导读:本文包含了体外活性测试论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:吲唑衍生物,吡啶衍生物,抗肿瘤活性
体外活性测试论文文献综述
蔡朝庭[1]（2018）在《6-取代吲唑环的结构修饰及体外抗肿瘤活性测试》一文中研究指出吲唑和吡啶类衍生物具有广泛的药理活性,如:抗菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤等,作为活性部位,吲唑及吡啶类化合物在增强分子活性方面具有不可忽视的作用。本课题基于近年来单靶点抗肿瘤药物的研究工作,以吲唑为先导化合物,吡啶衍生物为分子片段,采用活性基团拼接原理,共合成了 14个吲唑脲及吲唑胺类衍生物,所合成的化合物均采用1HNMR、13CNMR及MS等手段进行了结构确认,抗肿瘤活性采用MTT法进行测试,测试细胞分别为HepG2、A549、Hela、AsPC-1;测试浓度为10μM,结果显示:目标化合物A2、A3、B5、B7、B8、B9、B10、B11的活性较为突出,在10μM条件下对A549、Hela的抑制率均为 100%;B5、B8、B10 对 AsPC-1 的抑制率为 100%;A2、B5、B7、B8、B9、B10对HepG2的抑制率同样达到了 100%。以此验证了经吲唑及吡啶衍生物拼接的吲唑脲及吲唑胺类化合物在抗肿瘤方面具有优良的活性及广泛的发展空间。(本文来源于《贵州大学》期刊2018-06-01）
张彤彤,卢俊瑞,冯钟念,刘金彪,穆江蓓[2]（2014）在《新型1,2,4-叁唑糖苷衍生物的合成及体外抗菌活性测试》一文中研究指出以取代1,2,3-噻二唑为原料,合成了一系列未见文献报道的含有1,2,3-噻二唑、1,2,4-叁唑的双杂环类硫苷化合物(6a~6d)。目标化合物的结构经过1H NMR、13C NMR和IR等技术手段表征确认,重点对比了含西弗碱化合物5与还原后化合物6的抗菌活性变化。体外抑菌测试结果显示,所有化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌均表现出较好的抑制活性,含有西弗碱化合物5的抗菌活性普遍优于还原后化合物6,其中化合物5d表现出很强的抗菌活性,其最小抑菌浓度优于市售抗菌药氟康唑;所有目标化合物对白色念珠菌的最小抑菌浓度均小于或等于32 mg/L。(本文来源于《应用化学》期刊2014年09期）
王嘉琦[3]（2014）在《1,3,4-恶二唑的衍生物的设计、合成及体外抗肿瘤活性测试》一文中研究指出癌症是一大类恶性肿瘤的统称,是世界上最难治疗的疾病之一。癌细胞的特点是无限制、无止境地增生，使患者体内的营养物质被大量消耗。以1,3,4恶二唑的衍生以广泛的生物活性，尤其抗肿瘤活性世所周知。因此，对以1,3,4恶二唑为母核的衍生物的进行抗肿瘤活性的初步体外筛选，成为发展新颖低毒，选择性好的抗肿瘤抗癌药物研发的迫切需求。本文通过对1,3,4恶二唑-2-硫酮为母核衍生物的抗肿瘤活性研究现状和一般合成方法作了总结，依照活性母核，设计并合成了12个结构全新的1,3,4恶二唑-2-硫酮衍生物。分别通过酯化反应，脱水缩合反应，肼解反应，成环合成目标化合物。并对其化学结构由IR、ESI-MS和1H NMR确认。对目标化合物的合成工艺做了详尽的阐述并进行了注意事项的讨论。本文以甲磺酸伊马替尼为阳性对照，利用MTT方法，对新合成化合物进行了体外的初步抗增殖活性评价。分别是抗慢粒白细胞株K562，抗肝癌细胞株HepG2。结果表明所合成的化合物对抗慢粒白细胞株K562和抗肝癌细胞株Hep G2表现出微弱的抗增殖活性，目标化合物的抗肿瘤活性表现出对K562细胞选择性优于Hep G2细胞，可为进一步结构改造提供重要依据。(本文来源于《南昌大学》期刊2014-06-08）
