运动损伤外用中药乳膏中延胡索乙素经皮给药渗透量研究

论文摘要

目的:闭合性软组织损伤是体育运动中的常见病。外用中药治疗闭合性软组织损伤具有起效快,毒副作用小等优点。中药延胡索中的延胡索乙素具有较好的止痛作用。在外用延胡索乳膏中加入经皮渗透促进剂（氮酮+丙二醇）,观察延胡索乙素的经皮渗透量,选择经皮渗透促进剂的最佳浓度比例。为研制以延胡索为“君药”,治疗闭合性软组织损伤的复方中药乳膏提供可靠的基础试验数据。方法:在实验室条件下,用8种不同浓度比例（氮酮1%～4%+丙二醇5%、10%）的复合经皮渗透促进剂,手工配制9种外用延胡索乳膏样品。使用YB-P6透皮试验仪、高效液相色谱仪等仪器,对样品中的延胡索乙素进行体外经皮渗透量试验观察。结果:1.在五种接收液中,95%乙醇-生理盐水（1:1）接收液对延胡索乙素的溶解性最高。2.三种不同浓度延胡索乙素标准品溶液,日内RSD为1.91%、1.86%、1.15%,日间RSD为1.72%、1.44%、1.21%。（RSD＜3%）3.无经皮渗透促进剂的外用延胡索乳膏中,延胡索乙素的经皮渗透量总峰面积为410088,经皮渗透量峰值出现在2h。4.在样品2～9中加入的经皮渗透促进剂浓度比例分别使延胡索乙素经皮渗透总量增加18.33%、50.56%、76.95%、95.65%、131.85%、205.52%、339.78%、230.59%。5.经皮渗透促进剂浓度比例为氮酮1%+丙二醇5%和氮酮1%+丙二醇10%时,延胡索乙素的经皮渗透量与无经皮渗透促进剂的样品比较,结果无差异（P＞0.05）。6.经皮渗透促进剂浓度比例为氮酮4%+丙二醇5%时,外用延胡索乳膏中延胡索乙素经皮渗透总量最高,总峰面积为1355700,与无经皮渗透促进剂的样品比较,增加945612（P＜0.01）。延胡索乙素经皮渗透量最大值出现在4h。结论:1.在外用中药中加入经皮渗透促进剂与不加经皮渗透促进剂相比,药物经皮渗透量有所提高,且不同浓度比例的经皮渗透促进剂对药物经皮渗透量的影响不同。因此有必要对传统外用中药中,具有主治功能的药物进行经皮渗透量试验研究,并在传统外用中药中加入适量的经皮渗透促进剂,以提高药物疗效。2.向以延胡索为“君药”的外用复方中药乳膏中加入浓度比例为氮酮4%,丙二醇5%的复合经皮渗透促进剂,对延胡索乙素经皮渗透量的促进作用最佳,进而获得理想疗效。3.若在外用复方中药中,延胡索不为“君药”时,加入的经皮渗透促进剂浓度比例应以复方中的“君药”为准。若想同时获得较好的止痛疗效,可在氮酮2%～4%,丙二醇5%或10%的范围内,选择即利于复方中“君药”经皮渗透,又利于延胡索经皮渗透的经皮渗透促进剂浓度比例。

论文目录

• 中文摘要
• ABSTRACT
• 1 引言
• 2 文献综述
• 2.1 运动创伤概述
• 2.1.1 运动创伤的分类
• 2.1.2 运动创伤防治的重点
• 2.2 闭合性软组织损伤的治疗原则
• 2.3 经皮给药治疗概述
• 2.3.1 经皮给药系统概述
• 2.3.2 皮肤与经皮给药
• 2.3.3 药物经皮吸收的途径
• 2.3.4 影响药物经皮渗透的因素
• 2.4 乳膏剂
• 2.4.1 乳膏剂概述
• 2.4.2 乳膏剂的分类
• 2.4.3 乳膏剂的特点
• 2.4.4 乳膏剂的基质
• 2.5 药物经皮渗透促进剂的选择
• 2.5.1 氮酮（Azone）
• 2.5.2 丙二醇（PG）
• 2.6 经皮渗透试验
• 2.6.1 体外经皮渗透试验研究
• 2.6.2 体内经皮渗透试验研究
• 2.7 经皮给药研究现状及展望
• 2.8 中药在经皮给药系统中的应用
• 2.8.1 我国传统经皮给药（外用中药）概述
• 2.8.2 复方中药与经皮给药
• 2.8.3 中药药物成分与经皮给药
• 2.9 中药延胡索概述
• 2.9.1 延胡索的化学成分
• 2.9.2 延胡索的药理作用
• 2.9.3 中药延胡索研究的意义
• 2.10 小结
• 3 试验内容与方法
• 3.1 试验内容
• 3.1.1 延胡索体外经皮渗透相关试验研究
• 3.1.2 延胡索体外经皮渗透试验
• 3.2 试验仪器、试剂、试验动物
• 3.2.1 试验主要仪器
• 3.2.2 试验主要试剂
• 3.2.3 试验动物
• 3.3 试验方法
• 3.3.1 延胡索提取方法试验
• 3.3.2 基质制备方法与稳定性试验
• 3.3.3 接收液选择试验
• 3.3.4 标准曲线配制及试验方法
• 3.3.5 精密度试验方法
• 3.3.6 药物经皮渗透试验
• 3.4 数据采集与处理
• 3.5 技术路线图
• 4 试验结果
• 4.1 延胡索提纯方法对比试验结果与分析
• 4.1.1 高效液相色谱（HPLC）分析
• 4.1.2 结果与分析
• 4.2 基质稳定性试验结果
• 4.3 接收液选择试验结果与分析
• 4.3.1 高效液相色谱（HPLC）分析
• 4.3.2 结果与分析
• 4.4 标准曲线
• 4.4.1 不同浓度延胡索乙素对照品溶液分析结果
• 4.4.2 绘制标准曲线
• 4.5 精密度试验结果
• 4.6 药物经皮渗透试验结果
• 4.6.1 各样品六个时间点平均渗透量及总渗透量的比较
• 4.6.2 各时间点九个样品经皮渗透量的比较
• 4.6.3 每个样品各时间点经皮渗透量变化趋势的比较
• 5 讨论
• 5.1 药物提纯方法比较
• 5.2 药物溶解度与接收液选择
• 5.3 经皮渗透促进剂对延胡索乙素经皮渗透量的影响
• 5.4 不同时间点经皮渗透促进剂对延胡索乙素经皮渗透量的影响
• 5.5 经皮渗透促进剂对延胡索乙素经皮渗透量峰值出现时间的影响
• 6 结论
• 参考文献
• 附录
• 致谢
• 个人简历及联系方式