汤勇徐玉婷（武汉市中医医院药学部湖北武汉430014）
【摘要】该文就近年来国内外有关大叶千斤拔的研究进展进行了综述，包括生药学研究、化学成分、质量控制、药理作用等方面，为大叶千斤拔的深入研究与开发利用提供参考。
【关键词】大叶千斤拔生药学研究化学成分质量控制药理作用
【中图分类号】R28【文献标识码】A【文章编号】2095-1752（2013）01-0348-02
大叶千斤拔(M.ghaniamacrophylla(Willd.)O.Kuntze)为豆科植物大叶千斤拔的干燥根。《中华人民共和国药典》（2010版一部）附录中收载其为药材千斤拔的品种来源之一[1]。千斤拔始载于《植物名实图考》，味甘，性涩、平。归肝、肾经。具有补肝肾、祛风湿、强腰膝的作用[2]。用于治疗风湿痹痛、腰腿痛、慢性气管炎、慢性肾炎、小儿疳积、遗精、妇科病、坐骨神经痛、风湿关节炎、子宫脱垂等疾病[3]。亦为傣族、彝族、瑶族习用的民族药[4]。药食两用，民间尤其广东奥北等地常将其做成药膳用以滋补强壮、舒经活络。
1生药学研究
千斤拔属植物全世界约有40种，分布于热带亚洲、非洲和大洋洲。我国产16种及1变种，分布于西南、中南和东南各省区[5]，目前作为药用的千斤拔主要有4种，其中大叶千斤拔分布较广，主产于江西、福建、台湾、湖北、湖南、广西、广东、四川等省区[6]。由于千斤拔类药材品种繁多、命名多样，《中华人民共和国药典》2010版附录中并未详细记载大叶千斤拔的生药质量标准，因此在药材商品流通和临床使用时很容易混淆。杨叶等[7]对大叶千斤拔进行了系统的生药学研究，发现：①大叶千斤拔药材多分枝；②韧皮部及木质部射线中含有大量棕色色素物质。
2化学成分研究
大叶千斤拔化学成分预分析实验推测其化学成分以黄酮类化合物为主，此外尚含有萜类、甾类、香豆素类等化合物[8]。
2.1黄酮类化合物
李宝强等[9]采用柱色谱及薄层色谱对大叶千斤拔根进行分离纯化,根据其理化性质及波谱数据鉴定化学结构。分离得到11个化合物,其中异黄酮4个,双氢黄酮3个,黄烷醇1个。分别是染料木素(Ⅰ)、5,7,3′,4′-四羟基异黄酮(Ⅱ)、5,7,4′-三羟基异黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ)、5,7,4′-三羟基-8,3′-二异戊烯基双氢黄酮(Ⅳ)、5,7,4′-三羟基-6-异戊烯基异黄酮(Ⅴ)、云南千斤拔素(flemichinD,Ⅵ)、胡枝子黄烷酮A(lespedezaflavanoneA,Ⅶ)、赛金莲木儿茶精(ouratea2catechin,Ⅷ)、3,4,5-三甲氧基苯-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅸ)、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅹ)、豆甾醇(Ⅺ)。其中化合物Ⅲ～Ⅴ、Ⅶ～Ⅺ为首次从该种植物中得到,化合物Ⅰ～Ⅺ为首次从该植物根中得到,其中以生理活性成分染料木素为代表的异黄酮为该植物根的主要成分。
2.2萜、甾类化合物
相关学者从大叶千斤拔中分离出羽扇豆醇，和α-香树脂醇2个三萜类化合物，以及β-谷甾醇、谷甾醇苷和豆甾3个甾体化合物[10-11]。
2.3香豆素类化合物
Ahn等[12]从大叶千斤拔中分离出aureole和medicagol，此类化合物为植物雌激素的一种，主要分布在豆科苜蓿属植物中，可能是千斤拔类雌激素作用的活性组分。
2.4其他化合物
曾春兰等[13]运用气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术法在大叶千斤拔药材中分离脂溶性成分得到十八碳二烯酸，十六烷酸等脂肪酸类化合物。
3质量控制
管志斌等[14]测定了大叶千斤拔种子的吸水率；通过磨破种皮、热水处理和浓硫酸处理等找到破除种子硬实的最佳方法；考察不同温度和光照、发芽床、贮藏对种子萌发的影响。结果表明，大叶千斤拔种子吸水率为31.26%，种皮透水性差是影响种子发芽的关键因素。种子适宜萌发的温度范围为25～30℃，发芽前用磨擦种皮+80℃热水浸种4h的方法可使种子的发芽率提高到66.67%；光照和发芽床对种子萌发无显著影响。种子在4℃低温条件下贮藏3年发芽率仍有61%，贮藏4年发芽率降至32%。证实了大叶千斤拔种子为硬实性种子，发芽前需要预处理；种子为高温萌发型、光中性种子；种子寿命在4年以上，为探讨大叶千斤拔种子发芽最佳基本条件和种子的寿命，为栽培生产提供科学依据。