李文娟[4]（2013）在《佛手中活性成分提取分离及其体外活性测试研究》一文中研究指出佛手是芸香科植物香橼的干燥果实，主要含有挥发油、香豆素类、黄酮类、多糖等化学成分，具有抗肿瘤、调节免疫、抗炎、抗氧化等药理作用，作为重庆的一种道地药材具有较高研究价值。当前，对佛手植物的开发利用大多停留在其挥发油成分方面，而对佛手中大量的其他活性成分及其相应的生物活性研究却较少。据此，本文在综述佛手药材相关研究进展的基础上，对佛手的活性化学成分及生物活性进行研究，为深入开发利用佛手资源提供科学依据。本文的主要研究工作及成果包括：1.采用溶剂提取法对佛手进行了系统分离和鉴定。以60%乙醇溶液为溶剂对佛手进行提取后，采用有机溶剂萃取，重点对石油醚、乙酸乙酯萃取层进行系统分离，然后利用柱层析、重结晶、制备薄层色谱等方法进行分离纯化，依照理化性质和与标准核磁图谱的对照，鉴定出了五种单体化合物，即：柠檬油素、滨蒿内酯、伞形花内酯、佛手柑内酯和胡萝卜苷，为后续的抗肿瘤活性成分的筛选及测试提供供试品。2.采用单因素实验与正交优化法对佛手多糖的水提工艺进行优化，确定提取佛手多糖的最佳参数为：提取温度90℃、料液比1:15、提取时间2h、提取次数3次。通过苯酚-硫酸法对佛手粗多糖中的总多糖的含量进行测定，测得佛手中总多糖在粗多糖中含量为61.51%。采用逐级醇沉法对佛手多糖类成分进行初步分离，逐级醇沉得叁种粗多糖（FSP-1、FSP-2和FSP-3），得率分别为5.75%、3.57%、4.34%，作为此后的抗氧化活性测试物。此外，采用DEAE纤维素柱层析法对佛手粗多糖FSP-1进行了分离纯化，得到2种纯多糖（BP-1、BP-2），BP-1和BP-2水解后，经TLC分析，发现其单糖成分均为葡萄糖、阿拉伯糖、鼠李糖。3.采用体外细胞毒性测试实验，对分离得到的四种香豆素类成分（柠檬油素、滨蒿内酯、伞形花内酯、佛手柑内酯）和佛手粗多糖的体外抗肿瘤作用效果进行了测试。通过96孔板培养-荧光检测分析，测试了上述四种香豆素类成分和佛手多糖的体外抗肿瘤作用，结合倒置显微镜观测了上述分离产物对细胞形态的影响。研究显示，柠檬油素、滨蒿内酯和佛手柑内酯对143B人骨肉瘤细胞的生长有明显的抑制作用，显微镜观测柠檬油素、滨蒿内酯和佛手柑内酯叁种活性成分对肿瘤细胞生长情况的影响，也显示出其对肿瘤细胞增殖具有抑制作用。4.基于化学发光分析法建立了适用于佛手多糖体外自由基清除能力测试的抗氧化活性评价方法。该方法根据系统化学发光被抑制的程度，评价佛手多糖对活性氧自由基的体外的清除能力。实验通过优化化学发光体系实验参数，测试得到叁种粗多糖（FSP-1、FSP-2和FSP-3）的体外抗氧化活性数据。结果表明上述叁种粗多糖对羟基自由基、超氧根离子自由基和过氧化氢具有一定的清除作用，对羟基自由基的清除能力较强，对过氧化氢的清除能力相对较弱，且FSP-3对叁种自由基的清除作用均为最大。结果表明，佛手多糖可作为潜在的具有抗氧化活性的天然药物，具有较高的研究价值。(本文来源于《重庆大学》期刊2013-05-01）
