4-二乙氨基丁酸(2,6-二异丙基)苯酚酯盐酸盐的合成及初步药效研究

4-二乙氨基丁酸(2,6-二异丙基)苯酚酯盐酸盐的合成及初步药效研究

论文摘要

异丙酚,是一种临床常用的静脉麻醉药,化学名为2,6-二(2-甲基乙基)苯酚。它在临床上广泛地用于手术麻醉的诱导和维持,属于中枢性麻醉药。它发挥麻醉作用的机理同内源性生理抑制剂GABA(γ氨基丁酸)及其受体结构密切相关,主要是加强了GABA的生理抑制作用。它与同类麻醉药进行比较,优势明显。本文在总结异丙酚的理化性质和前体药物知识的基础上,设计了一种全新的γ-氨基丁酸类的异丙酚前药,并且完成了对该新化合物的全合成,对其结构也进行了确定。出乎意料的是,在对该新药做了水溶性试验和初步药效实验后发现,水溶性比原药大大降低,对小鼠也没有麻醉效果。本课题可以为以后的后续研究提供支持。

论文目录

  • 英汉缩略语名词对照
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  • 论文正文:4-二乙氨基丁酸(2,6-二异丙基)苯酚酯盐酸盐的合成及初步药效研究
  • 前言
  • 第一章 合成路线的选择与设计
  • 1 研究进展
  • 2 合成新路线设计
  • 第二章 前药目标物的合成
  • 1 使用材料和试剂
  • 2 方法与讨论
  • 第三章 结构解析
  • 1 HPLC 图谱
  • 2 红外图谱
  • 3 核磁共振
  • 4 质谱
  • 第四章 目标化合物初步药效研究
  • 1 小白鼠体内麻醉实验
  • 2 体外兔血浆溶血实验
  • 全文结论
  • 参考文献
  • 文献综述:抗肿瘤药物的研究进展
  • 致谢
  • 攻读硕士期间发表的论文
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