成路线,通过点击化学方法,将两类化合物模块以叁氮唑为连接桥梁合成为双靶点抗阿尔兹海默症先导化合物。通过分光光度法以及试剂盒检测法对点击化合物进行活性测定,并对结果进行简单评价。第叁章,设计了以迭氮基化合物为底物,叁溴化硼为还原试剂合成有机胺类化合物的合成新路线,优化反应条件,考察底物适用性。(本文来源于《浙江工业大学》期刊2018-06-01）
蒋建权,曹利刚,毛佶强,方玉强,陈冲[3]（2016）在《一锅法合成2-氨基-3-羟基吡啶》一文中研究指出利用一锅合成法制备2-氨基-3-羟基吡啶,通过实验确立其最佳工艺条件。以糠酸甲酯为原料,以氯化铵为除水试剂,以六甲基磷酰叁胺为溶剂,与氨气在2 L的高压釜中反应制得2-氨基-3-羟基吡啶。该合成方法步骤简单,原料成本低廉,产率最高可达到65%,经济效益高。最佳工艺条件:氨气/糠酸甲酯(摩尔比)=10~30,反应温度在200~230℃,反应时间在10~14 h。(本文来源于《染料与染色》期刊2016年04期）
洪丽[4]（2015）在《高效液相色谱法测定染发化妆品中2-氨基-3-羟基吡啶》一文中研究指出建立了测定染发剂中2-氨基-3-羟基吡啶的高效液相色谱(HPLC)分析方法。以甲醇为提取剂进行超声提取,中性氧化铝柱净化样品,用XB-C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm)分离,以0.02 mol.L-1的乙酸铵和甲醇为流动相进行梯度洗脱。目标分析物在相应的质量浓度范围内线性关系良好,线性相关系数(R2)为0.9994,检出限为1.1 mg.kg-1,回收率为90.2%~98.9%,相对标准偏差为1.4%~3.3%。该方法准确、简便、快速,方法精密度、准确度和回收率均符合染发剂样品测定的要求。(本文来源于《福建轻纺》期刊2015年05期）
[5]（2013）在《制备[(3-羟基吡啶-2-羰基)氨基]链烷酸,酯和酰胺的过程》一文中研究指出专利披露了制备[(3-羟基吡啶-2-羰基)氨基]链烷酸,链烷酸衍生物,特别是5-芳基取代和5-杂环取代[(3-羟基吡啶-2-羰基)氨基]醋酸。专利进一步披露了制备[(3-羟基吡啶-2-羰基)氨基]醋酸原药的方法,例如[(3-羟基吡啶-2-羰基)氨基]醋酸酯和[(3-羟基吡啶-2-羰基)氨基]醋酸酰胺。(本文来源于《乙醛醋酸化工》期刊2013年12期）
赵颖俊,徐丽丽[6]（2013）在《2-氨基-3-羟基吡啶的合成》一文中研究指出合成2-氨基-3-羟基吡啶的方法。以2-呋喃甲酸或其衍生物为原料,以六甲基磷酰叁胺为溶剂在210～230℃的条件下与氨气反应制得2-氨基-3-羟基吡啶,该合成方法步骤简单,为一锅合成。(本文来源于《广东化工》期刊2013年22期）
于凤丽,邹晋,梅振华[7]（2009）在《2-氨基-3-羟基吡啶-过氧化氢-辣根过氧化物酶伏安酶联免疫体系分析人血清癌胚抗原》一文中研究指出以氮杂环化合物为电化学分析底物的2-氨基-3-羟基吡啶-H2O2-辣根过氧化物酶(HRP)伏安酶联免疫体系测定人血清癌胚抗原(CEA)。HRP催化H2O2氧化2-氨基-3-羟基吡啶的酶促反应产物,在缓冲液中-0.36V处产生一个灵敏的伏安还原峰,借助此峰可以测定游离的HRP,进而可用于以HRP为标记物的酶联免疫分析。对酶促反应条件和测定条件的优化反应条件为:以B-R缓冲液(pH6.0)为反应介质,在10mL总反应液中含有1.0mL0.2mol/LB-R缓冲液、3.0mL8.0mmol/L2-氨基-3-羟基吡啶溶液以及1.5mL0.5mmol/LH2O2溶液,反应温度37℃,反应时间30min。最佳测定条件为:B-R缓冲液(pH7.0)为支持电解质,在10mL总测定溶液中含有5mL上述总反应液、1.0mL0.2mol/LB-R缓冲液。测定仪器条件:起始电位0.00V,终止电位-0.80V,电位扫描速度400mV/s,滴汞静止时间7s。在最佳的反应条件和测定条件下,新体系测定游离HRP的线性范围为4.0×10-4～1.0μg/L;对HRP的检出限为0.12ng/L。新体系对CEA测定的线性范围为0.50～80.0μg/L;检出限为0.50μg/L。为经典ELISA法的检出限的1/10。(本文来源于《分析化学》期刊2009年07期）
邹晋[8]（2008）在《2-氨基-3-羟基吡啶-H_2O_2-HRP伏安酶联免疫新体系的研究及在免疫分析中的应用》一文中研究指出伏安酶联免疫分析具备伏安法的高灵敏度及准确性,又以免疫反应弥补其在特异性上的不足,具有宽检测范围及低检测限,适合少量样品分析,仪器简单,操作方便。本工作将辣根过氧化物酶(HRP)催化过氧化氢(H_2O_2)氧化2-氨基-3-羟基吡啶(HAP)的酶促反应与其氧化产物的电极还原相偶合,利用伏安酶联免疫分析检测技术间接检测2-氨基-3-羟基吡啶-H_2O_2- HRP体系中的HRP含量。用此方法检测人血清甲胎蛋白(AFP)、癌胚抗原(CEA)、前列腺特异性抗原(PSA)、人绒毛膜促性腺激素(HCG)、血清总甲状腺素(T4)。