论文题目: 经Weinreb酰胺的盐酸沙格雷酯的新合成法
论文类型: 硕士论文
论文专业: 药物化学
作者: 张发香
导师: 许佑君
关键词: 抗血小板药,受体拮抗剂,盐酸沙格雷酯
文献来源: 沈阳药科大学
发表年度: 2005
论文摘要: 盐酸沙格雷酯（Sarpogrelate hydrochloride，1）系三菱化成株式会社开发的抗血小板凝聚药，属于5-HT2受体拮抗剂。本品于1993年首先在日本上市，用于改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛及冷感等缺血性症状。本文以邻羟基苯乙酸为起始原料，通过11步反应完成了盐酸沙格雷酯的合成，总收率达24％，其化学结构经1H NMR，13（?） NMR，IR及MS确证。我们首次经由Weinreb酰胺13制备了中间体2-[2-（苄氧基）苯基]-1-（3-甲氧基苯基）乙酮（9），进而进行Wolff-Kishner-黄鸣龙还原、催化脱苄完成了关键中间体2-[2-（3-甲氧基苯基）乙基]苯酚（2）的合成，为成功实现盐酸沙格雷酯的合成奠定了基础，中间体9及它的这种合成方法均未见文献报道。由于较简便地解决了化合物2的来源，本文所采用的路线无特殊试剂和苛刻操作条件，为工业放大奠定了扎实基础。
论文目录:
摘要
Abstract
第一章 引言
第二章 盐酸沙格雷酯合成路线的选择
第三章 盐酸沙格雷酯合成工艺的考察与研究
第四章 实验部分
第五章 结论
参考文献
发表文章目录
致谢
附图
发布时间: 2006-12-14
参考文献
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