一年蓬有效成分的结构修饰研究

一年蓬有效成分的结构修饰研究

论文摘要

一年蓬[Erigeron annuus(L).Pers]是飞蓬属植物一年蓬的全草及根,全草可入药,具有治疗疟疾的功效,主治消化不良、肠炎、传染性肝炎、淋巴结炎、血尿等。焦袂康酸和飞蓬苷为吡喃酮类化合物,在飞蓬属植物中广泛存在,并且具有显著增加脑血管血流量,改善脑血循环,降低脑血管阻力,提高血脑屏障的通透性,增加心肌营养回流的作用,还具备提高机体巨噬细胞免疫功能和较强的抑制内凝血等作用。对焦袂康酸的制备方法进行了研究,最终确定了以5倍量95%乙醇回流提取一年蓬药材,对乙酸乙酯部分和正丁醇部分进行硅胶柱分离为最佳制备方法,得到的焦袂康酸占药材干重的0.5%。该法制备焦袂康酸具有产率高、操作简单、溶剂消耗少、节约时间等特点。本研究以焦袂康酸为起始原料,把3,4,5-三甲氧基肉桂酸、阿魏酸、烟酸和阿司匹林各自制备成酰氯后与焦袂康酸进行酯化反应,得到4个化合物,并通过紫外光谱(UV),质谱(ESI-MS和ESI-TOF-MS)及核磁共振波谱(1H-NMR、13C-NMR、HMQC、HMBC)等现代波谱学方法技术,鉴定了它们的结构,确定为目标化合物,经SCIFINDER查询,均为新化合物。本研究应用OSIRIS Property Explorer系统对焦袂康酸,四种羧酸进行测算,并且对四个新化合物进行了活性模拟测算。评价提示:4个新化合物均有希望成为治疗药物。这为进一步进行药理活性研究提供了依据,为设计焦袂康酸衍生物提供了思路。

论文目录

  • 中文摘要
  • 英文摘要
  • 英文缩略语
  • 前言
  • 文献综述
  • 一 焦袂康酸的研究进展
  • 二 四种羧酸药理作用的研究进展
  • 三 优势结构理论简介
  • 实验研究
  • 一 仪器与材料
  • 二 焦袂康酸的制备
  • 三 焦袂康酸衍生物的制备
  • 四 四个新化合物核磁共振谱解析
  • 五 四个新化合物的质谱分析
  • 应用OPE 系统对四个新化合物进行模拟活性研究
  • 一 OPE 系统指标简介
  • 二 活性模拟测算结果分析
  • 总结
  • 致谢
  • 参考文献
  • 附图
  • 相关论文文献

    • [1].一年蓬不同部位中焦袂康酸的含量测定[J]. 中国现代中药 2014(06)
    • [2].高效液相色谱法测定灯盏细辛胶囊中焦袂康酸的含量[J]. 中南药学 2011(03)
    • [3].不同产地灯盏细辛药材中焦袂康酸的限量检查[J]. 中国民族民间医药 2019(04)
    • [4].灯盏花素分散片质量标准研究[J]. 中国药业 2013(14)
    • [5].金丝李茎皮化学成分研究[J]. 中草药 2012(03)
    • [6].一年蓬的化学成分研究[J]. 中国药学杂志 2016(17)

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