论文题目: 三种中国南海海绵Hyrtios erectus，Acanthella cavernosa及Dysidea sp.的化学成分及生物活性研究
论文类型: 博士论文
论文专业: 药物化学
作者: 邱彦
导师: 裴月湖,林文翰
关键词: 海绵,抗肿瘤,乙酰胆碱酯酶,蛋白酪氨酸磷酸酯酶
文献来源: 沈阳药科大学
发表年度: 2005
论文摘要: 海洋药物研究开发的瓶颈是从海洋生物中寻找具有良好活性的药物先导化合物。为了探讨我国东南热带和亚热带沿海海域丰富的生物资源，进一步从海洋生物中寻找新的生物活性成分，本文通过粗样及化合物生物活性筛选和追踪，针对人类重大疾病如肿瘤、病毒、心脑血管疾病、糖尿病及神经退行性疾病等，选择性的对来源于中国南海三亚附近海域的3种海绵样品(Hyrtios erectus,Acanthella cavemosa及Dysidea sp．)进行了文献进展综述及系统的化学成分和生物活性研究。 对以上三种海洋生物样品的甲醇提取物，综合运用多种色谱手段，共分离得到54个化合物，依靠多种现代波谱技术确定了它们的结构和相对立体构型。其中新化合物12个。对所分离鉴定的大多数化合物进行了体外生物活性的筛选，药理模型包括：细胞毒(HL-60人白血病细胞、A-549人肺癌细胞、PC-3MIE8人前列腺癌细胞、BGC-823人胃癌细胞、MDA-MB-435人乳腺癌细胞、Bel-7402人肝癌细胞和Hela人宫颈癌细胞)活性、环氧酶-2(COX-2)的抑制活性、乙酰胆碱酯酶的抑制活性、蛋白酪氨酸磷酸酯酶(PTPIB)的抑制活性、人免疫缺陷病毒Ⅰ型逆转录酶(HIV-1 RT)、鸭乙型肝炎DNA多聚酶(DHBV RCs DNAP)、流感病毒神经氨酸酶(NA)的抑制活性以及抗菌活性等。不少成分显示中等强度或显著的生物活性。 从海绵Hyrtios erectus中，共分离鉴定了31个化合物，分别为：20-formylhyrtiosal(1)，16-O-acetyl-20-formylhyrtiosal(2)，12-α-O-acetylhyrtiolide(3)，5，10-dihydroxyfurospinulosine-1(4)，19-methoxy-scalarin(5)，21-hydroxy-16-deacetyl-12-epi-scalara furan acetate(6)，12，19-α-16-β-O-triacetylhyrtiolide(7)，16-deacetyl-12-epi-scalara fumn acetate(8)，21-hydroxydeoxoscalarin(9)，12-O-deacetyl-19-deoxyscalarin(10)，scalarin(11)，isoscalara furan-A(12)，16-acetyl-isoscalarafuran-A(13)，12-O-deacetyl furoscalarol(14)，furoscalarol(15)，12-epi—deoxoscalarin(16)，12-acetyl-16,20-α-dihydroxy—scalarolide(17)，hyrtioacid(18)，5-羟基色氨酸(19)，5-羟基吲哚-3-醛(20)，5-羟基吲哚．3-(2-羟基)乙基(21)，5-乙氧基吲哚-3-醛(22)，尿嘧啶脱氧核苷(23)，胸腺嘧啶脱氧核苷(24)，腺嘌呤脱氧核苷(25)，尿嘧啶(26)，鲨肝醇(27)，鲛肝醇(28)，16-烯-鲨肝醇(29)，(-)-(1S,3S)-1-Methyl-1，2，，3，4-tetrahydro-6-hydroxy-β-carboline-3-carboxylic acid(30)，scalarin A (31)。其中化合物1-6，18，31为新化合物。化合物类型包括：二倍半萜类化合物18个(1-17，
论文目录:
摘要
Abstract
前言
第一章：海绵化学成分研究进展
1.脂质
2.大环内酯及内酰胺
3.环肽
4.生物碱
5.萜类化合物
6.甾体
参考文献
第二章：中国南海海绵Hyrtios erectus研究
2.1 Hyrtios属海绵次生代谢产物及其生物学活性进展
2.2 从海绵Hyrtios erectus中分离鉴定的化合物
2.3 新化合物结构解析
2.3.1 新化合物(1)结构解析
2.3.2 新化合物(2)结构解析
2.3.3 新化合物(3)结构解析
2.3.4 新化合物(4)结构解析
2.3.5 新化合物(5)结构解析
2.3.6 新化合物(6)结构解析
2.3.7 化合物(7)结构解析
2.3.8 新化合物(18)结构解析
2.3.9 新化合物(31)结构解析
2.4 已知化合物的结构解析
2.5 实验部分
2.4.1 样品采集与鉴定
2.4.2 实验用仪器及试剂
2.4.3 样品的提取分离
2.4.4 化合物理化数据
参考文献
第三章：中国南海海绵Acanthella cavernosa研究
3.1 Acanthella属海绵次生代谢产物及其生物学活性研究进展
3.2 从海绵Acanthella cavernosa中分离鉴定的化合物
3.2.1 化合物(32)的结构解析
3.2.2 化合物(33)的结构解析
3.2.3 化合物(34、35)的结构解析
3.2.4 化合物(36)的结构解析
3.2.5 化合物(37、38)的结构解析
3.2.6 化合物(41、42)的结构解析
3.2.7 新化合物(43)及其新同系物的结构解析
3.3 实验部分
3.3.1 样品采集与鉴定
3.3.2 实验用仪器及试剂
3.3.3 样品的提取分离
3.3.4 化合物理化数据
参考文献
第四章：中国南海海绵Dysidea sp.研究
4.1 倍半萜／(氢)醌类化合物及其生物活性研究进展
4.2 化合物分离及结构解析
4.2.1 新化合物49及化合物50的结构解析
4.2.2 化合物(51)的结构解析
4.2.3 化合物(52、53)的结构解析
4.2.4 化合物(54)的结构解析
4.3 实验部分
4.3.1 样品采集与鉴定
4.3.2 实验用仪器及试剂
4.3.3 样品的提取分离
4.3.4 化合物理化数据
参考文献
第五章：生物活性研究
5.1 细胞毒筛选
5.2 乙酰胆碱酯酶的抑制活性
5.3 环氧酶—2的抑制活性
5.4 蛋白质酪氨酸磷酸酯酶抑制活性
5.5 抗菌实验
5.6 HIV-1 RT、DHBV RCs DNAP及NA抑制实验
总结与讨论
致谢
发布时间: 2006-11-27
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标签：海绵论文; 抗肿瘤论文; 乙酰胆碱酯酶论文; 蛋白酪氨酸磷酸酯酶论文;