导读:本文包含了甾体化合物合成论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:16α-甲基甾体,4,9-二烯雄甾-3,17-二酮,9α-羟基-4-雄烯二酮
甾体化合物合成论文文献综述
杨坤,蒋青峰,庞婷婷,甘春芳[1]（2018）在《16α-甲基甾体化合物的合成》一文中研究指出分别以4,9-二烯雄甾-3,17-二酮(4-AD)、9α-羟基-4-雄烯二酮(9α-OH-4-AD)为原料,通过保护反应、亲核取代反应和水解反应,合成了16α-甲基甾体化合物,并利用核磁波谱和红外光谱对其结构进行表征。采用的方法步骤短,收率高,基本避免了构型异构体的产生,副反应少,降低了成本。(本文来源于《化工技术与开发》期刊2018年07期）
崔建国,庞丽萍,刘畅,盛海兵,甘春芳[2]（2018）在《某些具有吡唑和1,2,4-恶二唑支链的杂环甾体化合物的合成、表征及抗肿瘤活性评价（英文）》一文中研究指出从孕烯醇酮出发,经不同途径制备了两个具有17-吡唑及17-1,2,4-恶二唑支链的杂环甾体化合物系列,所有合成物文献中未见报道。评估了化合物对HeL a(人宫颈癌)、TPC-1(乳头状甲状腺癌)、A549(人肺癌)和CNE-2(鼻咽癌)癌细胞系的抗增殖活性。结果表明,具有吡唑支链的甾体衍生物对这些癌细胞系表现出中等强度的细胞毒性,但对正常肾脏上皮细胞几乎没有活性。然而,几乎所有的具有1,2,4-恶二唑支链的甾体衍生物对所测试的癌细胞系没有明显活性(IC50>80μmol/L)。研究结果表明,对于此类化合物的抗增殖活性来说,甾体中的17-吡唑环比17-恶二唑环是更好的药效基团。所获得的信息对于设计新的甾体化疗药物具有很好的参考价值。(本文来源于《化学试剂》期刊2018年07期）
蔡晓锐,蔡奋,邱国栋,陈一村[3]（2018）在《一种新型酯类甾体化合物的设计合成及其抗炎生物活性的研究》一文中研究指出目的:设计合成一种具有抗炎活性的新型酯类甾体化合物。方法:以孕烯醇酮为基本母核的取代醛和酮通过Clasien-Schmidt缩合反应合成查尔酮衍生物后和反式肉桂酸反应合成具有酯类结构的甾体化合物;其结构通过核磁氢谱、质谱、红外图谱确证;以RAW 264.7巨噬细胞为实验细胞株,通过硝酸还原酶法检测NO的浓度来评估其抗炎活性。结果:共设计合成3个新型酯类甾体化合物(b1~3),其中b2的抗炎效果最佳(IC_(50)=3.40μmol/L),其抑制脂多糖(LPS)诱导RAW 264.7巨噬细胞产生NO的效果随浓度的增大而增强;b2在体外抑制LPS诱导RAW 264.7巨噬细胞生成NO的效果与地塞米松相当。结论:新型酯类甾体化合物具有抑制炎症介质NO增长的作用,新型酯类甾体化合物b2具有良好的抗炎效果。(本文来源于《汕头大学医学院学报》期刊2018年02期）
蔡晓锐,蔡德,朱志伟,郑志伟,朱辉德[4]（2017）在《一种新型含氮杂环甾体化合物的设计合成及其抗炎生物活性的研究》一文中研究指出目的:设计合成一种具有抗炎活性的含氮杂环新型留体化合物。方法:以孕烯醇酮为基本母核的取代醛和酮通过ClasienSchmidt缩合反应合成查尔酮衍生物后和氨基硫脲反应环合成具有吡唑啉结构的甾体化合物;其结构通过核磁氢谱、质谱、红外图谱确证;以RAW264.7巨噬细胞为实验细胞株,通过用硝酸还原酶法检测NO的浓度来评估其抗炎活性。结果:共设计合成3个含氮杂环甾体化合物(b1~3),在3个新型含氮杂环甾体化合物中b1抗炎效果最佳(IC_(50)=3.17μmol/L),其抑制LPS(脂多糖)诱导RAW264.7巨噬细胞产生的NO的效果随浓度的增强而增强;b1在体外抑制LPS诱导RAW264.7巨噬细胞生成NO的效果与地塞米松相当。结论:新型含氮杂环留体化合物具有抑制炎症介质NO增长的作用;新型含氮杂环甾体化合物b1具有良好的抗炎效果。(本文来源于《汕头大学医学院学报》期刊2017年04期）
