本文主要研究内容
作者余然,张黎黎,孙国辉,崔鑫,任婷,赵丽娇,钟儒刚（2019）在《低氧激活偶氮苯类AGT抑制剂的合成及还原性研究》一文中研究指出：O~6-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶(AGT)是一种重要的DNA修复酶,AGT在保护正常细胞DNA不受烷化剂损伤的同时,也能够修复抗癌烷化剂对肿瘤细胞DNA的损伤,进而导致抗肿瘤药物的耐药性。设计合成了一类具有肿瘤低氧靶向性的AGT抑制剂,合成化合物能够特异性地在肿瘤低氧环境中被还原,释放AGT抑制剂——O~6-3-氨基苄基鸟嘌呤(ABG);而在常氧条件下不能被激活,不能发挥AGT抑制作用。因此,合成化合物可与氯乙基亚硝基脲等烷化剂联合用药,通过靶向性地抑制肿瘤低氧区域中AGT的活性,提高肿瘤细胞对抗癌烷化剂的敏感性。设计合成了4种以偶氮甲苯衍生物为低氧激活基团的O~6-烷基鸟嘌呤衍生物。经过体外实验模拟实体瘤中的低氧环境,确证了4种化合物均能够选择性地在低氧条件下被还原为AGT抑制剂——ABG; 4种目标化合物的还原活性为:(E)-6-((3-((4-(二丙基氨基)苯基)二氮烯基)苄基)氧基)-9H-嘌呤-2-胺>(E)-6-((3-((4-(乙基氨基)苯基)二氮烯基)苄基)氧基)-9H-嘌呤-2-胺>(E)-6-((3-((4-(二乙基氨基)苯基)二氮烯基)苄基)氧基)-9H-嘌呤-2-胺>(E)-6-((3-((4-(甲基氨基)苯基)二氮烯基)苄基)氧基)-9H-嘌呤-2-胺,为开发新型靶向性抗肿瘤药物以及设计高效低毒的联合用药策略提供了新的思路。
Abstract
O~6-wan ji diao piao ling -DNAwan ji zhuai yi mei (AGT)shi yi chong chong yao de DNAxiu fu mei ,AGTzai bao hu zheng chang xi bao DNAbu shou wan hua ji sun shang de tong shi ,ye neng gou xiu fu kang ai wan hua ji dui zhong liu xi bao DNAde sun shang ,jin er dao zhi kang zhong liu yao wu de nai yao xing 。she ji ge cheng le yi lei ju you zhong liu di yang ba xiang xing de AGTyi zhi ji ,ge cheng hua ge wu neng gou te yi xing de zai zhong liu di yang huan jing zhong bei hai yuan ,shi fang AGTyi zhi ji ——O~6-3-an ji bian ji diao piao ling (ABG);er zai chang yang tiao jian xia bu neng bei ji huo ,bu neng fa hui AGTyi zhi zuo yong 。yin ci ,ge cheng hua ge wu ke yu lv yi ji ya xiao ji niao deng wan hua ji lian ge yong yao ,tong guo ba xiang xing de yi zhi zhong liu di yang ou yu zhong AGTde huo xing ,di gao zhong liu xi bao dui kang ai wan hua ji de min gan xing 。she ji ge cheng le 4chong yi ou dan jia ben yan sheng wu wei di yang ji huo ji tuan de O~6-wan ji diao piao ling yan sheng wu 。jing guo ti wai shi yan mo ni shi ti liu zhong de di yang huan jing ,que zheng le 4chong hua ge wu jun neng gou shua ze xing de zai di yang tiao jian xia bei hai yuan wei AGTyi zhi ji ——ABG; 4chong mu biao hua ge wu de hai yuan huo xing wei :(E)-6-((3-((4-(er bing ji an ji )ben ji )er dan xi ji )bian ji )yang ji )-9H-piao ling -2-an >(E)-6-((3-((4-(yi ji an ji )ben ji )er dan xi ji )bian ji )yang ji )-9H-piao ling -2-an >(E)-6-((3-((4-(er yi ji an ji )ben ji )er dan xi ji )bian ji )yang ji )-9H-piao ling -2-an >(E)-6-((3-((4-(jia ji an ji )ben ji )er dan xi ji )bian ji )yang ji )-9H-piao ling -2-an ,wei kai fa xin xing ba xiang xing kang zhong liu yao wu yi ji she ji gao xiao di du de lian ge yong yao ce lve di gong le xin de sai lu 。
论文参考文献
论文详细介绍
论文作者分别是来自化学试剂的余然,张黎黎,孙国辉,崔鑫,任婷,赵丽娇,钟儒刚，发表于刊物化学试剂2019年10期论文，是一篇关于烷基鸟嘌呤烷基转移酶论文,低氧激活论文,抑制剂论文,肿瘤靶向性论文,偶氮基团论文,化学试剂2019年10期论文的文章。本文可供学术参考使用，各位学者可以免费参考阅读下载，文章观点不代表本站观点，资料来自化学试剂2019年10期论文网站，若本站收录的文献无意侵犯了您的著作版权，请联系我们删除。
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