吡唑并[1，5-a]嘧啶类CDK2抑制剂的研究

论文题目: 吡唑并[1，5-a]嘧啶类CDK2抑制剂的研究

论文类型: 硕士论文

论文专业: 药物化学

作者: 张勇

导师: 宫平

关键词: 细胞周期,抑制剂,癌症,吡唑,并嘧啶

文献来源: 沈阳药科大学

发表年度: 2005

论文摘要: 癌症是一种严重威胁人类健康的常见病。本文简述了细胞周期和细胞周期调控机制以及细胞周期和癌症的关系，详细介绍了细胞周期抑制剂的分类和研究进展，重点研究了新型吡唑并[1，5-a]嘧啶类化合物的设计与合成。以CDK2为模板，根据文献报道的构效关系研究，设计了吡唑并[1，5-a]嘧啶类的新化合物：保留了吡唑并[1，5-a]嘧啶3位的氰基；在5位引入了叔胺基、叔胺基乙氧基、对羟基苯硫基、亚磺酰基和磺酰基；在7位引入了吸电子取代的苯胺基和对甲氧基苄胺基。确立了以丙二腈为原料的合成路线，并且对合成路线和实验反应条件进行了优化和改进。共合成了四十个未见文献报道的化合物，其结构经核磁共振氢谱、质谱和红外光谱得以确证。

论文目录:

中文摘要

Abstract

第一章前言

1.1 细胞周期和癌症

1.1.1 细胞周期

1.1.2 细胞周期调控机制

1.1.3 细胞周期和癌症

1.2 细胞周期抑制剂分类与研究进展

第二章化合物的设计与合成

2.1 构效关系

2.2 吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的设计及合成

第三章路线和实验的讨论

3.1 合成路线的确定

3.2 合成路线和实验的讨论

第四章结论

第五章实验部分

5.1 吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物中间体的制备

5.2 吡唑并[1,5-a]嘧啶类目标化合物的制备

参考文献

致谢

附图

发布时间: 2006-12-14

参考文献

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