金军[5]（2017）在《贵州黎、榕、叁、丹少数民族地区黄姜的资源调查及甾体化合物的合成研究》一文中研究指出研究目的:黄姜含有丰富的甾体类化合物,从中提取的皂素被誉为“药用黄金”,是合成甾体激素等近两百种药物的主要原材料。但过去使用的黄姜主要源于野生植物的采挖,因大量采摘而无培植以至资源枯竭。与此同时,贵州作为自然资源丰富、少数民族最多的地区之一,调查了解贵州地区黄姜的资源分布、生长环境及各少数民族对于黄姜的认识及药食应用是相当必要的。此外,黄姜中富含薯蓣皂素,是一类重要的甾体激素。与其南蛇藤中的南蛇藤素具有非常相似的结构,且南蛇藤素在抗肿瘤活性方面效果显着,但毒性较大。因此,利用无毒的薯蓣皂素为原料,参照南蛇藤素的结构修饰并合成甾体类化合物,开发高效低毒的抗肿瘤新型活性药物有着非常重要的意义。研究方法:通过前期大量的文献资料收集与整理,选取黔东南及黔南的黎平、榕江、丹寨、叁都少数民族地区(文章简称黎、榕、叁、丹少数民族地区)为田野调查点展开调查。在田野调查期间,从当地居民赶集日为调查起点,咨询大街小巷的药农、药材铺的乡亲父老及民间中草药诊所的医疗人员与学者;并走访当地侗族、水族、苗族群众。实地了解当地人对于黄姜的生长环境、药食等用途。此外,黄姜中甾体薯蓣皂素,能经过常规的方法水解得到醋酸孕烯醇酮,以此为原料,参考南蛇藤素的A环和B环结构特点,将A环改造成带极性的羟基和卤素的结构,并在A环1位、4位引入双键等活性官能团,得到甾体四环化合物3~7个。最后,对这些合成的甾体类化合物作相应的抗肿瘤活性测试。研究结果:综合分析文献以及田野调查资料,黄姜在黎平、榕江、叁都、丹寨等地分布极少;相比之下,丹寨野生黄姜稍多。药材市场上的黄姜主要来源于引栽培和购买,其量都很小。在药用方面,黄姜主要用于跌打损伤、治疮、治疱和作为补药等。甾体化合物合成方面,是通过对薯蓣皂素水解产物3的a、b环进行修饰,经过溴仿反应、酯化反应、欧芬脑尔氧化、氯铬酸吡啶盐的氧化等几步合成,得到甾体化合物的衍生物a2~a8。并利用srb法对其进行了抗癌细胞毒活性测试,这些衍生物大多对神经癌细胞(n-04)、肺癌细胞(lu-04)和乳腺癌细胞(bre04)都有抑制作用,其中,衍生物a7对叁种癌细胞的细胞毒性都较强(GI_(50)值分别为7.2×10~(-7)mol·l~(-1)、4.8×10~(-7)mol·l~(-1)、2.8×10~(-7)mol·l~(-1))、衍生物a5对乳腺癌(bre04)也展现出较好的细胞毒性(GI_(50)=3.8×10~(-7)mol.l~(-1))。研究结论:由于调查地区自然环境的影响,黎平、榕江、丹寨、叁都四个县的黄姜资源分布非常少,居民们对其认识并不够丰富;但在黄姜的药用方面,他们主要用于跌打损伤等,经过文献分析法的验证,这是很科学的,并且他们的用药方法更为简单、高效;此外,这些居民还以之做鞋垫、除鱼腥等等,都是值得我们研究和借鉴的经验。对黄姜中薯蓣皂素的水解物进行结构改造,获得7个甾体化合物的衍生物,衍生物a5和a7展现了良好的抗乳腺癌细胞(bre04)活性,且强于顺铂。此外,化合物a7对神经癌细胞(n-04)、肺癌细胞(lu-04)也具有很好的细胞毒性。为今后甾体类化合物抗癌药物奠定了很好的基础,在接下来的研究中有望获得活性更好的抗肿瘤药物。(本文来源于《贵州民族大学》期刊2017-04-01）
甘春芳,盛海兵,戚斌斌,杨雷,赵丹丹[6]（2014）在《具有特殊甾核结构甾体化合物的合成及生理活性研究进展》一文中研究指出改变甾体的甾核结构,在甾核或支链中引入不同的官能团,可以得到一些具有不同生理活性的化合物.按照不同类型甾核结构分类,结合本课题组在具有特殊甾核结构甾体化合物的合成和生理活性研究方面所取得的一些成果,对近年来具有A-失碳甾体化合物、B-失碳甾体化合物及C-失碳-D-增碳甾体化合物的合成及生理活性进行讨论,并展望了此类化合物的发展趋势及应用前景.(本文来源于《有机化学》期刊2014年09期）
