药用植物青刺尖和落新妇生物活性成分的研究

药用植物青刺尖和落新妇生物活性成分的研究

论文摘要

青刺尖(Prinsepia utilis Royle),为蔷薇科扁核木属(Prinsepia)植物青刺尖的干燥茎叶,为我国云南的多民族的常用药。其性微寒,味苦。攻一切疮毒痈疽,有脓出头,无脓自消,散结核。本文对青刺尖叶的乙醇提取物进行有机化学成分研究。实验采用多种现代分离技术(包括快速层析法,凝胶色谱法和制备HPLC)对青刺尖乙酸乙酯提取部位进行分离,从青刺尖中分离得到13个化学单体,通过1H-NMR,13C-NMR,2D-NMR,高分辨质谱,单晶衍射等波谱解析方法鉴定了化合物的结构,其中2个为新的化合物,9个化合物为首次分离。落新妇[Astilbe chinensis (Maxim.)Franch. et Sav],为虎耳草科落新妇属植物,该植物根茎入药,具有清热解表,祛痰止咳,敛汗的功效。现代药理研究和临床应用已经证明其具有抗肿瘤、镇痛的药理作用。其化学成分主要为三萜和黄酮类。为寻找具有活性的化学单体,本文对落新妇根的石油醚、乙酸乙酯和正丁醇提取部位进行有机化学成分研究,从落新妇中分离得到25个化学单体,通过各种有机波谱解析方法鉴定了其中19个化合物的结构。其中8个为新的化合物,2个化合物为首次分离。本文对青刺尖乙酸乙酯提取物及部分单体化合物1-11进行了免疫抑制活性试验,结果表明单体化合物3-8具有较强的免疫抑制活性,其强度与地塞米松相当。落新妇抗肿瘤作用试验结果表明,落新妇石油醚提取物和正丁醇层提取物具有较强的抗肿瘤活性(Hela)。我们从落新妇分离并且鉴定的部分单体化合物中,化合物14对Hela细胞和L929细胞具有较高的抑制率,而其他化合物17、22、23、25对Hela细胞只显示一定的生长抑制作用;化合物25、27对L929细胞显示一定的生长抑制作用。

论文目录

  • 中文摘要
  • ABSTRACT
  • 第一章 青刺尖化学成分及药理临床研究进展
  • 1.1 概述
  • 1.2 植物来源
  • 1.3 化学成分研究
  • 1.3.1 黄酮类
  • 1.3.2 木脂素类
  • 1.3.3 甾体及其苷类
  • 1.3.4 脂肪酸化合物
  • 1.3.5 其它化合物
  • 1.4 药理研究
  • 1.4.1 抗缺氧作用
  • 1.4.2 抗氧化作用
  • 1.4.3 抑菌作用
  • 1.5 临床应用
  • 1.6 展望
  • 第二章 青刺尖化学成分的提取分离
  • 2.1 实验材料
  • 2.2 不同极性部位的制备
  • 2.3 乙酸乙酯提取物的分离
  • 第三章 青刺尖中化学成分的结构解析与鉴定
  • 3.1 化合物1 的结构解析
  • 3.2 化合物2 的结构解析
  • 3.3 化合物3 的结构解析
  • 3.4 化合物4 的结构解析
  • 3.5 化合物5 的结构解析
  • 3.6 化合物6 的结构解析
  • 3.7 化合物7 的结构解析
  • 3.8 化合物8 的结构解析
  • 3.9 化合物9 的结构解析
  • 3.10 化合物10 的结构解析
  • 3.11 化合物11 的结构解析
  • 3.12 化合物12 的结构解析
  • 3.13 化合物13 的结构解析
  • 第四章 落新妇化学成分及药理研究进展
  • 4.1 概述
  • 4.2 化学成分研究
  • 4.2.1 黄酮类
  • 4.2.2 三萜类
  • 4.2.3 甾体及其苷类
  • 4.2.4 其他成分
  • 4.3 药理研究
  • 4.3.1 抗肿瘤作用
  • 4.3.2 镇痛作用
  • 4.3.3 抗炎作用
  • 4.3.4 利尿作用
  • 4.3.5 落新妇甙对心血管系统的保护作用
  • 4.3.6 落新妇甙诱导小鼠心脏移植体外排斥反应中活化T 细胞凋亡
  • 4.3.7 落新妇甙对同种反应 T 细胞几种基因表达的影响
  • 4.3.8 止咳作用
  • 4.4 临床应用
  • 4.5 展望
  • 第五章 落新妇化学成分的提取分离
  • 5.1 实验材料
  • 5.2 不同极性部位的制备
  • 5.3 石油醚提取物的分离
  • 5.4 乙酸乙酯提取物的分离
  • 5.5 正丁醇提取物的分离
  • 第六章 落新妇中新化合物的结构解析与鉴定
  • 6.1 化合物15 的结构解析
  • 6.2 化合物16 的结构解析
  • 6.3 化合物17 的结构解析
  • 6.4 化合物18 的结构解析
  • 6.5 化合物19 的结构解析
  • 6.6 化合物22 的结构解析
  • 6.7 化合物23 的结构解析
  • 6.8 化合物25 的结构解析
  • 6.9 已知化合物的结构解析
  • 第七章 药理作用
  • 7.1 青刺尖对淋巴细胞转化的作用
  • 7.1.1 测定方法的基本原理
  • 7.1.2 试验方法
  • 7.1.3 试验动物
  • 7.1.4 操作过程
  • 7.1.5 试验结果
  • 7.1.6 讨论
  • 7.2 抗肿瘤作用
  • 7.2.1 试验方法
  • 7.2.2 试验结果
  • 7.2.3 讨论
  • 第八章 实验仪器、材料及其制备方法
  • 8.1 实验仪器
  • 8.2 制备用HPLC 柱类型
  • 8.3 化学试剂
  • 8.4 显色剂
  • 8.5 柱层析填料
  • 8.6 薄层层析
  • 附录:新化合物的物理常数和波谱数据
  • 第九章 结果与讨论
  • 参考文献
  • 发表论文和参加科研情况说明
  • 致谢
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