刘宇(沈阳双鼎科技有限公司辽宁沈阳110000)
【摘要】目的：研究复方伪麻黄碱缓释片的处方及工艺，并对其释放度进行测定。方法：以HPMC作为骨架材料加入磷酸钠、卡波姆、NaCMC后对释药的影响进行分析。结果：所制的复方伪麻黄碱缓释片缓释8h。
【关键词】复方伪麻黄碱缓释片骨架片缓释
【中图分类号】R944.9【文献标识码】A【文章编号】2095-1752（2012）09-0371-01
盐酸伪麻黄碱是常用口服拟交感神经药，服用后1.7h可达到最大血药浓度，药物半衰期为3.8h。盐酸伪麻黄碱具有消除鼻赫膜水肿和收缩上呼吸道血管的作用，同抗组胺药进行配伍，可治疗感冒和过敏性鼻炎。制备缓释片，可以使血药浓度更加平稳，到达增加疗效的作用。
1仪器设备
1.1仪器
天津天大天发科技有限公司智能溶出仪，上海天普分析仪器生产紫外可见分光光度计，梅特勒-托利多电子天平，辽宁天亿旋转式压片机。
1.2试剂
盐酸盐酸伪麻黄碱、经丙基甲基纤维素、卡波姆、NaCMC
2制造方法
2.1处方工艺
将原辅料干燥均过80目筛，混匀，次用乙醇制作为软材，经18目筛进行制粒，在55℃下进行烘干，再经过过16目筛进行整粒，此后加人l%的硬脂酸镁，混匀压片。
2.2脆碎度测定及评价
根据中国药典中关于片剂脆碎度的检查法，随机取出10片制造好的复方伪麻黄碱缓释片，放入圆筒内进行转动，100圈后，取样观察实验片剂是否出现断裂、粉碎以及分层现象。用分析天平测定片重，计算出减重比。脆碎度评价：根据减重，片剂破碎，龟裂，粉碎和分层来综合评价，给定满分为5分，片剂破碎，龟裂，粉碎和分层现象越严重，分值越低。脆碎度评价标准见下表：
2.3标准曲线
把PSE以及辅料分别配制为合适浓度的水溶液，在190一820nm条件下进行紫外吸收扫描，吸收图谱显示表明，PSE的最大吸收波长作为212nm和258nm，由于212nm为紫外末端吸收，同时辅料HPMC在212nm波长处吸收也较多，因此我们选择258nm来作为测定波长。精确取105℃干燥恒重的PSE用pH1.0的稀盐酸和蒸馏水以及pH6.8的磷酸盐缓冲液制配为适宜浓度，测定258nm的吸收度，并回归得出标准曲线方程。
2.4释药介质
按照中国药典释放度测定第一法进行，转速为100r/min，分别以介质1(蒸馏水500mL)和介质2(pH1.0的稀盐酸500mL，2h后换为pH6.8的磷酸盐缓冲液)为释放介质。分别于0.5，l，2，3，4，6，8h取样5mL进行滤过，对258nm波长处吸收度进行测定，根据标准曲线方程来对介质中样品浓度进行计算，并得到累积释放百分率。
3实验结果
PSE在不同介质中的标准曲线
研究表明HPMC的型号对PSE释放无明显的影响。这是因为PSE的水溶性很大，HPMC的作用不够显著。在HPMC用量不足一半时，差异性不明显，但当HPMC达到60%以上的时候，会有一定的监管，但释药情况依然不够完全。这是因为HPMC的用量较多时，会形成凝胶层阻止了了水分进入药片芯中，药物无法溶解和扩散。而处方中加人卡波姆的目的是为了进一步改善释药曲线。经过实验研究，加入卡波姆比例较少时，初期PSE释放度稍有降低，继续增大比例没有减小释药速率。而加入NaCMClh以后PSE的释药速率开始减小，这是由于NaCMC和HPMC有着较强的氢键作用，增加凝胶的年度，阻止了药物的扩散。
4讨论
骨架型缓释技术是一种比较常见的缓释技术，传统的骨架片依据制剂骨架材料的差异可分为蜡质骨架缓控释片、成亲水凝胶骨架缓控释片、不溶性骨架缓控释片、以及混合材料骨架缓控释片等集中种。其中，亲水凝胶骨架缓控释片可作为可溶性药物和难溶性药物的载体，是目前口服缓、控释制剂的主要类型之一，约占上市骨架片品种的60%～70%。[1]HPMC是一种制备亲水凝胶骨架缓释片多见材料，当前缓控释制剂也是研究的一项热点内容，HPMC作为纤维素的一种，具有无毒、无副作用，易于制造的特点，同时用于缓释片时无需特殊的工艺和技术，是制作骨架缓释片的常用材料。本文选择HPMC作为骨架材料，对PSE进行了制造，并考察了酸碱调节剂及NaCMC对HPMC药物释放的影响，制作的PSE缓释片可以充分达到缓释作用。
参考文献
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