论文摘要
本论文根据文献调研的结果,以咖啡酸苯乙酯作为先导化合物,设计了一类新的咖啡酸酯类的衍生物（TM-1）;还设计了用不同基团取代酚羟基的衍生物（TM-2）,并在此基础上考查羟基上不同取代对化合物活性的影响。通过对目标化合物的逆合成分析,本论文设计了一条原料易得、操作简便、收率较高的合成路线。本文共合成目标化合物及中间体41个,所有化合物均未见文献报道。对其中35个化合物进行的细胞毒活性的研究显示,多数化合物具有细胞毒性活性,其中化合物2.10.6和2.16.6显示了对人慢性髓源性白血病细胞（K562）的显著的选择性细胞毒活性,其IC50分别达到了0.34×10-5mol/L和0.10×10-5mol/L。本论文还对结果进行了初步的构效关系讨论,为该类化合物的继续研究提供了一些基础。此外在硕士期间还参与了一些植化方面的研究。在课题组先前研究的基础上对橐吾属植物黑紫橐吾进行了化学成分的研究,从中分离得到了4个化合物,并通过各种理化手段及现代波谱技术进行了鉴定。本论文共分四章,第一章介绍了咖啡酸类衍生物的研究进展;第二章是N-取代的氨基乙酰基咖啡酸酯类化合物的设计与合成研究;第三章是对合成的部分化合物的细胞毒活性评价及构效关系研究;第四章是硕士期间在植化方面的所做的一些工作。
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