论文题目: 桦木酸及其衍生物的合成与抗肿瘤活性的研究
论文类型: 硕士论文
论文专业: 药物化学
作者: 王晓梅
导师: 王玉玲
关键词: 桦木酸,桦木酮酸衍生物,抗肿瘤活性
文献来源: 沈阳药科大学
发表年度: 2005
论文摘要: 桦木酸及其衍生物具有选择性抑制肿瘤细胞生长的作用，是潜在的抗肿瘤药物。但由于桦木酸价格昂贵、水溶性差，制约了其进一步的研究开发，因此获得大量廉价的桦木酸并提高水溶性是解决问题的关键。本文首先研究了从酸枣仁中提取分离桦木酸的工艺，得到纯度大于95％的桦木酸，收率0.15％。其次，从白桦树皮中提取分离了大量纯度超过95％的桦木醇，然后利用琼斯氧化和硼氢化钠还原，由桦木醇合成了桦木酸。第三，以桦木酸为母体，合成了4个桦木酰-氨基酸衍生物(桦木酰-L-丙氨酸、桦木酰-D-丙氨酸、桦木酰-β-氨基丙酸、桦木酰-γ-氨基丁酸)；以桦木酮酸为母体，合成了3个C-3位改造的桦木酮酸衍生物(3-肟-桦木酸、3-氨基-桦木酸、3-腙-桦木酸)和10个桦木酮酰-氨基酸衍生物(桦木酮酰-甘氨酸、桦木酮酰-L-丙氨酸、桦木酮酰-D-丙氨酸、桦木酮酰-β-氨基丙酸、桦木酮酰-γ-氨基丁酸、桦木酮酰-L-缬氨酸、桦木酮酰-L-谷氨酸、桦木酮酰-L-异亮氨酸、桦木酮酰-L-苯丙氨酸、桦木酮酰-L-色氨酸)。除桦木酰-L-丙氨酸、3-肟-桦木酸和3-氨基-桦木酸外，其它14个均为新化合物。第四，利用MTT[3-(4，5-dimethylthiazol-2-yl)-2，5-diphenyltetrazolium bromide]检测法，系统地研究了桦木酸对10种肿瘤细胞的生物活性。结果表明，桦木酸能够有效地抑制KB(人口腔上皮癌细胞)等多种肿瘤细胞的生长。并测定了数十种桦木酸衍生物对KB细胞的增殖抑制率。
论文目录:
中文摘要
英文摘要
第一章 前言
1.1 肿瘤及其治疗现状
1.2 桦木酸及其衍生物的药理活性
第二章 实验研究设计
2.1 桦木酸的制备
2.2 桦木酸衍生物的设计
第三章 实验部分
3.1 桦木酸的制备
3.2 桦木酸衍生物的合成
3.3 桦木酸及其衍生物体外抑制肿瘤细胞增殖活性的研究
3.4 氨基酸取代基对桦木酸衍生物水溶性和活性影响的研究
第四章 结果与讨论
第五章 结论
致谢
参考文献
附图
发布时间: 2006-12-14
参考文献
- [1].新型肿瘤血管生成抑制剂来那度胺衍生物的设计与合成[D]. 袁礼彬.北京工业大学2015
- [2].左羟丙哌嗪及羟丙哌嗪衍生物的合成[D]. 阎智勇.中南大学2009
- [3].咖啡酸苯乙酯衍生物的设计合成及生物活性测定[D]. 邓莉.西南大学2011
- [4].菲咯啉衍生物、钌(Ⅱ)配合物的抗肿瘤活性及其作用机制[D]. 孙冬冬.广东药学院2010
- [5].氯虫酰胺衍生物的设计、合成与杀虫活性研究[D]. 张娜.兰州大学2017
- [6].血肽X及其衍生物的合成、纯化、活性测定及质量研究[D]. 赵宗阁.中国药品生物制品检定所2004
- [7].苄氧基脲衍生物的合成和药代动力学研究[D]. 童伟.南昌大学2011
- [8].多取代靛红衍生物的合成与抗肿瘤活性研究[D]. 刘丰喜.天津科技大学2014
- [9].斯特维醇和异斯特维醇衍生物的合成及性能研究[D]. 高丽红.郑州大学2013
- [10].不同结构褐藻胶及其系列衍生物的制备与活性研究[D]. 孙学超.中国海洋大学2013
相关论文
- [1].环孢菌素A衍生物的合成及其生物学活性研究[D]. 方剑英.福建医科大学2008
- [2].4-脒基苄胺衍生物合成方法的研究[D]. 郭永刚.河北医科大学2008
- [3].白英抗肿瘤活性成分研究[D]. 臧雅丽.中国中医科学院2008
- [4].扇贝提取物在肿瘤治疗中的作用及其毒理学研究[D]. 王红兵.青岛大学2007
- [5].β-榄香烯衍生物抗肿瘤活性体外筛选及XLY19抗肿瘤作用研究[D]. 王宪明.沈阳药科大学2005
- [6].中药桔梗化学成分及其抗肿瘤活性研究[D]. 杜慧琴.沈阳药科大学2005
- [7].蝮蛇化学成分的研究[D]. 王贵金.长春中医药大学2008
- [8].抗肿瘤药物筛选及白桦酯酸诱导人宫颈癌细胞凋亡机制研究[D]. 田佳川.吉林大学2008
- [9].桦木酸及其衍生物对KB细胞凋亡诱导活性及体内抗癌活性初探[D]. 倪明宇.沈阳药科大学2005
- [10].桦木醇的提取及桦木酸合成工艺研究[D]. 王国梁.黑龙江大学2006