导读:本文包含了噻唑啉酮类化合物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:1,2-苯并异噻唑啉-2(3H)-酮,合成,生物活性,构效关系
噻唑啉酮类化合物论文文献综述
冯文[1]（2019）在《异噻唑啉酮类化合物的合成及海洋防污性能研究》一文中研究指出异噻唑啉酮类化合物是具有高效、低毒和环境友好等优点的一类新型抗菌防腐剂。该类化合物是国内外广泛使用的杀菌剂,具有极高的性价比,主要应用于食品、化妆品、涂料、水处理剂以及各类化工领域,具有广阔的开发前景。1,2-苯并异噻唑啉-2(3H)-酮(BIT)作为商业化产品在国内外广泛应用,但其存在功能位点单一、长期使用易产生抗药性和导致施用人员过敏等问题。鉴于BIT分子结构易于改造,引入不同的功能基团有利于增加活性位点、增强分子活性,多分子结构有利于减少微生物产生抗药性和人员过敏的发生。本文利用化学合成手段对BIT分子进行改造,制备了6个系列78个苯并异噻唑啉酮类衍生物,所有化合物结构经IR、~1H NMR、~(13)C NMR、MS和元素分析确认。通过溶剂挥发法得到部分化合物单晶结构,经X-衍射扫描确认,获得键长、键角以及分子内和分子间的相互作用关系。选取与海洋污损相关的施氏假单胞菌、蜡样芽孢杆菌、短小芽孢杆菌、交替假单胞杆菌、黄海海杆菌作为测试菌种,选取小球藻(绿藻)、新月菱形藻(硅藻)作为测试微藻,筛选具有优良潜在海洋防污活性的化合物。测试结果表明,合成化合物具有高效的抑菌、抑藻活性,其中2a-2l、4a-4m和6a-6e叁个系列化合物对蜡样芽孢杆菌、短小芽孢杆菌、交替假单胞杆菌和黄海海杆菌都表现出良好的生长抑制活性,MIC值介于4.0 mg/L到32 mg/L之间;对假单胞菌表现出突出的生长抑制活性,绝大部分化合物MIC值介于2 mg/L到8 mg/L之间;另外,部分合成化合物浓度仅为2 mg/L时,72h内对小球藻和新月菱形藻表现出完全生长抑制活性。7a-7k,10a-10u,11a-11i和12a-12g对测试菌的生长抑制活性稍差,MIC_(50)值介于16.0 mg/L到128 mg/L之间;浓度为2 mg/L时,24 h或48 h后对小球藻和新月菱形藻的生长抑制活性丧失。筛选出2k,2l,4k,4j和7k五种化合物进行藤壶幼虫生长抑制实验。实验结果表明2k,4b浓度为3mg/L时对藤壶幼虫具有毒杀作用,导致藤壶幼虫24 h内全部死亡,其余3种化合物3mg/L时导致藤壶死亡率也超过90%。选用五种化合物作为挂板实验对象,自制防污剂。海洋挂板实验结果显示自制防污漆在90天内能够有效防止污损发生明显优于阳性对照BIT。(本文来源于《海南师范大学》期刊2019-05-01）
桑国智,吕佳媛,韩利民,洪海龙,竺宁[2]（2018）在《超临界CO_2与邻碘苯胺反应合成苯并噻唑-2-酮类化合物的方法研究》一文中研究指出邻碘苯胺、超临界CO_2和硫氢化钠通过一釜法叁组份反应建立了一种苯并噻唑-2-酮的合成方法。该合成方法通过碘化亚铜催化邻碘苯胺与硫氢化钠反应构建C-S键,并与活化后的CO_2反应脱水环化形成苯并噻唑-2-酮。(本文来源于《第十二届全国超临界流体技术学术及应用研讨会暨第五届海峡两岸超临界流体技术研讨会论文摘要集》期刊2018-09-15）
李世昌,张龚敏,敖晓娟,王浩江,谭卓华[3]（2018）在《异噻唑啉酮化合物的合成研究进展》一文中研究指出异噻唑啉酮(isothiazolone)是一类新型的高效广谱杀菌剂,具有高效、低毒、环境友好等优点,自20世纪60年代合成出来以后得到了飞速的发展,至今仍有重要研究价值,对其合成制备的研究进展进行归纳总结具有重要意义。(本文来源于《合成材料老化与应用》期刊2018年04期）
