论文摘要
阔叶山麦冬Liriope platyphylla Wang et Tang为百合科(Liliaceae)植物阔叶山麦冬Liriope platyphylla Wang et Tang的块根,为民间常用的中药,具有补肺养阴,养胃生津的功效,主治治肺阴虚、胃阴虚证。全国分布广泛,主产于贵州、广西、云南、甘肃、安徽、河南、湖南、湖北、四川等地。伴随着现代生命科学的逐渐发展,人类的保健意识逐步提高,从天然药物中寻找抗氧化和抗衰老活性成分已成为当前健康产品研究的一个热点。根据传统的临床使用表明,阔叶山麦冬作为麦冬药材的替代品应用于临床,具有一定的延缓衰老的功效,但是其延缓衰老作用的物质基础还不清楚。关于阔叶山麦冬的化学成分研究,报道的资料比较少,仅有日本学者在1983年报道了少数几个皂苷类化合物,因此我们认为,无论从基础研究还是应用研究的角度出发,都有必要利用现代分离和鉴定技术对阔叶山麦冬的化学组成进行系统研究,以阐述其活性的物质基础,为阔叶山麦冬的开发研究提供科学依据。本课题主要涵盖以下七个方面内容:1、山麦冬属药用植物研究概况。通过文献调研,概括了山麦冬属药用植物的化学和药理方面的研究进展,为研究阔叶山麦冬提供根据。2、阔叶山麦冬的块根化学成分的研究。采用系统溶剂法和色谱方法,从四川三台地区产的阔叶山麦冬中共分得15个单体成分,鉴定了其中的12个,分别为:Sub1:β-谷甾醇Sub2:β-胡萝卜苷Sub3:熊果酸Sub4:羽扇豆醇Sub5:羽扇烯酮Sub6:薯蓣皂苷元Sub7:鲁斯可皂苷元Sub8:25(S)—鲁斯可皂苷元—1—O—B—D—吡喃木糖—3—O—a—L—吡喃鼠李糖苷Sub9:鲁斯可皂苷元—3—O—a—L—吡喃鼠李糖苷Sub10:25(S)—鲁斯可皂苷元—1—O—B—D—吡喃夫糖—3—O—a—L—吡喃鼠李糖苷Sub11:25(S)—鲁斯可皂苷元—1—O—a—L—鼠李糖(1→2)—β—D—呋喃鼠李糖苷Sub12:鲁斯可皂苷元3—O—β—D—葡萄糖(1→3)—a—L吡喃鼠李糖苷其中,化合物Sub1,Sub2,Sub3,Sub7和Sub8是首次从阔叶山麦冬中分离得到,Sub4,Sub5和Sub6是首次从山麦冬属植物中首次分离得到。另外还有一些量少的皂苷类化合物的结构鉴定还在进行中。3、阔叶山麦冬皂苷的制备工艺研究。通过正交实验法对阔叶山麦冬块根的总皂苷部分进行提取工艺的研究和优化,得到了最佳提取工艺为:阔叶山麦冬块根的粗粉以6倍量80%乙醇提取,后减压回收至无醇味,加水分散后上大孔吸附树脂柱,先用40%乙醇冲洗,然后收集80%浓度的乙醇冲洗部分,回收乙醇得到总皂苷部位。4、阔叶山麦冬总皂苷的药理活性研究。从阔叶山麦冬块根部位分离得到总皂苷,针对总皂苷部分进行了抗衰老的研究以及分离得到的皂苷B成分进行了心血管药理活性的研究。实验表明,从阔叶山麦冬块根中提取得到的阔叶山麦冬总皂苷具有良好的抗氧化性活性,阔叶山麦冬皂苷B对H2O2损伤心肌细胞具有保护作用,并且对于血管内皮细胞ECV-304也具有保护作用,这些提示阔叶山麦冬的皂苷类成分具有抗衰老的作用,确定了阔叶山麦冬的活性部分即为块根中的皂苷类成分。5、针对阔叶山麦冬皂苷B的量测定研究。本研究建立了HPLC-ELSD方法对总皂苷中阔叶山麦冬皂苷B进行了含量测定,为药材的开发利用提供了质控依据。6、阔叶山麦冬软胶囊的制备工艺研究。针对阔叶山麦冬总皂苷的抗衰老活性,通过合理的配方,以阔叶山麦冬总皂苷(含量≥60%)、茶多酚(含量≥60%)和葵花籽油配成囊液成份,制成软胶囊制剂。7、阔叶山麦冬软胶囊的急性毒性研究。阔叶山麦冬软胶囊对雌雄大鼠经口LD50均大于18.0g/kg.bw(相当于人体推荐用量的900倍),大鼠经口急性毒性属无毒级。