炮制对淫羊藿黄酮类成分的影响

炮制对淫羊藿黄酮类成分的影响

论文摘要

淫羊藿为小檗科植物淫羊藿Epimedium brevicornum Maxim.、箭叶淫羊藿Epimediumsagittatum (Sieb. et Zucc.) Maxim.、柔毛淫羊藿Epimedium pubescens Maxim.、巫山淫羊藿Epimedium wushanense T. S. Ying或朝鲜淫羊藿Epimedium koreanum Nakai的干燥地上部分。其性味辛、甘、温。生品祛风湿、强筋骨力胜;淫羊藿油炙后补肾助阳作用增强。本论文是国家十五攻关课题“淫羊藿炮制工艺和质量标准规范化研究”的延伸,因在上述课题的研究中,发现淫羊藿和巫山淫羊藿切制和油炙10批中试样品的黄酮类成分变化不一,且药效的强弱与淫羊藿苷的含量高低不呈正比,推测并初步证实在油炙过程中淫羊藿发生了成分的转化,转化的发生影响了黄酮类单体成分在淫羊藿中的比例关系,该转化在什么条件下发生,成分的转化与比例关系的改变是否影响了成分的溶出和吸收,这些变化是否能说明淫羊藿炮制增效机理等均需要研究。只有搞清楚这些问题,才能有针对性的优化淫羊藿的炮制工艺,完善饮片的质量标准,为医院调剂处方和中成药的生产提供质量可靠的淫羊藿饮片,确保临床用药的安全和有效。基于此,本论文从黄酮类成分单体朝藿定C及淫羊藿苷、有效部位总黄酮和饮片的三个层次研究炮制对黄酮类成分的影响,探讨成分转化的工艺条件和转化的途径,并结合汤剂的应用研究炮制对溶出和吸收的影响,初步阐明淫羊藿增效原理。我们主要从以下几个方面进行了研究。1查阅文献,综合分析淫羊藿的化学成分、药理作用、体内代谢、炮制、有效成分富集等相关领域的研究文献,为制定切实可行的研究方案,确定研究工作起点奠定了坚实的基础。2采用HPLC指纹图谱的方法检测朝C、淫羊藿苷含量和次苷Ⅱ及其它黄酮类成分的峰面积,采用紫外分光光度法检测总黄酮的含量,系统分析本试验室收集和制备的不同产地巫山淫羊藿炮制前后多种黄酮类成分的变化情况及放置时间对黄酮类成分变化的影响。结果表明:(1)巫山淫羊藿四个样品中,龙里、雷山1、雷山2的含量相差不大,朝C含量在2.61-2.94%之间,淫羊藿苷含量在0.25-0.27%之间。即生品中淫羊藿苷含量不符合药典标准,而朝藿定C含量比淫羊藿苷高10倍多。成份变化情况也基本相同,即炮制后朝C含量降低,但淫羊藿苷和次苷Ⅱ的含量大部分增加,结合朝C、淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ的结构,推测在炮制过程发生了朝C向淫羊藿苷,淫羊藿苷向次苷Ⅱ的转化。(2)饮片放置3年以后,水分含量增加并且指标性成分淫羊藿苷、朝C、总黄酮含量下降。说明放置时间会对巫山淫羊藿黄酮成分产生影响。(3)麻江产地的巫山淫羊藿与其它三个产地差别非常显著,其朝A、朝B、淫羊藿苷和次苷类的含量很低。但朝C含量非常高,为7.47%。说明产地不同药材质量存在差异。3采用均匀设计的方法,以单体成分、有效部位和淫羊藿饮片为研究对象,研究加热温度和加热时间对黄酮类成分的影响,试图从分子水平和整体水平综合分析影响成分转化的关键因素和条件,为炮制原理的阐明提供科学依据。试验结果表明:(1)淫羊藿中黄酮类成分的含量变化既与炮制的时温度和时间有关,也与黄酮类成分的组成、含量和比例有关。温度的影响系数高于时间。淫羊藿的黄酮类成分有双糖苷向单糖苷,单糖苷向苷元变化的趋势,如朝C转化成淫羊藿苷,淫羊藿苷转化为次苷Ⅱ(2)由模拟炮制的结果可以看出,单体、有效部位、饮片在不同温度、时间下的变化趋势不完全相同。黄酮类成分发生转化的温度由高到低的排列是:单体﹥有效部位﹥饮片。表明在炮制中发生成分的转化是多种因素综合作用的结果。单一成分,有效部位的变化研究不等同于饮片的整体变化情况,单体模拟炮制中发生成分转化的工艺参不等同于中药炮制的最佳工艺技术参数,但可从分子水平上阐明成分转化的途径,为从多层次探讨炮制机理提供科学依据。4药物在体内的作用强弱和起效时间快慢除了与其自身的成分含量有关,还和有效成分的溶出率、药物的解离常数和油水分配系数有关。本试验以总黄酮、朝藿定C、淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ为指标考察了淫羊藿和巫山淫羊藿生、制品饮片水煎液中黄酮类成分的含量、水煎液的PH值及油水分配系数。结果表明:淫羊藿油炙后有效成分的溶出增加,水煎液PH值降低,进一步促进了黄酮类成分糖苷键的水解,并且巫山淫羊藿淫羊中部分有效物质的油水平衡系数增加,表明油炙后巫山淫羊藿的有效成分在体内可以更好的被吸收。综上所述,本论文系统研究了炮制前后淫羊藿中黄酮类成分的变化规律,对于揭示淫羊藿炮制的科学内涵具有非常重要的理论意义和应用价值。为研究成分变化与药效改变的相关性,深入阐明炮制增效的机理奠定了基础。