冯文,王向辉,宋煌旺,吴禄勇,史载锋[4]（2018）在《Mannich碱类苯并异噻唑啉酮化合物抑菌活性及构效关系研究》一文中研究指出以1,2-苯并异噻唑啉-3-酮,取代苯胺和甲醛为原料一步法合成11个曼尼希碱类苯并异噻唑啉酮类衍生物。选取枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和绿脓杆菌对化合物进行初步抑菌活性测试,结果表明合成化合物除对绿脓杆菌抑制效果稍差外,对其余测试菌种有非常好的生长抑制活性,MIC50介于4~16mg·mL~(-1)。采用Gaussian03半经验计算方法 AM1对分子几何构型进行全优化,计算得到量子化学参数和物理化学参数,针对枯草芽孢杆菌进行构效关系研究,结果表明当取代基为供电子取代基时,摩尔浓度的MIC50值和最低空轨道能级ELUMO、EL-H、LS-N、QN以及二面角D相关性显着,当取代基为氯、溴、硝基等吸电子取代基团时,摩尔浓度的MIC50值和分子体积显着相关。(本文来源于《化学研究与应用》期刊2018年05期）
王琦,吴纯启,吴宁,王晓菲,王全军[5]（2018）在《苯并噻唑啉-2-酮-甲酰胺类化合物Y-QA31对甲基苯丙胺诱导的大鼠条件位置偏爱效应的影响》一文中研究指出目的探讨多巴胺D3受体拮抗剂苯并噻唑啉-2-酮-甲酰胺类化合物Y-QA31对甲基苯丙胺(METH)诱导的大鼠条件位置偏爱(CPP)效应的影响。方法通过CPP实验,以METH为阳性药,观察Y-QA31(12.5、25、50 mg/kg,ip)自身致CPP潜力;通过CPP实验建立大鼠METH精神依赖模型,观察Y-QA31(6.25、12.5、25、50 mg/kg,ip)预处理是否干预模型的形成、表达、复吸。结果 0.5 mg/kg METH可诱导大鼠产生明显的CPP;Y-QA31自身不能诱导大鼠形成CPP;伴随给予Y-QA31不能阻止METH诱导大鼠CPP的形成;表达期单次给予Y-QA31能剂量依赖性降低METH诱导的大鼠CPP的表达;Y-QA31可抑制METH诱导大鼠CPP的复吸。结论 Y-QA31能抑制METH的奖赏效应,在成瘾治疗中发挥一定作用。(本文来源于《药物评价研究》期刊2018年05期）
赵阳,侯健,张庆光,金辄,李雪松[6]（2018）在《6-苄基-3-芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-叁嗪-7-酮类化合物的合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性》一文中研究指出目的初步探讨6-苄基-3-芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-叁嗪-7-酮类化合物的合成及其乙酰胆碱酯酶(ACh E)抑制活性。方法以苯甲醛和乙酰甘氨酸作为初始原料,经Erlenmeyer-Pl9chl反应、缩合反应、水解反应、缩合反应,生成取代的6-苄基-3-硫代-1,2,4-叁嗪-5(2H)-酮类化合物,再与取代的α-氯代苯乙酮反应,得到6-苄基-3-(羟基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-叁嗪-7-酮类化合物。该化合物经Williamson反应制备得到9个6-苄基-3-芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-叁嗪-7-酮类化合物。结果合成了9个6-苄基-3-芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-叁嗪-7-酮类目标化合物。体外ACh E抑制活性筛选表明,所有目标化合物均具有ACh E抑制活性,其中有5个化合物在10μmol·L~(-1)浓度水平抑制活性超过了50%。结论综合体外ACh E抑制活性和分子对接结果,发现6-苄基-3-芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-叁嗪-7-酮类化合物可与ACh E的阴离子亚位点和外周活性位点区发生相互作用,具有一定的ACh E抑制活性。(本文来源于《中国药学杂志》期刊2018年08期）