吴亚先,胡钟,何黎琴,郑伟,王效山[5]（2012）在《藤黄酰甘氨酸的合成及体外抗肿瘤活性测试》一文中研究指出以藤黄酸和甘氨酸甲酯为原料,采用N-乙基-N-二甲胺基丙基碳二亚胺(EDCI)法合成藤黄酰甘氨酸甲酯,再经水解得到藤黄酰甘氨酸。目标化合物的化学结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。考察了反应溶剂、反应温度、反应液pH值叁个因素对水解反应产率的影响,优选出最佳合成工艺。最佳合成工艺为:反应溶剂为丙酮-水体系、反应温度25～30℃、反应液pH值为10～11。藤黄酰甘氨酸收率达70%(以藤黄酸计)。采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法测试目标物的体外抗肿瘤活性,结果表明,藤黄酸酰甘氨酸具有很好的抗肿瘤作用。(本文来源于《化学世界》期刊2012年04期）
胡绪乔,原菲,严春艳,黄媛媛,于荣敏[6]（2011）在《银杏多糖的分离鉴定和体外抗氧化活性测试》一文中研究指出目的:对银杏多糖进行分离纯化,单糖组成确定并对其抗氧化活性进行测试。方法:用热提醇沉的方法提取多糖,使用Sevag法除蛋白,粗多糖用DEAE-52和DEAE-Sepharose Fast Flow进行色谱分离,精多糖用凝胶排阻色谱法测定相对分子量(Mr),红外光谱检测糖构型,高效离子色谱法测单糖组成,在体外测定其对羟基自由基、DPPH.的消除作用。结果:两个精多糖GBPB-W和GBPB-S的分子量分别为26 300和19 100,均由鼠李糖、阿拉伯糖、半乳糖、葡萄糖、甘露糖组成,比例分别为(3.48∶8.47∶3.73∶1.76∶1)和(5.34∶5.37∶5.27∶1∶1.68)。GBPB-S具有一定的清除自由基的能力。结论:银杏多糖GBPB-S在体外有直接的抗氧化活性。(本文来源于《中药材》期刊2011年12期）
原菲,宋丽艳,于荣敏[7]（2011）在《红豆杉多糖的分离鉴定和体外抗肿瘤活性测试》一文中研究指出目的对红豆杉多糖进行分离、纯化并对其抗肿瘤活性进行测试。方法使用热水浸提分级醇沉的方法提取多糖,收集90%醇沉多糖,使用Sevag法除蛋白质,对得到的粗多糖使用DE-52离子交换纤维素和丙烯葡聚糖凝胶Sephacryl S-300进行色谱分离,对分离的精多糖使用凝胶排阻色谱法测定相对分子质量(Mr),红外光谱检测糖构型,MTT法测定其体外抗肿瘤活性。结果分离得到两个精多糖TMP90W和TMP90S,Mr分别为11 700和18 500。初步活性测试结果表明,TMP90W对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549均具有一定的抑制作用。结论 TMP90W具有作为抗肿瘤或辅助抗肿瘤候选药物的潜力。(本文来源于《中国生化药物杂志》期刊2011年01期）
杨健,周本江[8]（2005）在《溴甲酚紫法体外测试药物抗阴道毛滴虫活性的实验研究(摘要)》一文中研究指出建立一种既能定性又能定量的体外检测药物抗阴道毛滴虫活性的简便、快速和准确方法———溴甲酚紫比色法 ,应用此方法对甲硝唑和 8种中草药及市售成药提取物进行了抗阴道毛滴虫活性的测试 .在对甲硝唑抗阴道毛滴虫活性测试的同时 ,与传统的显微计数方法进行了比较 .(本文来源于《昆明医学院学报》期刊2005年01期）
