导读:本文包含了哌啶酮衍生物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:3,5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮,席夫碱,抗肿瘤,细胞毒性
哌啶酮衍生物论文文献综述
姚彬荣,刘方正,刘岩,杨威,侯迷[1]（2018）在《双Schiff-Base取代的3,5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物的合成及活性研究》一文中研究指出通过Claisen-Schmidt缩合、Sn Cl2/HCl还原和Schiff-Base缩合反应得到9个双Schiff-Base取代的3,5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物(3a-i),并通过核磁共振(NMR)、傅立叶变换红外光谱(FTIR)、元素分析进行结构表征,采用MTT法,评价其对SGC-7901(胃癌细胞)、A549(肺癌细胞)、HCT116(结肠癌)、He La(宫颈癌细胞)、He PG2(肝癌细胞)、K562(人慢性骨髓性白血病细胞)、THP-1(人急性单核粒细胞白血病细胞)、U937(组织细胞淋巴瘤细胞)、MCF-7(乳腺癌细胞)等细胞系的抗肿瘤活性以及对LO2(人正常肝细胞)的细胞毒性。结果显示,部分化合物对某些细胞的IC50值小于1.0μmol/L。细胞毒性实验显示,化合物3a,d-f对正常细胞LO2的细胞毒性比阿霉素(DOX)小。构效关系显示F取代的化合物3a-c活性优于Br和Cl取代的化合物3d-i。通过PCR、Western Blot以及分子对接模型初步说明3b和3i对Bcl-2蛋白有显着的抑制作用。(本文来源于《分析测试学报》期刊2018年04期）
姚青[2]（2014）在《光谱法研究哌啶酮衍生物和卡替洛尔与牛血清白蛋白的相互作用》一文中研究指出血清白蛋白是血浆中含量最丰富的重要载体，可以同很多外源性及内源性物质广泛地结合、运输和分布以维持生物体内新陈代谢的正常进行，在生命活动里有着不可或缺的重要作用。哌啶酮及其衍生物由于有着螺杂环的特殊结构及其与一些其它子结构的结合，是一大类医药中间体，具有其独特的多重生物活性；卡替洛尔是一种普通的眼部抗高血压和治疗青光眼的药物。因此研究它们和牛血清白蛋白的相互作用可以为药物设计和研究提供一些有用信息。本论文在模拟人体生理条件下，运用荧光和紫外可见光谱法，分别研究了叁个系列的哌啶酮衍生物(NBP、PPD和SPSD)与牛血清白蛋白的相互作用，以及盐酸卡替洛尔(CTL)与脲诱导牛血清白蛋白的相互作用。研究的主要内容如下：1.运用荧光和紫外光谱法研究了N-苄基哌啶酮(NBP)类化合物与BSA的相互作用。测试结果的数据说明二者存在相互作用，并且在不同温度下，苯环上的四个取代基对结合的一系列常数有很大影响。发现两者的结合过程中，NBP改变了BSA的构象；2.用两种光谱法研究了PPD和BSA的相互作用，验证了两者之间的相互作用，获取了相互作用机制和作用力类型，并推断出非辐射能量转移的发生；3.在302和310K两个温度下探究了SPSD和BSA作用的一些问题，计算得出了相互作用猝灭常数、结合常数、结合位点和几个热力学参数等，结果表明，苯环上的取代基加强了药物分子与蛋白质的结合作用；4.卡替洛尔与脲诱导BSA的相互作用研究结果表明，在CTL的作用下脲诱导BSA的构象发生了改变。本论文通过对系列哌啶酮衍生物同BSA的相互作用以及脲诱导的BSA与CTL相互作用的研究，为药物合成、临床用药提供了可参考的数据。改变蛋白质在不同条件下的结合能力的研究使蛋白质领域的研究得以丰富。(本文来源于《湖南科技大学》期刊2014-05-27）
张福兰,吴兴发,徐伯华,徐建华[3]（2013）在《哌啶并噻吩并嘧啶酮衍生物结构和活性的密度泛函理论研究》一文中研究指出采用密度泛函理论中的广义梯度近似(DFT/GGA)方法,在PW91/DNP水平上研究了七种哌啶并噻吩并嘧啶酮衍生物的结构,化学活性和前线轨道.结果表明:含有卤素化合物的前线轨道能隙(Eg)降低,7b,8b,9b的能隙比7a,8a,9a分别低0.053,0.063,0.010eV.含有卤素的化合物中,Eg越小,对水稻纹枯菌(Rhizoctonia solani bacteria)的抑制率越高,而不含卤素的化合物中,Eg越大,对苹果轮纹菌(Dothiorella gregaria bacteria)的抑制率越高.(本文来源于《原子与分子物理学报》期刊2013年05期）
