论文摘要
淀粉是具有极好的生物相容性且可生物降解的天然高分子材料,其来源充足、价格低廉。将淀粉制备成纳米微球,可使其载药并顺利地通过上皮组织,促进药物的渗透吸收,它还可延长药物在体内的循环时间,降低药物可能存在的不良反应,有效地提高药物的利用度,本论文的目的在于以廉价淀粉为原料,不但使用操作简单且环保的共沉淀方法制备出淀粉微球,且将异硫氰酸荧光素(FITC)化学键合于淀粉链上,赋予了此淀粉微球荧光性能,制备出新型的可降解荧光微球。用有机合成的方法,使得淀粉上的羟基被乙酸酐和FITC取代,制得荧光淀粉酯,赋予了淀粉酯荧光性能。用1H NMR测定了荧光淀粉酯的结构;用1H NMR法计算出乙酸酐取代度为2.14,用FITC荧光标准曲线法测定了FITC的取代度为0.2%;这种荧光颗粒呈现圆球形,粒径范围为100nm~700nm,平均粒度分布为0.01;系统地考察了不同FITC取代度、不同荧光淀粉酯初始浓度和不同水油比对荧光微球粒径及粒度分布的影响;荧光微球的荧光发射光谱图在516nm处有最大荧光发射峰,这显示出将FITC接枝在淀粉链上并不影响荧光基团的荧光性能;荧光微球的荧光性能同FITC相同,其荧光强度随着溶液pH的增大而增强,当pH值从5.7增加到8.0时,荧光微球的荧光强度增加11倍;荧光淬灭剂KI对荧光微球的荧光淬灭符合Stern-Volmer方程,荧光微球淬灭常数远远小于游离FITC;此荧光微球在pH为7.4的磷酸盐缓冲溶液中有可降解性能,其荧光强度随着微球的降解而增强。将此淀粉基荧光微球应用于负载疏水性药物。通过纳米共沉淀法制备出了包载疏水性药物布洛芬的淀粉基荧光微球,载药微球形状规整,大小均一。对布洛芬有较高包封率,最高可达69.5%,载药量最高达20.86%。淀粉酯的用量、布洛芬的加入量及水的用量影响载药微球的包封率、载药量和药物释放速度。用扫描电镜和激光共聚焦扫描显微镜对载药微球的体外释药过程进行了示踪。淀粉基荧光微球的成功制备使淀粉变废为宝,有效地提升了淀粉的应用价值。