论文摘要
为了筛选人PTP1B 催化结构域的非肽类抑制剂,本研究以人PTP1B基因为模板,克隆了PTP1B 催化结构域基因△PTP1B,在大肠杆菌BL21中进行了高效表达。并利用离子交换、凝胶层析等技术分离纯化了△PTP1B。从60 种中药单体中初步筛选出两类ΔPTP1B 特异性抑制剂,通过测定抑制剂的IC50, Ki 值等动力学方面的研究来确定抑制剂的类型。抑制剂的类型可以揭示抑制剂与ΔPTP1B 结合的特异性。通过体外动力学实验得到在ΔPTP1B 和ΔTC-PTP 分别存在的条件下测定抑制剂的IC50值,通过数值比较初步判断9 号和35 号对ΔPTP1B 的抑制具有特异性。9号为竟争性抑制,Ki 值为18.76nM。同时,我们采用了胰岛素受体敏感的细胞系HT1080, NIH3T3 来研究抑制剂对胰岛素受体细胞信号传导通路的影响。终浓度为10μM 的9 号抑制剂在细胞系HT1080 中,与胰岛素受体相关的调节细胞生长的细胞信号通路中对PTP1B 具有很好的抑制作用。与国外文献报道的抑制剂相比具有很高的应用价值。
论文目录
相关论文文献
- [1].肿瘤免疫检查点抑制剂及其联合疗法的研究进展[J]. 中国药房 2020(07)
- [2].混合抑制剂在铅锌矿浮选中的应用[J]. 中国金属通报 2019(11)
- [3].免疫检查点抑制剂相关肺炎的研究进展及管理策略[J]. 肿瘤学杂志 2020(05)
- [4].免疫检查点抑制剂治疗相关的假性进展和超进展[J]. 中国新药与临床杂志 2020(08)
- [5].蛋白质精氨酸甲基转移酶5抑制剂的研究进展[J]. 现代肿瘤医学 2019(08)
- [6].抗血管内皮生长因子抑制剂在治疗新生血管性青光眼中的应用价值[J]. 当代医药论丛 2019(08)
- [7].表皮生长因子受体信号转导通路中的基因改变与其抑制剂疗效相关性研究进展[J]. 中国医院用药评价与分析 2018(04)
- [8].血管内皮生长因子抑制剂治疗银屑病的研究进展[J]. 天津医药 2015(03)
- [9].HIV-1侵入抑制剂的研究进展[J]. 现代药物与临床 2015(07)
- [10].免疫检查点抑制剂药动学和药效学的关系[J]. 中国医院用药评价与分析 2020(10)
- [11].金属矿浮选有机抑制剂的研究进展[J]. 应用化工 2014(02)
- [12].硫化矿有机抑制剂的研究进展[J]. 现代矿业 2014(03)
- [13].苦味抑制剂的研究进展[J]. 中国实验方剂学杂志 2012(21)
- [14].强直性脊柱炎患者使用生物抑制剂治疗宜早不宜晚?[J]. 新医学 2011(03)
- [15].胸苷酸合成酶和二氢叶酸还原酶双抑制剂的研究进展[J]. 中国新药杂志 2010(02)
- [16].mTOR抑制剂的研究进展[J]. 中国实用医药 2009(09)
- [17].免疫检查点抑制剂治疗恶性肿瘤引起的超进展现象分析[J]. 中国肿瘤临床 2019(19)
- [18].PI3K抑制剂联合用药抗肿瘤的研究进展[J]. 食品与药品 2020(02)
- [19].免疫检查点抑制剂相关心脏毒性的研究进展[J]. 中国循环杂志 2020(05)
- [20].免疫检查点抑制剂的相关不良反应[J]. 临床医药文献电子杂志 2020(51)
- [21].免疫检查点抑制剂抗肿瘤疗效与肠道微生物的关系[J]. 转化医学杂志 2020(04)
- [22].磷酸甘油酸变位酶1及其抑制剂的研究进展[J]. 药学进展 2020(08)
- [23].血管内皮生长因子抑制剂的研究进展[J]. 赤峰学院学报(自然科学版) 2018(05)
- [24].蛋白质精氨酸甲基转移酶抑制剂的研究进展[J]. 江苏医药 2018(09)
- [25].胆固醇酯转移蛋白抑制剂的开发及研究进展[J]. 中国临床药理学杂志 2016(04)
- [26].肾素血管紧张素系统及其抑制剂用于脓毒症的研究进展[J]. 青岛大学医学院学报 2015(03)
- [27].多元抑制剂对高磁感取向硅钢性能的影响[J]. 南方金属 2013(01)
- [28].分子靶向药物PI3K抑制剂的研究进展[J]. 药品评价 2012(05)
- [29].有机抑制剂在浮选中抑制黄铁矿的研究进展[J]. 有色金属科学与工程 2012(02)
- [30].生物抑制剂的安全性及合理使用[J]. 中国执业药师 2012(09)