孙居锋,李珂珂,张树平[4]（2012）在《N-苄基-3,5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物的合成及其细胞毒性初步研究》一文中研究指出目的合成一类新颖的、具有多药耐药逆转活性的细胞毒剂并对其细胞毒性进行初步研究。方法以N-苄基-4-哌啶酮、苯甲醛衍生物为原料,通过羟醛缩合反应,以干燥的HCl气体为催化剂,20℃反应7～8 h,用TCL检测反应进程,最后经重结晶得到目标化合物。结果合成了5种N-苄基-3,5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物,收率达到49%以上,采用1H-NMR、ESI-MS结合熔点对其结构进行了表征,并对其活性进行了初步的研究。结论该合成路线操作简便,反应条件温和,所得化合物对几种肿瘤细胞具有良好的抑制作用。(本文来源于《中国药学杂志》期刊2012年19期）
陈向宁[5]（2012）在《碘催化双Mannich反应合成4-哌啶酮衍生物的反应方法学研究》一文中研究指出我们详细的研究了碘催化非活化酮与亚胺的双Mannich反应，合成了一系列不同的4-哌啶酮衍生物，并取得了以下结果：1.碘作催化剂，利用非活化酮与芳香亚胺的双Mannich反应，立体选择性的合成了一系列1,2,6-叁芳基4-哌啶酮的衍生物。机理研究表明，该反应的优势构象过程涉及到两条途径，通过六元环过渡态进行，其立体选择性受到螯合效应和氢键作用的综合影响。2.利用碘催化醛、胺、酮的多组分双Mannich反应，立体选择性的合成了一系列4-哌啶酮衍生物，该反应对活性官能团具有很好的耐受性。机理研究发现，碘分子催化脂肪胺与酮原位烯胺化，发生了相应的双Mannich反应。3.碘引发非活化酮与亚胺的交叉双Mannich反应和环化反应，经六元环过渡态，高立体选择性的合成了一系列2,6-位带有不同取代基的4-哌啶酮，并通过X-ray单晶衍射对该产物的结构进行了确认。(本文来源于《西北师范大学》期刊2012-05-01）
单振国[6]（2012）在《具有抗癌活性的新型哌啶酮衍生物的合成》一文中研究指出为了得到更好的抑制白血病K562细胞增殖的化合物，本文在前期工作基础上，将TV-取代苄基-4-哌啶酮引入到具有抗癌生物活性的单羰基姜黄素衍生的分子中，即以取代胺和丙稀酸甲醋为原料，经过Michael加成，Dieckmann缩合，水解脱羧等反应合成中间体TV-取代哌啶-4-酮。再与各类取代苯甲醛发生Adol缩合反应合成了10个未见文献报道的取代-3，5-双苄叉基-4-哌啶酮衍生物目标化合物(I)的通式如下：采用了元素分析、红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(^HNMR)、质谱(EI-MS)等，对上述两个系列的化合物进行了结构表征，并对其波谱性质进行初步的分析。委托上海师范大学动物细胞-分子生物学实验室，完成了化合物Ia-Ij对癌细胞增殖影响的测定。结果表明，系列(I)部分化合物对白血病K562细胞系，卵巢癌MDR-MB-231细胞系和乳腺癌H08910PM细胞系的增殖有明显的抑制作用，具有潜在的抗癌活性=(本文来源于《上海师范大学》期刊2012-04-01）
曾国平,郑平[7]（2012）在《哌啶并噻吩并嘧啶酮衍生物的合成、表征及生物活性》一文中研究指出应用中间体碳二亚胺分别与伯胺、仲胺及醇在醇钠催化条件下合成9个未见报道的新型哌啶并噻吩并嘧啶酮衍生物.产物的结构经元素分析、1H NMR、MS及单晶X衍射检测得以确认.探讨了所有化合物的杀菌活性,结果表明部分化合物表现出较好的抑菌活性,其中化合物7b对黄瓜灰霉、水稻纹枯、小麦赤霉的抑制率分别为76.19%,68.83%和56.52%.(本文来源于《化学学报》期刊2012年06期）
朱传钧,朱美玲,崔育新,姜标,郑锦鸿[8]（2011）在《(E)-3-(4-羟苯基)-1-(哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮衍生物核磁共振特征与构象分析(英文)》一文中研究指出设计并合成了一系列(E)-3-(4-羟苯基)-1-(哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮衍生物.通过一维和二维核磁共振实验完成了1H和13C信号的指认.通过ROESY、变温实验和分子模拟技术对这类化合物的构象进行了分析.(本文来源于《波谱学杂志》期刊2011年03期）
贾晓东,陈向宁,彭芳芳,卿嫦[9]（2011）在《碘催化交叉串联Mannich反应合成4-哌啶酮衍生物》一文中研究指出Mannich反应一直是合成-氨基酮类化合物的重要方法,多年来一直受到众多合成化学家的广泛关注。近年来,我们课题组发现了通过简单酮和亚胺的串联Mannich反应,可以高效率、高选择性的合成4-哌啶酮衍生物。在此基础上,我们又发现了通过带有不同取代基的亚胺和酮类化合物,也可以进行4-哌啶酮的合成(交叉Mannich反应),该方法为4-哌啶酮衍生物的合成提供了新途径,拓展了Mannich反应的适用范围。(本文来源于《甘肃省化学会第二十七届年会暨第九届甘肃省中学化学教学经验交流会论文摘要集》期刊2011-07-19）