论文目录

  • 目录
  • 中文摘要
  • Abstract
  • 前言
  • 第一章 文献综述
  • 1 淫羊藿的化学成分研究
  • 1.1 黄酮类成分
  • 1.2 其它成分
  • 2 药理作用的研究
  • 2.1 淫羊藿的药理作用
  • 2.2 总黄酮的药理作用
  • 2.3 淫羊藿苷的药理作用
  • 2.4 淫羊藿次苷Ⅱ和其他单体的药理作用
  • 2.5 淫羊藿黄酮类成分的构效关系
  • 3 淫羊藿的体内吸收代谢研究
  • 3.1 淫羊藿苷体内吸收代谢研究
  • 3.2 总黄酮的体内吸收代谢研究
  • 4. 炮制研究
  • 4.1 炮制对淫羊藿化学成分的研究
  • 4.2 炮制对淫羊藿药理作用的研究
  • 4.3 炮制机理的研究
  • 5 大孔树脂富集淫羊藿有效部位的研究
  • 6 小结与讨论
  • 参考文献
  • 第二章 巫山淫羊藿炮制前后黄酮类成分的检测
  • 1 仪器、试剂及试药
  • 2 方法与结果
  • 2.1 供试品溶液制备
  • 2.2 HPLC 指纹图谱检测方法
  • 2.3 紫外分光光度测定方法
  • 2.4 淫羊藿叶片和叶梗中黄酮类成分含量测定结果
  • 2.5 巫山淫羊藿生品饮片中黄酮类成分含量测定结果
  • 2.6 巫山淫羊藿制品饮片中成分含量测定结果
  • 2.7 炮制前后巫山淫羊藿黄酮类成分比较
  • 3 小结与讨论
  • 第三章 巫山淫羊藿饮片质量稳定性考察
  • 1 含水量比较
  • 2 指标性成分比较
  • 3 小结与讨论
  • 第四章 模拟炮制对单体成分和总黄酮的影响
  • 1 模拟炮制对淫羊藿苷、朝藿定C 的影响
  • 2 模拟炮制对总黄酮的影响
  • 2.1 总黄酮的提取纯化工艺研究
  • 2.2 模拟炮制对巫山淫羊藿总黄酮的影响
  • 2.3 模拟炮制对淫羊藿总黄酮的影响
  • 2.4 模拟炮制对不同成分比例总黄酮的影响
  • 3 小结与讨论
  • 第五章 炮制对淫羊藿饮片中黄酮类成分的影响
  • 1 炮制对巫山淫羊藿中黄酮类成分的影响
  • 2 炮制对淫羊藿饮片中黄酮类成分的影响
  • 3 炮制对不同成分比例巫山淫羊藿中黄酮类成分的影响
  • 4 小结与讨论
  • 第六章 炮制对淫羊藿水煎液中黄酮类成分的溶出率和油水平衡系数的影响
  • 1 生、制品饮片水煎液中黄酮类成分的溶出率测定
  • 2 生、制品水煎液PH 值测定
  • 3 生、制品水煎液中指标性成分油水平衡系数测定
  • 4 小结与讨论
  • 总结与讨论
  • 参考文献
  • 附图
  • 致谢
  • 个人简历
  • 相关论文文献

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