崔建国,刘亮,甘春芳,肖琦,黄燕敏[7]（2014）在《芳(杂)环甾体化合物的合成及生理活性研究》一文中研究指出芳(杂)环甾体化合物是一类具有显着生理活性的化合物,它们往往具有很好的抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。本文根据此类化合物的结构类型进行分类,讨论近年来芳(杂)环甾体化合物的合成及生物活性研究进展,并对其发展趋势和应用前景进行了展望。(本文来源于《化学进展》期刊2014年Z1期）
崔建国,林启福,甘春芳,展军颜,黄燕敏[8]（2013）在《某些具有[6-5-6-6]稠环结构甾体化合物的合成及活性研究》一文中研究指出具有B-环失碳甾核结构的甾体化合物在自然界中是一类较为罕见的化合物,往往表现出抗菌、抗肿瘤等生理活性.2001年,Miyamoto等[1]从日本海绵Stelletta hiwasaensis中分离出一种具有B-失碳甾核结构的化合物,命名为Orostanal,进一步通过细胞毒性实验发现其具有显着生理活性,可以诱导人早幼粒白血病细胞(HL-6)凋亡,IC50值为1.7μM时.我们曾以胆固醇、孕烯醇酮、去氢表雄酮为原料,合成了系列具有B-失碳甾核结构的化合物,并对3-位、6-位和22-位等进行官能团修饰,进一步测试了这些化合物的体外抗肿瘤活性,发现其中有些化合物具有较好的抗肿瘤活性[2].另外,我们对某些具有增碳内酰胺甾核结构化合物的研究结果表明,许多具有增碳内酰胺甾核结构的甾体化合物也具有很好的生理活性[3].为了进一步探究此类甾体化合物的抗肿瘤活性与构效关系,寻找更好的甾体抗肿瘤药物,我们以去氢表雄酮为原料,通过乙酰化、肟化、贝克曼重排、臭氧化等反应,合成了系列同时具有B-失碳和D-增碳甾核结构、具有[6,5,6,6]甾环的甾体内酰胺类化合物,同时测试了合成物的体外抗肿瘤活性,结果表明某些化合物对HT-29肿瘤细胞具有较好的抑制活性.合成路线如下所示:(本文来源于《中国化学会第八届有机化学学术会议暨首届重庆有机化学国际研讨会论文摘要集（5）》期刊2013-10-17）
邓舟[9]（2013）在《软珊瑚Nephthea sp.中甾体化合物研究与（1R,2S）-2-氟环丙胺合成探索》一文中研究指出本文对采自中国湛江硇洲岛附近海域的软珊瑚Nephthea sp.（白穗软珊瑚，亦称柔荑软珊瑚）的甾体化合物进行了研究。从中分离得到了包括12个甾体化合物在内的16个化合物，经1H NMR、13C NMR、DEPT、1H-1H COSY、HSQC、HMBC、HRMS等现代波谱技术鉴定以及通过对比文献所报道相关化合物的波谱数据，16个化合物分别为：对羟基苯甲酸(1)，鲨肝醇(2)，3,4-二甲基-5-丙基-5-羟基-2(5H)-呋喃酮(3)，3,4-二甲基-5-戊基-5-羟基-2(5H)-呋喃酮(4)，(17α)-孕甾酮(5)，(20S)-孕甾-1,4-二烯-3-氧代-20-羧酸甲酯(6)，孕甾-4-烯-3,6,20-叁酮(7)，(20R)-孕甾-20-羟基-4,16-二烯-3-酮(8)，孕甾-4,6-二烯-15β-羟基-3,20-二酮(9)，孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮(10)，3β-O-棕榈酰-孕甾-20-酮(11)，(22E)-胆甾-3β,6α-二羟基-11-乙酰氧基-9,11-开环-7,22-二烯-9-酮(12)，孕甾-4-烯-14α-羟基-3,20-二酮(13)，8β-甲基睾内酯(14)，(22R)-18,22-二乙酰氧基-胆甾-1,4-二烯-3-酮(15)，(20R,22R)-20-羟基-22-乙酰氧基-胆甾-1,4-二烯-3-酮(16)。