孙居锋,李珂珂,于晨,代现平[10]（2011）在《N-取代-3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮衍生物的合成与表征》一文中研究指出为了研究一类高效低毒对耐药肿瘤有效的新型抗肿瘤先导化合物,以N-取代-4-哌啶酮和芳甲醛衍生物为原料,分别以氢氧化钠的乙醇溶液或干燥的氯化氢气体作催化剂,在10或20℃经过7～8 h的羟醛缩合反应,TLC监测反应进程,最后经重结晶合成了3种标题化合物,收率达49%以上,并采用1HNMR、X-射线单晶衍射结合熔点对其结构进行了表征。该合成路线反应条件温和、操作简便,所得衍生物可用于下一步实验中抗肿瘤活性评价。(本文来源于《化学试剂》期刊2011年07期）
哌啶酮衍生物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
血清白蛋白是血浆中含量最丰富的重要载体，可以同很多外源性及内源性物质广泛地结合、运输和分布以维持生物体内新陈代谢的正常进行，在生命活动里有着不可或缺的重要作用。哌啶酮及其衍生物由于有着螺杂环的特殊结构及其与一些其它子结构的结合，是一大类医药中间体，具有其独特的多重生物活性；卡替洛尔是一种普通的眼部抗高血压和治疗青光眼的药物。因此研究它们和牛血清白蛋白的相互作用可以为药物设计和研究提供一些有用信息。本论文在模拟人体生理条件下，运用荧光和紫外可见光谱法，分别研究了叁个系列的哌啶酮衍生物(NBP、PPD和SPSD)与牛血清白蛋白的相互作用，以及盐酸卡替洛尔(CTL)与脲诱导牛血清白蛋白的相互作用。研究的主要内容如下：1.运用荧光和紫外光谱法研究了N-苄基哌啶酮(NBP)类化合物与BSA的相互作用。测试结果的数据说明二者存在相互作用，并且在不同温度下，苯环上的四个取代基对结合的一系列常数有很大影响。发现两者的结合过程中，NBP改变了BSA的构象；2.用两种光谱法研究了PPD和BSA的相互作用，验证了两者之间的相互作用，获取了相互作用机制和作用力类型，并推断出非辐射能量转移的发生；3.在302和310K两个温度下探究了SPSD和BSA作用的一些问题，计算得出了相互作用猝灭常数、结合常数、结合位点和几个热力学参数等，结果表明，苯环上的取代基加强了药物分子与蛋白质的结合作用；4.卡替洛尔与脲诱导BSA的相互作用研究结果表明，在CTL的作用下脲诱导BSA的构象发生了改变。本论文通过对系列哌啶酮衍生物同BSA的相互作用以及脲诱导的BSA与CTL相互作用的研究，为药物合成、临床用药提供了可参考的数据。改变蛋白质在不同条件下的结合能力的研究使蛋白质领域的研究得以丰富。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
哌啶酮衍生物论文参考文献
[1].姚彬荣,刘方正,刘岩,杨威,侯迷.双Schiff-Base取代的3,5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物的合成及活性研究[J].分析测试学报.2018
[2].姚青.光谱法研究哌啶酮衍生物和卡替洛尔与牛血清白蛋白的相互作用[D].湖南科技大学.2014
[3].张福兰,吴兴发,徐伯华,徐建华.哌啶并噻吩并嘧啶酮衍生物结构和活性的密度泛函理论研究[J].原子与分子物理学报.2013
[4].孙居锋,李珂珂,张树平.N-苄基-3,5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物的合成及其细胞毒性初步研究[J].中国药学杂志.2012
[5].陈向宁.碘催化双Mannich反应合成4-哌啶酮衍生物的反应方法学研究[D].西北师范大学.2012
[6].单振国.具有抗癌活性的新型哌啶酮衍生物的合成[D].上海师范大学.2012
[7].曾国平,郑平.哌啶并噻吩并嘧啶酮衍生物的合成、表征及生物活性[J].化学学报.2012
[8].朱传钧,朱美玲,崔育新,姜标,郑锦鸿.(E)-3-(4-羟苯基)-1-(哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮衍生物核磁共振特征与构象分析(英文)[J].波谱学杂志.2011
[9].贾晓东,陈向宁,彭芳芳,卿嫦.碘催化交叉串联Mannich反应合成4-哌啶酮衍生物[C].甘肃省化学会第二十七届年会暨第九届甘肃省中学化学教学经验交流会论文摘要集.2011
[10].孙居锋,李珂珂,于晨,代现平.N-取代-3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮衍生物的合成与表征[J].化学试剂.2011
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