余小妹
（福州总院四七六医院药剂科350000）
【摘要】他汀类药物(statins)是目前临床上广泛应用的调节血脂药物，是以胆固醇升高为主的高血脂症患者的首选治疗药物。他汀类药物调脂外的多向性效应，包括改善内皮功能，抗炎、抗氧化，增加斑块稳定性，抑制血小板聚集和血栓形成，对血管平滑肌细胞的作用及抗心律失常，免疫调节，抗肿瘤等。本文将结合近年的文献对他汀类药物的研究进展进行综述如下:
【关键词】他汀类药物降血脂研究进展
【中图分类号】R97【文献标识码】A【文章编号】2095-1752（2014）30-0069-02
近年来，随着我国人民生活水平的提高，冠心病的发病率逐年上升，高血脂症是冠心病的重要危险因素，降脂治疗已成为治疗冠心病的主要措施之一。目前他汀类药物占据着降血脂药物市场的半壁江山，然而他汀类药物的市场格局和行业走势变幻莫测，群雄逐鹿，未来他汀类药物市场仍旧是降血脂药物的主力军。
1分类
由于他汀类药物疗效确切，安全性好，口服方便，许多制药厂家都在研究和开发这类药物；其制药方式多样，有从天然产物中提取的，也有化学合成的；制剂有片剂和胶囊等，目前在市面上可以见到的他汀类药物种类繁多，商品名更是不胜枚举。为方便查阅，在此做一个小结。
他汀类药物分为天然化合物：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀；完全人工合成化合物：氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、匹伐他汀钙是最为经典和有效的降脂药物，广泛应用于高脂血症的治疗。另外，我国研制的血脂康胶囊，主要含有洛伐他汀，因此也划入他汀类药物中。
2他汀类药物市场格局现状
降血脂药（降胆固醇药）成为全球第二大治疗药物类别，汀类降血脂药是降血脂药的主力军，主要品种有辉瑞的阿托伐他汀、默克的辛代他汀、BMS的普伐他汀、拜耳公司的西立伐他汀和诺华的氟伐他汀。他汀药物除降低胆固醇、甘油三酯、预防中风发作、降低缺血性心脏病病人做冠脉搭桥手术的必要以外，还具有抗增殖作用，因此可能用于治疗肾小球肾炎和癌症等多种疾病；并具有免疫抑制性，因而可能成为器官移植后排斥疗法的常规药物。另有因为它们能使中枢神经系统的载脂蛋白E4水平下降。这些将扩大HMG-CoA还原酶抑制剂的临床适应症，其市场正不断扩大，各国对该类药物的临床研究正掀起一股研究开发热潮。
3他汀类药物的研究进展
他汀类药物疗效显著、副作用小，已成为调脂的首选药物，而且在临床应用研究中，不断发现其新的用途[1]。他汀类药物尚有其他的非降脂作用，这种非降脂作用称为他汀类药物的多效性。他汀类药物对冠心病一级预防和二级预防的临床试验证实，该类药物通过调整血脂明显减少心血管事件发生，降低心血管病死亡率及总死亡率；此外，冠状动脉粥样硬化斑块减退方面研究试验表明[2]，通过使用他汀类药物，可使部分冠状动脉粥样硬化斑块进展减慢或回缩[3]。实验研究表明，他汀类药物不但可以减少脑卒中的发生，而且还可以改善脑卒中患者临床预后。近年研究发现，脑卒中患者服用他汀类可以通过血管、神经和突触的再生，诱导脑细胞重建，减少损伤范围，证明其具有神经保护作用[4]。
他汀类药物对痴呆的防治作用也渐引起人们关注。他汀类药物可能通过调节脑内胆固醇代谢，抑制载脂蛋白E表达，减少β淀粉样蛋白形成，降低脑卒中风险和增强胆碱能神经元功能机制，起到防治痴呆作用[5]。他汀类药物调脂外的多向性效应，包括改善内皮功能，抗炎、抗氧化，增加斑块稳定性，抑制血小板聚集和血栓形成，对血管平滑肌细胞的作用及抗心律失常，免疫调节，抗肿瘤等[6]。他汀类通过对炎症途径的影响，表现良好的免疫调节活性，减轻慢性排斥反应，延长移植物存活时间。在自身免疫性疾病应用中，对类风湿关节炎、多发性硬化、系统性红斑狼疮有显著临床效果。他汀类药还可促进骨形成，提高骨密度及影响骨代谢，对降低骨折风险有积极作用[7]。
4总结
他汀类是目前已知最强的降低密度脂蛋白胆固醇的药物，具有确切的防治冠心病和减少死亡的作用。其次，他汀类功能多样。他汀类是一类降脂药物，但是它们不仅仅是只具有降脂作用，还可以改善血管功能，使得血管舒张，所以能减少和减轻心绞痛发作。他汀类还可以稳定动脉粥样斑块、使它们不容易破裂而形成血栓，从而减少心肌梗死的发生。此外，他汀类对防治骨质疏松也有好处等。总之，由于他汀类降脂作用强、疗效肯定、功能多样、副作用少，是目前防治冠心病、脑中风、高血脂、动脉粥样硬化的首选用药，随着研究的进一步深入，他汀类药物发生作用的机制将进一步明确，在疾病方面的应用可能会进一步得到拓展，他汀类药物前景无限。
参考文献
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