杨健,周本江[9]（2003）在《溴甲酚紫比色法体外测试药物抗阴道毛滴虫活性的实验研究》一文中研究指出目的:鉴于传统的抗阴道毛滴虫药物筛选实验方法耗时、费力,结果稳定性、准确性差而又欠客观,在很大程度上制约了抗阴道毛滴虫新药的筛选和开发研制速度,因此,本研究首先旨在建立一种体外检测药物抗阴道毛滴虫活性的简便、快速和准确方法,用于抗阴道毛滴虫药物的筛选。然后应用此方法对部分常用于治疗妇女滴虫性阴道炎的天然中草药提取物进行体外活性筛试,以发现具高活性的药物便于进一步开发和利用。方法:首先对溴甲酚紫比色法的基本原理和实验条件进行初步的探索,然后应(本文来源于《中国动物学会全国第九次寄生虫学学术讨论会论文摘要集》期刊2003-11-01）
杨健[10]（2003）在《溴甲酚紫法体外测试药物抗阴道毛滴虫活性的实验研究》一文中研究指出本研究建立了一种既能定性又能定量的体外检测药物抗阴道毛滴虫活性的简便、快速和准确方法——溴甲酚紫比色法，并应用此方法对甲硝唑和八种中草药及市售成药提取物进行了抗阴道毛滴虫活性的测试。在对甲硝唑抗阴道毛滴虫活性测试的同时，与传统的显微计数方法进行了比较。结果表明：应用溴甲酚紫法测得的甲硝唑抗阴道毛滴虫活性与用传统的显微镜计数法测得的结果基本一致；对一些中草药提取物的测定结果也与有关文献报道基本相符。而应用该方法却较传统方法简便、直观、快速和准确，重复性较好，不失为抗阴道毛滴虫药物的临床用药筛选和新药活性筛试的一种行之有效的快捷方法。(本文来源于《昆明医学院》期刊2003-05-01）
体外活性测试论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
以取代1,2,3-噻二唑为原料,合成了一系列未见文献报道的含有1,2,3-噻二唑、1,2,4-叁唑的双杂环类硫苷化合物(6a~6d)。目标化合物的结构经过1H NMR、13C NMR和IR等技术手段表征确认,重点对比了含西弗碱化合物5与还原后化合物6的抗菌活性变化。体外抑菌测试结果显示,所有化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌均表现出较好的抑制活性,含有西弗碱化合物5的抗菌活性普遍优于还原后化合物6,其中化合物5d表现出很强的抗菌活性,其最小抑菌浓度优于市售抗菌药氟康唑;所有目标化合物对白色念珠菌的最小抑菌浓度均小于或等于32 mg/L。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
体外活性测试论文参考文献
[1].蔡朝庭.6-取代吲唑环的结构修饰及体外抗肿瘤活性测试[D].贵州大学.2018
[2].张彤彤,卢俊瑞,冯钟念,刘金彪,穆江蓓.新型1,2,4-叁唑糖苷衍生物的合成及体外抗菌活性测试[J].应用化学.2014
[3].王嘉琦.1,3,4-恶二唑的衍生物的设计、合成及体外抗肿瘤活性测试[D].南昌大学.2014
[4].李文娟.佛手中活性成分提取分离及其体外活性测试研究[D].重庆大学.2013
[5].吴亚先,胡钟,何黎琴,郑伟,王效山.藤黄酰甘氨酸的合成及体外抗肿瘤活性测试[J].化学世界.2012
[6].胡绪乔,原菲,严春艳,黄媛媛,于荣敏.银杏多糖的分离鉴定和体外抗氧化活性测试[J].中药材.2011
[7].原菲,宋丽艳,于荣敏.红豆杉多糖的分离鉴定和体外抗肿瘤活性测试[J].中国生化药物杂志.2011
[8].杨健,周本江.溴甲酚紫法体外测试药物抗阴道毛滴虫活性的实验研究(摘要)[J].昆明医学院学报.2005
[9].杨健,周本江.溴甲酚紫比色法体外测试药物抗阴道毛滴虫活性的实验研究[C].中国动物学会全国第九次寄生虫学学术讨论会论文摘要集.2003
[10].杨健.溴甲酚紫法体外测试药物抗阴道毛滴虫活性的实验研究[D].昆明医学院.2003