Betti碱衍生物的合成研究

论文摘要

本论文共分四部分:1.Betti碱及其衍生物的研究进展2.Betti碱和1,3-二羰基化合物缩合反应的研究3.一锅法合成胺烷基萘酚衍生物4.L-脯氨酰Betti碱的合成研究第一部分:综述了Betti碱及其衍生物的合成与手性拆分,主要介绍了其近年来在不对称合成、手性辅助合成以及拆分中的应用,并对未来Betti碱及其衍生物的应用作了展望。第二部分:室温条件下,以甲醇为溶剂,对甲苯磺酸为催化剂,通过Betti碱与1,3-二羰基化合物的缩合反应,合成了一系列医药中间体β-烯胺酮（酯）化合物。该方法具有条件温和、操作简便、收率高等优点。第三部分:主要研究了以β-萘酚、芳香醛和N-苯基硫脲或硫脲为起始原料,在对甲苯磺酸催化下,一锅法合成了一系列胺烷基萘酚衍生物。此反应条件温和,收率较好,后处理简便。第四部分:通过L-脯氨酸与手性Betti碱的缩合反应,合成了2个L-脯氨酰Betti碱衍生物。与其他的手性催化剂相比,该催化剂具有合成简易,成本低廉及对环境污染小等优点。

论文目录

• 摘要
• ABSTRACT
• 第一章 Betti碱及其衍生物的研究进展
• 1.1 前言
• 1.2 Betti碱的合成和拆分
• 1.2.1 Betti碱的合成
• 1.2.2 Betti碱的拆分及改进
• 1.3 Betti碱衍生物的合成
• 1.3.1 Betti碱衍生物早期的合成方法
• 1.3.2 Betti碱衍生物的其它合成方法
• 1.4 Betti碱及其衍生物的应用
• 1.4.1 Betti碱及其衍生物在不对称合成中的应用
• 1.4.2 Betti碱及其衍生物在手性辅助合成中的应用
• 1.4.3 Betti碱及其衍生物在拆分上的应用
• 1.5 小结
• 1.6 参考文献
• 第二章 Betti碱和1,3-二羰基化合物缩合反应的研究
• 2.1 引言
• 2.2 结果与讨论
• 2.3 实验部分
• 2.3.1 合成化合物3的一般步骤
• 2.3.2 化合物2e,2j,2l,2m的合成
• 2.4 本章小结
• 2.5 化合物结构及表征
• 2.6 参考文献
• 第三章 一锅法合成胺烷基萘酚衍生物
• 3.1 引言
• 3.2 多组分反应的发展及在有机合成中的优势
• 3.3 多组分反应在药物合成研究中的应用
• 3.4 结果与讨论
• 3.5 实验部分
• 3.5.1 N-苯基硫脲的合成
• 3.5.2 合成化合物3的一般步骤
• 3.6 本章小结
• 3.7 化合物结构及表征
• 3.8 参考文献
• 第四章 L-脯氨酰Betti碱衍生物的合成研究
• 4.1 引言
• 4.2 实验部分
• 4.2.1 仪器和试剂
• 4.2.2 催化剂的制备
• 4.2.2.1 催化剂1a的制备
• 4.2.2.2 催化剂1b的制备
• 4.3 本章小结
• 4.4 化合物结构及表征
• 4.5 参考文献
• 致谢
• 攻读硕士学位期间发表论文情况