王昱丹,冯若昆,齐陈泽[7]（2016）在《4-噻唑啉酮类化合物的合成研究进展》一文中研究指出4-噻唑啉酮类化合物具有良好的生理及生物活性,对此类化合物的合成及应用报道越来越多。以关键原料分类,对近年来文献公开的多种合成方法进行了综述,并结合本课题组工作,讨论了一些绿色合成方法。(本文来源于《化学试剂》期刊2016年11期）
姬厚伟,张丽,刘剑,王芳[8]（2016）在《异噻唑啉酮化合物工业杀菌剂分析方法的研究进展》一文中研究指出异噻唑啉酮类衍生物因其广谱抗菌性而被广泛用于工业生产的诸多领域,其潜在危害性已引起高度关注,因而准确测定异噻唑啉酮类杀菌剂对该类化合物的合理使用及环境行为和降解机理研究都有重要意义。综述国内外有关异噻唑啉酮类衍生物分析报道,主要包括分光光度法、高效液相色谱法、气相色谱法等。(本文来源于《化学试剂》期刊2016年06期）
Elnazeer,H.M.Elageed（叶朗）[9]（2016）在《离子液体催化恶唑烷酮/噻唑啉酮类化合物绿色合成方法的研究》一文中研究指出离子液体由于具有几乎无蒸汽压、不可燃、高热稳定性、相对较低的粘度、液体状态温度范围广、良好的导电性、较强的溶解能力和催化活性等优良特性,近年来引起了科研工作者的广泛兴趣。并且,作为溶剂或者催化剂已经成功地应用于有机合成化学、电化学和高分子材料等领域。众所周知,离子液体是一种由阴、阳离子组成的盐,其中阴、阳离子可通过一些非共价键相互作用(氢键作用、π-π堆积作用、阴离子-π作用等)形成叁维超分子网络结构。离子液体阴、阳离子间的静电相互作用可以大大增强其催化活性,进而可被用作催化剂来高效地催化各种有机反应。最近,科研工作者发现离子液体可用于高效且绿色地催化合成恶唑烷酮/噻唑啉酮等具有生物活性杂环化合物。论文主要包括离子液体催化2-芳胺基乙醇、芳氨基甲酸酯与有机碳酸酯、环氧化合物、二硫化碳等反应合成恶唑烷酮/噻唑啉酮类化合物。第一部分为离子液体催化2-芳胺基乙醇与碳酸二乙酯反应合成恶唑烷酮类化合物。选取了离子液体1-丁基-3-甲基咪唑醋酸盐(BmimOAc)催化2-苯胺基乙醇与碳酸二乙酯为模型反应。对反应时间、反应温度以及催化剂用量进行了优化。在优化反应条件下,研究了不同离子液体对反应的影响,BmimOAc展现出最高的催化活性。同时,该离子液体也可催化不同的2-芳胺基乙醇与碳酸二乙酯反应合成多种恶唑烷酮类化合物,显示出很好的底物普适性。通过NMR原位表征和DFT理论计算研究了反应机理,发现离子液体的阴、阳离子可以通过氢键作用分别活化两个反应底物从而起到协同催化作用。第二部分研究了离子液体催化芳氨基甲酸酯与环氧化合物环加成反应合成恶唑烷酮类化合物。考察了反应时间、反应温度、离子液体催化剂种类及用量、反应物摩尔比对该反应的影响。与其他离子液体催化剂相比,BmimOAc展现出更高的催化活性,可以催化不同的氨基甲酸酯和环氧化合物反应高收率合成恶唑烷酮。此外,当使用手性环氧化合物为原料时,生成的手性恶唑烷酮的对映选择性保持在99.9%以上,显示出BmimOAc具有很好的底物普适性。利用NMR原位表征和DFT理论计算研究了BmimOAc对底物的活化作用,并提出了可能反应机理。第叁部分研究了离子液体催化芳香胺、碳酸二乙酯和环氧乙烷反应“一锅法”合成恶唑烷酮类化合物。详细地考察了反应温度、反应时间以及离子液体催化剂种类和用量对反应的影响。在优化反应条件下,目标产物恶唑烷酮的收率达到96%,并且发现离子液体阴、阳离子对反应均有影响,当离子液体阴离子相同时,其催化活性顺序为1-丁基-3-甲基咪唑筠>1-丁基-2,3-二甲基咪唑鎓>1-丁基吡啶鎓；而当离子液体阳离子相同时,其催化活性顺序为OAc->Cl->Br-。第四部分研究了咪唑鎓离子液体催化2-芳胺基乙醇与二硫化碳绿色合成噻唑啉酮类化合物。考察了反应时间、反应温度、反应物摩尔比以及催化剂用量对反应的影响,在优化的反应条件下,2-苯胺基乙醇完全转化,且噻唑啉酮的收率达到97%。通过考察离子液体阴、阳离子对催化剂活性的影响,发现1-丁基-2,3-二甲基咪唑醋酸盐(BmmimOAc)的催化活性最高。NMR原位表征揭示了离子液体的醋酸根阴离子在反应中的重要作用。基于此,提出了离子液体催化可能性的反应机理。(本文来源于《华东师范大学》期刊2016-05-01）