任朝琴等[15]采用HPLC法，通过在KromasilC18柱（250mm×4.6mm，5μm),乙腈-水梯度洗脱，检测波长为274nm，流速为1ml/min，柱温为30℃，的色谱条件下建立了稳定可控的高效液相色谱图；应用主成分分析法、系统聚类分析法将药材分成两类，并计算相似度。该方法简便、灵敏，为鉴别大叶千斤拔提供了新的方法。
任朝琴等[16]采用紫外-可见分光光度法于510nm波长处对不同入药部位、不同产地大叶千斤拔的总黄酮含量进行测定。芦丁在9.17～64.19μg范围内呈良好的线性关系（r=0.9996）,平均回收率99.63%，RSD为1.36%(n=9）。该方法简单、可靠，所测得大叶千斤拔根总黄酮含量以购于四川成都（云南产）最高，说明产地的海拔高度、气候、土壤等条件、生长年限、贮藏年限等对千斤拔总黄酮含量有明显影响。
任朝琴等[17]采用中国药典2005版浸出物测定方法，测得云南产大叶千斤拔水溶性物质冷浸法平均含量为7.43％、热浸法平均含量为7.75％，醇溶性物质冷浸法平均含量为3.82％、热浸法平均含量为6.09％，挥发性醚浸出物平均含量为0.69％，较其他地区大叶千斤拔最高；四川成都产大叶千斤拔茎中挥发性醚浸出物平均含量为1.69%，较其他部位含量最高。该实验采用蒸馏水、95％乙醇、乙醚为溶剂，能较全面地检测千斤拔的化学成分含量，数据可靠。证明了生态环境对大叶千斤拔浸出物含量有明显影响。
刘圆等[18]采用HPLC-ELSD法，测定大叶千斤拔、蔓性千斤拔等不同种千斤拔β-谷甾醇含量。在色谱柱为KromasilC18（250mm×4.6mm，5μm)，柱温25℃，以甲醇为流动相，体积流量1.0mL/min，；蒸发光散射检测器检测参数为漂移管温度35℃，载气(N2)体积流量2mL/min的条件下，测得β-谷甾醇在0.65～3.25μg呈良好的线性关系，平均回收率为99.4％(n=9)，RSD为0.87％。该方法简便、准确，重现性好，可用于大叶千斤拔的质量评价方法之一。
通过上述研究可为鉴别大叶千斤拔、考察大叶千斤拔各种的叶和茎能否与其根同等入药，以及宽叶千斤拔、腺毛千斤拔、球穗千斤拔等同属其他品种能否与大叶千斤拔同等入药提供理论依据。
4药理作用
4.1抗炎、镇痛作用曾春兰等[19]采用小鼠耳廓肿胀法，0.6%醋酸所致扭体法，CCl4所致急性肝损伤法，毛细玻璃管凝血时间法，小鼠负重游泳实验和急性毒性试验，发现大叶千斤拔能减轻小鼠耳廓肿胀，减少小鼠扭体次数；降低肝损伤小鼠转氨酶活性，延长凝血时间和小鼠游泳时间。证明了大叶千斤拔具有一定的抗炎、镇痛、降转氨酶、抗凝和抗疲劳作用，且药物毒性很小，对小鼠最大给药量为160.1g生药/kg。
4.2抑制戒断症状祁晓晨等[20]通过制作豚鼠离体回肠正常组标本和培养吗啡依赖离体回肠组标本，观察大叶千斤拔水煎液对加入纳络酮(Nal)lmin前后对吗啡组戒断性收缩的影响；及千斤拔水煎液对加入Ach1min前后对正常组回肠收缩的影响，发现大叶千斤拔水煎液对乙酰胆碱引起的正常豚鼠回肠收缩和纳络酮引起的吗啡依赖离体豚鼠回肠戒断性收缩均有抑制作用，并且它的作用呈剂量依赖趋势。证实了大叶千斤拔水溶液对吗啡依赖后的戒断症状有一定的抑制作用，为干预阿片类药物依赖提供了研究线索。
此外，有学者做出相关研究[21-25]发现：千斤拔总黄酮可能通过促进血管内皮细胞NOS的活性而促进NO合成，调节血脂水平；千斤拔黄酮能抑制血小板活化与促进纤溶激活，抑制血栓的形成；千斤拔能减轻受损神经的炎症反应，促进神经结构及功能的恢复；壮药千斤拔饮能明显减轻去卵巢大鼠子宫的萎缩程度，对内膜无恶性刺激，该药也有效降低血中卵泡雌激素(FSH)浓度，提高雌二醇(E2)水平，改善更年期症状。
近年来由于千斤拔药材需求大幅增长，对资源开发量大，符合入药标准的大叶千斤拔由于长期遭受大量不合理采挖，资源已日益匮乏。今后在积极开展其野生变家种和规范化种植研究的同时，加大对其它千斤拔种类的研究，同时加强千斤拔的有效成分的作用机制，药理活性的物质基础等方面的研究。从而为寻找新的药源或发现新的活性成分提供理论依据，使千斤拔的利用和开发前景更加广阔。
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