其中化合物15、16为新化合物。对化合物15、16进行的生理活性测试表明，2个化合物均对HeLa细胞有一定细胞毒性，IC50值分别为8.29±0.42μg/mL和17.25±0.61μg/mL。西他沙星对呼吸道和泌尿道严重感染具有良好的疗效，其中的顺式2-氟环丙胺取代基使得西他沙星具有良好的药代动力学性质，并且能够减轻服用者的不良反应。本文对中间体(1R,2S)-2-氟环丙胺进行合成探索。完成了路线设计并对前体N-(1-苯乙基)-N-乙烯基氨基甲酸苄酯进行了合成。(本文来源于《暨南大学》期刊2013-06-30）
刘亮,贾琳怡,林启福,甘春芳,崔建国[10]（2013）在《某些3-取代孕甾-4烯-6,20-二酮类含氮甾体化合物的合成》一文中研究指出以孕烯醇酮为原料,通过PCC氧化得到孕甾-4-烯-3,6,20-叁酮,然后选择性的在甾核的3-位引入不同的含氮官能团,共合成得到4个3-取代孕甾-4烯-6,20-二酮类化合物,其中3个为文献中未见报道的新化合物。(本文来源于《化学试剂》期刊2013年04期）
甾体化合物合成论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
从孕烯醇酮出发,经不同途径制备了两个具有17-吡唑及17-1,2,4-恶二唑支链的杂环甾体化合物系列,所有合成物文献中未见报道。评估了化合物对HeL a(人宫颈癌)、TPC-1(乳头状甲状腺癌)、A549(人肺癌)和CNE-2(鼻咽癌)癌细胞系的抗增殖活性。结果表明,具有吡唑支链的甾体衍生物对这些癌细胞系表现出中等强度的细胞毒性,但对正常肾脏上皮细胞几乎没有活性。然而,几乎所有的具有1,2,4-恶二唑支链的甾体衍生物对所测试的癌细胞系没有明显活性(IC50>80μmol/L)。研究结果表明,对于此类化合物的抗增殖活性来说,甾体中的17-吡唑环比17-恶二唑环是更好的药效基团。所获得的信息对于设计新的甾体化疗药物具有很好的参考价值。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
甾体化合物合成论文参考文献
[1].杨坤,蒋青峰,庞婷婷,甘春芳.16α-甲基甾体化合物的合成[J].化工技术与开发.2018
[2].崔建国,庞丽萍,刘畅,盛海兵,甘春芳.某些具有吡唑和1,2,4-恶二唑支链的杂环甾体化合物的合成、表征及抗肿瘤活性评价（英文）[J].化学试剂.2018
[3].蔡晓锐,蔡奋,邱国栋,陈一村.一种新型酯类甾体化合物的设计合成及其抗炎生物活性的研究[J].汕头大学医学院学报.2018
[4].蔡晓锐,蔡德,朱志伟,郑志伟,朱辉德.一种新型含氮杂环甾体化合物的设计合成及其抗炎生物活性的研究[J].汕头大学医学院学报.2017
[5].金军.贵州黎、榕、叁、丹少数民族地区黄姜的资源调查及甾体化合物的合成研究[D].贵州民族大学.2017
[6].甘春芳,盛海兵,戚斌斌,杨雷,赵丹丹.具有特殊甾核结构甾体化合物的合成及生理活性研究进展[J].有机化学.2014
[7].崔建国,刘亮,甘春芳,肖琦,黄燕敏.芳(杂)环甾体化合物的合成及生理活性研究[J].化学进展.2014
[8].崔建国,林启福,甘春芳,展军颜,黄燕敏.某些具有[6-5-6-6]稠环结构甾体化合物的合成及活性研究[C].中国化学会第八届有机化学学术会议暨首届重庆有机化学国际研讨会论文摘要集（5）.2013
[9].邓舟.软珊瑚Nephtheasp.中甾体化合物研究与（1R,2S）-2-氟环丙胺合成探索[D].暨南大学.2013
[10].刘亮,贾琳怡,林启福,甘春芳,崔建国.某些3-取代孕甾-4烯-6,20-二酮类含氮甾体化合物的合成[J].化学试剂.2013
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