论文摘要
目的：为增强白杨素抗癌活性,我们将溴（Br）引入白杨素结构中,并探索含溴白杨素衍生物体外抗癌活性和构效关系,为抗癌药物的合理设计提供理论依据。方法：应用Br2/C5H5N或NBS试剂将溴原子选择性地引入到白杨素A-环的8-位以及同时引入A-环的6-与8-位；以3-溴-4-甲氧基苯甲醛、3,5-二溴-4-羟基苯甲醛为原料,将溴原子引入到白杨素B-环的不同位置,合成一系列含溴白杨素衍生物。通过MTT法检测所合成的含溴白杨素衍生物对体外培养的人结肠癌（HT-29）细胞、人胃癌（SGC-7901）细胞和人急性粒细胞白血病（HL-60）细胞的抑制增殖作用。结果：通过红外、氢谱、质谱和元素分析,确定了所合成的一系列含溴白杨素衍生物结构,并通过MTT比色法初步检测了其对体外培养的HT-29、SGC-7901和HL-60细胞增殖抑制作用。结果表明含溴白杨素衍生物对HT-29、SGC-7901和HL-60细胞增殖具有不同程度的抑制作用。结论：合成了20个白杨素衍生物,其中含溴白杨素衍生物12个。所有含溴白杨素衍生物对HT-29细胞和HL-60细胞增殖的抑制作用均强于5-Fu；除了化合物2、7、16和17、18外,其余含溴白杨素衍生物对SGC-7901细胞的抑制作用均强于5-Fu。