刘冬东,施佳乐,胡玥,王爱明,王向辉[10]（2015）在《2-(N-芳基氨甲基)苯并异噻唑啉酮类化合物对海洋浮游生物的生长抑制活性研究》一文中研究指出本文研究了13个2-(N-芳基氨甲基)苯并异噻唑啉-3-酮类化合物对球等鞭金藻Isochrysis galbana、亚心形扁藻Platymonas subcordiformis及舟形藻Navicula的生长抑制性能,并测试了其对藤壶二期无节幼虫的生物活性。结果表明:2-(N-芳基氨甲基)苯并异噻唑啉-3-酮类化合物对球等鞭金藻、亚心形扁藻和舟形藻都有良好的生长抑制活性,其中对球等鞭金藻和亚心形扁藻的抑制作用较强;对藤壶幼虫的生物活性测试表明,化合物最低质量浓度为2.0mg/L时,除化合物g和l,都具有良好的生长抑制活性。化合物的结构与浮游生物的生长抑制活性关系表现为间位取代优于对位取代。(本文来源于《海洋学研究》期刊2015年03期）
噻唑啉酮类化合物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
邻碘苯胺、超临界CO_2和硫氢化钠通过一釜法叁组份反应建立了一种苯并噻唑-2-酮的合成方法。该合成方法通过碘化亚铜催化邻碘苯胺与硫氢化钠反应构建C-S键,并与活化后的CO_2反应脱水环化形成苯并噻唑-2-酮。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
噻唑啉酮类化合物论文参考文献
[1].冯文.异噻唑啉酮类化合物的合成及海洋防污性能研究[D].海南师范大学.2019
[2].桑国智,吕佳媛,韩利民,洪海龙,竺宁.超临界CO_2与邻碘苯胺反应合成苯并噻唑-2-酮类化合物的方法研究[C].第十二届全国超临界流体技术学术及应用研讨会暨第五届海峡两岸超临界流体技术研讨会论文摘要集.2018
[3].李世昌,张龚敏,敖晓娟,王浩江,谭卓华.异噻唑啉酮化合物的合成研究进展[J].合成材料老化与应用.2018
[4].冯文,王向辉,宋煌旺,吴禄勇,史载锋.Mannich碱类苯并异噻唑啉酮化合物抑菌活性及构效关系研究[J].化学研究与应用.2018
[5].王琦,吴纯启,吴宁,王晓菲,王全军.苯并噻唑啉-2-酮-甲酰胺类化合物Y-QA31对甲基苯丙胺诱导的大鼠条件位置偏爱效应的影响[J].药物评价研究.2018
[6].赵阳,侯健,张庆光,金辄,李雪松.6-苄基-3-芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-叁嗪-7-酮类化合物的合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性[J].中国药学杂志.2018
[7].王昱丹,冯若昆,齐陈泽.4-噻唑啉酮类化合物的合成研究进展[J].化学试剂.2016
[8].姬厚伟,张丽,刘剑,王芳.异噻唑啉酮化合物工业杀菌剂分析方法的研究进展[J].化学试剂.2016
[9].Elnazeer,H.M.Elageed（叶朗）.离子液体催化恶唑烷酮/噻唑啉酮类化合物绿色合成方法的研究[D].华东师范大学.2016
[10].刘冬东,施佳乐,胡玥,王爱明,王向辉.2-(N-芳基氨甲基)苯并异噻唑啉酮类化合物对海洋浮游生物的生长抑制活性研究[J].海洋学研究.2015
标签：1; 2-苯并异噻唑啉-2(3H)-酮; 合成; 生物活性; 构效关系;