四氢喹啉类化合物的合成及镇痛活性的研究

四氢喹啉类化合物的合成及镇痛活性的研究

论文题目: 四氢喹啉类化合物的合成及镇痛活性的研究

论文类型: 硕士论文

论文专业: 药物化学

作者: 刘永福

导师: 宋宏锐

关键词: 四氢吡咯里嗪并,喹啉,阿片类镇痛药,四氢喹啉,镇痛,合成

文献来源: 沈阳药科大学

发表年度: 2005

论文摘要: 本论文是关于4-(1H-吡咯-2-基)-1,2,3,4-四氢喹啉类化合物的合成及镇痛活性与构效关系的研究。 四氢吡咯里嗪并[2,1-c]喹啉类化合物是在对芳氨甲基吡里酮衍生物Z-47的结构改造过程中发现的具有较强镇痛作用的吡里酮衍生物。本论文是在对其结构研究的基础上,对四氢吡咯里嗪并[2,1-c]喹啉类化合物的结构做进一步的简化,以强化其镇痛活性为目的,并结合阿片类镇痛药吗啡衍生物和哌替啶的构效关系,设计合成了二十个未见文献报道的4-(1H-吡咯-2-基)-1,2,3,4-四氢喹啉类化合物,其结构经~1H-NMR,MS确定。 以醋酸致小鼠扭体法对所合成的目标化合物进行镇痛活性试验。结果表明,以200mg/kg剂量小鼠灌胃给药,多数化合物显示出一定程度的镇痛作用,其中以FLY-1、FLY-6、FLY-12、FLY-14、FLY-15的镇痛作用较强,值得深入研究。初步总结了该类化合物的构效关系规律。

论文目录:

中文摘要

英文摘要

第1章 前言

第2章 目标化合物的设计与合成

2.1 吡咯里嗪并四氢喹啉类化合物及其镇痛活性的发现

2.2 目标化合物的设计

2.3 目标化合物的合成

第3章 药理实验

3.1 实验材料

3.2 镇痛作用实验方法

3.3 镇痛作用实验结果

3.4 结论

第4章 实验部分

第5章 结果与讨论

参考文献

致谢

附图

发布时间: 2006-11-27

参考文献

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