论文摘要
苦楝皮（Meliae Cortex）为楝科（Meliaceae）楝属（Melia）植物苦楝（Melia azedarach L.）的干燥的根皮及树皮,春秋二季剥取,晒干,或除去粗皮,晒干。味苦,性寒,有毒,归肝,脾,胃经。为杀虫燥湿之良药。主治蛔虫,亦可驱蛲虫,治游风热毒、风疹恶疮。其兼能清热燥湿,故可治疗疥癣。苦楝分布比较广泛,主产于四川,湖北,安徽,江苏,河南,贵州,山东,陕西,云南,甘肃。现代药理研究表明苦楝皮具有驱虫,抗溃疡、抗腹泻和利胆作用,镇痛抗炎和抗血栓形成作用,抑菌作用,抗病毒作用,抗肿瘤等多种活性。目的:本文主要对苦楝皮（Meliae Cortex）的化学成分进行系统研究,完善了苦楝皮药理作用的物质基础,并对其中具有代表性的柠檬苦素类化合物在细胞毒及药代动力学方面进行了初步的探索研究。方法:苦楝皮经95%乙醇加热回流提取,浓缩成浸膏,经石油醚,氯仿,乙酸乙酯,正丁醇溶剂分步萃取,应用硅胶柱层析、聚酰胺柱层析、Sephadex LH-20柱层析、ODS柱层析、制备薄层等技术,从苦楝皮中分离纯化化学成分,根据其理化性质并运用IR、ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR等波谱方法,参考文献报道的数据,鉴定化合物的结构。同时,对从苦楝皮中分得的6个四环三萜类化合物进行细胞毒试验,并对其中2个有活性且含量较高的化合物进行了药代动力学初探。结果:从苦楝皮中分离得到了16个化合物,并通过理化常数测定和光谱数据分析等技术鉴定出其结构。分别为三十烷酸（I）,梣酮（II）,苦楝萜酮内酯（III）,苦楝萜酸甲酯（IV）,苦楝皮萜酮（V）,南岭楝酮B（VI）, 4,8-二羟基-1-四氢萘醌（VII）,β-谷甾醇（VIII）, 5-（羟甲基）-2-呋喃甲醛（IX）,丁二酸（X）,异川楝素（XI）,苦楝甾醇（XII）,苦楝酸（XIII）,二十八烷醇（XIV）,胡萝卜苷（XV）, Argyroside（XVI）。结论:从苦楝皮中分离得到并鉴定了16个化合物,其中化合物XVI为属内首次分得,化合物I,VII,X,XIV为该植物中首次分得;化合物V和XI分别对人胃癌SGC7901、人肺癌H460和人肝癌BEL7402细胞株均有一定细胞毒作用;建立了专属的LC/MS/MS方法分别测定大鼠血浆中化合物IV和XI的浓度,并成功绘制出了平均血药浓度-时间曲线图。