全文共分为七章:2-氨基-3-羟基吡啶-H_2O_2-HRP伏安酶联免疫新体系在确定的最佳反应条件下,测定游离HRP检出限为1.2×10~(-13) g/mL,线性范围为4.0×10~(-13)～1.0×10~(-9) g/mL。利用此方法成功应用于检测人血清甲胎蛋白,灵敏度高于经典ELISA法。测定线性范围为0.1～200 ng/mL,检测限为0.1 ng/mL。用所建立的方法对人血清样品进行了测定,并与现行的ELISA法进行对照,二者相关性很好。利用此方法成功应用于检测前列腺特异性抗原,灵敏度高于经典ELISA法。测定线性范围为0.10～100.0 ng/mL,检测限为0.10 ng/mL。用所建立的方法对人血清样品进行了测定,并与现行的ELISA法进行对照,二者相关性很好。利用此方法成功应用于检测癌胚抗原,灵敏度高于经典ELISA法。测定线性范围为0.10～80.0 ng/mL,检测限为0.10 ng/mL。用所建立的方法对人血清样品进行了测定,并与现行的ELISA法进行对照,二者相关性很好。利用此方法成功应用于检测总甲状腺素。灵敏度高于经典ELISA法。测定线性范围为0.05～30.0μg/dL,检测限为0.05μg/dL。用所建立的方法对人血清样品进行了测定,并与现行的ELISA法进行对照,二者相关性很好。利用此方法成功应用于检测人绒毛膜促性腺激素,灵敏度高于经典ELISA法。测定线性范围为1~ 400.0 ng/mL,检测限为1 ng/mL。用所建立的方法对人血清样品进行了测定,并与现行的ELISA法进行对照,二者相关性很好。(本文来源于《青岛科技大学》期刊2008-06-06）
[9]（1978）在《抗癌药5—羟基吡啶—2—甲醛缩氨基硫脲(5—HP)的合成》一文中研究指出缩氨基硫脲类是近年来国外在筛选过程中发现的具有较好疗效和较新结构的抗癌药物.其中以5—羟基吡啶—2—甲醛缩氨基硫脲(5—HP)为最好,已进入白血病治疗的临床试验阶段,其作用机制是与体内的铁离子螯合而抑制核糖核酸还原酶,从而阻断了DNA 的合成.该类药物的今后动向值得注意,为此我们于1973年合成了5—HP 并由(本文来源于《杭州大学学报(自然科学版)》期刊1978年04期）
氨基羟基吡啶论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
大脑内过量的铁离子可产生神经毒性,加重阿尔兹海默症的病情,3-羟基吡啶-4-酮类化合物具有很强的铁离子螯合作用,可降低脑内氧化应激,保护神经元。单胺氧化酶能催化氧化体内的各种胺类物质,产生活性氧族和醛等对神经有害的毒性物质,香豆素类化合物具有单胺氧化酶抑制作用,从而减少脑内毒性物质的产生,减轻阿尔兹海默症的病情。本文基于阿尔兹海默症发病机制以及3-羟基吡啶-4-酮类化合物与香豆素类化合物的构效关系,以点击化学方法为桥梁,快速合成了既具铁离子螯合作用又具单胺氧化酶抑制作用的点击化合物。此外,本文还设计了以叁溴化硼为还原试剂,将迭氮基还原成胺的新合成方法,并运用此方法合成了一系列氨基取代的羟基吡啶酮类化合物。本文一共分为叁部分:第一章,概述阿尔兹海默症的发病机制以及抗阿尔兹海默症药物的研究进展,综述了3-羟基吡啶-4-酮类化合物和香豆素类化合物的发展及其临床应用。第二章,设计了迭氮基3-羟基吡啶-4-酮类化合及3位,4位,7位炔基取代的香豆素类化合物的合成路线,通过点击化学方法,将两类化合物模块以叁氮唑为连接桥梁合成为双靶点抗阿尔兹海默症先导化合物。通过分光光度法以及试剂盒检测法对点击化合物进行活性测定,并对结果进行简单评价。第叁章,设计了以迭氮基化合物为底物,叁溴化硼为还原试剂合成有机胺类化合物的合成新路线,优化反应条件,考察底物适用性。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
氨基羟基吡啶论文参考文献
[1].竺越.3-羟基吡啶酮铁载体—环丙沙星耦合物的设计、合成和体外抗菌活性评价及2-氨基（胺基）噻唑类化合物库的构建[D].浙江大学.2019
[2].甘兵.双靶点抗阿尔兹海默症药物的研究及氨基取代羟基吡啶酮类化合物的合成[D].浙江工业大学.2018
[3].蒋建权,曹利刚,毛佶强,方玉强,陈冲.一锅法合成2-氨基-3-羟基吡啶[J].染料与染色.2016
[4].洪丽.高效液相色谱法测定染发化妆品中2-氨基-3-羟基吡啶[J].福建轻纺.2015
[5]..制备[(3-羟基吡啶-2-羰基)氨基]链烷酸,酯和酰胺的过程[J].乙醛醋酸化工.2013
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[8].邹晋.2-氨基-3-羟基吡啶-H_2O_2-HRP伏安酶联免疫新体系的研究及在免疫分析中的应用[D].青岛科技大学.2008
[9]..抗癌药5—羟基吡啶—2—甲醛缩氨基硫脲(5—HP)的合成[J].杭州大学学报(自然科学版).1978
标签：铁载体—抗菌药耦合物; 3-羟基吡啶酮; 环丙沙星; α-硝基环氧化合物;