贾春红(黑龙江省林口县中医医院157600)
【摘要】本品是一种新型第四代头孢菌素,抗菌谱和对β-内酰胺酶的稳定性明显优于第三代头孢菌素。目的讨论头孢吡肟抗感染应用。方法查阅文献资料并根据个人临床经验进行归纳总结。结论本品适用于治疗由对头孢吡肟敏感的细菌引起的成年人的中、重度感染,包括呼吸系统感染(复杂性和单纯性)。上尿路和下尿路感染,皮肤和软组织感染,包括腹膜炎和胆道感染在内的腹腔感染,败血症/菌血症和免疫力低下患者的发热。
【关键词】头孢吡肟抗感染应用
【商品名或别名】马斯平,立健平,信立威,Cefepime,Maxipi-me。
【药物概述】本品是一种新型第四代头孢菌素,抗菌谱和对β-内酰胺酶的稳定性明显优于第三代头孢菌素。
【药动学】本品内注射后,药物吸收迅速、完全。药物吸收后在尿液、胆汁、腹膜液、气管黏膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达到治疗浓度。单剂或多次肌内注射或静脉注射250~2000mg的剂量后,其平均血浆清除半衰期为2.0h,稳态分布容积为20L/kg左右,与剂量不相关。本品绝对生物利用度为100%,与血浆蛋白结合率低19%。总体清除率为120~130ml/min,肾清除率约占其中85%。给药量的85%以原形经肾随尿液排出。肾功能不全的患者清除半衰期延长,肝功能不全的患者药代动力学无改变,需接受透析的患者平均半衰期为13h,连续腹膜透析者半衰期为19h。
【用药指征】本品适用于治疗由对头孢吡肟敏感的细菌引起的成年人的中、重度感染,包括呼吸系统感染(复杂性和单纯性)。上尿路和下尿路感染,皮肤和软组织感染,包括腹膜炎和胆道感染在内的腹腔感染,败血症/菌血症和免疫力低下患者的发热。
适用于治疗由头孢吡肟敏感感染引起的儿童脑脊髓膜炎。
适用于治疗由一种或多种对头孢吡肟敏感需氧或厌氧菌株引起的感染。
由于其抗菌谱广,在获得药敏结果后可选择头孢吡肟单药经验用药。合适的情况下,头孢吡肟可以安全的和氨基苷类抗生素或其他抗生素联合使用。
【用法与用量】本品可用于静脉滴注或深部肌内注射。
静脉滴注:在静脉滴注时,本品1~2g可溶于50~100ml无菌注射用水;或0.9%氯化钠注射液;或5%葡萄糖注射液,或5%葡萄糖和0.9%氯化钠注射液;或乳酸Ringer液中在不少于30min内滴注完毕。
肌内注射本品可通过深部肌肉(如外侧四头肌或臀肌群)注射。0.5g本品应使用1.5ml无菌注射用水溶解。1g本品应使用3ml无菌注射用水溶解。
溶液应在使用时配制。药物应在配制后立刻使用。
本品可与其他抗生素或其他药物同时使用,但不能混于同一注射器或输液瓶中。
同其他头孢菌素类药物一样,本品溶液的颜色会随着保存时间有所改变,该特性不影响药物的效果或耐受性。
【药物相互作用】
-由于可能会发生药物间相互作用,与其他β-内酰胺类抗生素一样,头孢吡肟溶液不宜加至甲硝唑、万古霉素、庆大霉素、硫酸妥布霉素或硫酸奈替米星溶液中。如有和头孢吡肟合用的指征,这些抗生素应与头孢吡肟分开使用。
±接受头孢吡肟治疗的患者中,在已使用的药物剂量减小时尿糖试验可出现假阳性。在涉及葡萄糖氧化酶的步骤中,未观察到有假阳性反应。
【禁忌证】本品禁用于已知对头孢菌素类或L-精氨酸高度过敏的患者。
【不良反应】本品不良反应发生率低,最常见的不良反应为胃肠道症状和过敏反应。
1.胃肠道反应表现为恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、消化不良等;偶可出现伪膜性肠炎。
2.过敏反应表现为皮疹、瘙痒、发热等。
3.心血管系统反应表现为胸痛、心动过速等。
4.呼吸系统反应表现为咳嗽、咽喉疼痛、呼吸困难等。
5.中枢神经系统反应表现为头痛、眩晕、失眠、感觉异常、焦虑、精神混乱等。
6.其他有报道用药后可出现乏力、盗汗、阴道炎、外周水肿、疼痛、背痛等症状。
7.长期使用本品可致菌群失调,发生二重感染。
8.肌内注射或静脉给药时可致注射部位疼痛、硬结,严重者可致血栓性静脉炎。
【用药指导】
1.同其他β-内酰胺类抗生素一样,在使用头孢吡肟治疗前,医生应明确患者对青霉素或其他药物没有高度过敏,如有此情况,使用头孢吡肟时应谨慎。如果出现对本品的过敏反应,必须立刻停止使用本品。严重的过敏反应可能需要急救措施。
2.同其他广谱抗生素一样,延长使用本品可能导致如念球菌等机会性致病菌的感染出现。
3.几乎所有的广谱抗生素都有出现伪膜性肠炎的报道。因此,对于接受抗生素治疗的患者在出现腹泻时通常应考虑到伪膜性肠炎的可能性。对于轻度伪膜性肠炎的患者简单的停药就可有效:其他情况下需要特殊药物治疗。
4.使用头孢菌素可能导致一些实验室检查的改变。有报道显示,使用头孢菌素的患者Coombs试验可出现假阳性结果。
5.因为本品通过肾脏排泄,对于有肾功能不全的患者必须调整用量本品不应与有肾毒性药物或强效利尿药合用。
6.孕妇使用本品的安全性尚不清楚。因此,在怀孕期间只有在必要时才使用该药。
7.因为母乳中有头孢吡肟的分泌,虽然浓度很低,但在给哺乳期妇女使用此药时需慎重。
8.可通过腹膜透析或血液透析降低头孢吡肟的血药浓度。
【制剂与规格】注射粉针:①0.5g;②1.0。
【贮藏】遮光,密闭,在干燥凉暗处保存。
参考文献
[1]卫生部,国家中医药管理局,总后卫生部.抗菌药物临床应用指导原则[S].2004.
[2]中华医学会外科学分会,中华外科杂志编辑委员会.围手术期预防应用抗菌药物指南[J].中华外科杂志,2006,44(23):1594-1596.