导读:本文包含了取代吲哚论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:不对称催化,辛可尼丁,手性琥珀酰亚胺取代的3,3',-双取代氧化吲哚,不对称Michael加成反应
取代吲哚论文文献综述
白丽娟,周静[1]（2019）在《辛可尼丁催化合成手性3,3'-双取代氧化吲哚的实验设计》一文中研究指出介绍了辛可尼丁催化3-羧酸酯-2-氧化吲哚与N-苄基马来酰亚胺的不对称Michael加成反应的实验设计。-35℃反应2 h后,柱层析得到手性琥珀酰亚胺取代的3,3'-双取代氧化吲哚,利用手性高效液相色谱测试得到产物的dr值和ee值。本实验将课题组最新科研成果设计成综合性实验,不仅强化训练了学生基本的实验技能和操作,同时让学生接触手性催化、不对称合成等前沿科研方向,拓宽了知识面,培养了学生分析问题、解决问题和科研创新等方面的综合能力。(本文来源于《广州化工》期刊2019年20期）
赵阳,郭娇美,王琪琳,卜站伟[2]（2019）在《有机催化合成吲哚取代吡咯酮双功能骨架化合物》一文中研究指出吲哚及其衍生物和吡咯烷酮都是非常重要的活性骨架,以3-甲基吲哚和苯乙烯基吡咯二酮为起始原料,基于Michael加成反应,实现了含有吲哚骨架和吡咯烷酮骨架化合物的合成;通过对一系列催化剂的筛选,最终确定了以叁氟甲基磺酸为最优催化剂,并以85%的收率得到目标产物,其结构经过~1H NMR、~(13)C NMR确定.(本文来源于《化学研究》期刊2019年03期）
万仲禹,盛广赏[3]（2019）在《基于图论方法建立二取代吲哚酮类的拓扑数学模型》一文中研究指出新型的二取代吲哚酮类衍生物对人转移胰腺癌细胞Hela有抑制作用,根据密度泛函理论(DFT),通过计算该类化合物的分子连接性指数、电性拓扑状态指数、分子电性距离矢量、分子形状指数,得到153个分子描述符,对它们进行多元逐步回归,得到四个最佳变量,其中R~2=0.908,采用遗传算法进行优化,建立3-3-1型神经网络,得到的训练集的关联度R~2=0.968 5,验证了参数间的非线性关系,影响该类化合物抑制率的主要因素为电性与拓扑环境,影响分子的二维结构的是-CH_2-、=CH-、=C<等结构碎片。(本文来源于《广州化学》期刊2019年05期）
王关炼,汪军鑫,杨楷模,刘雄利,邓国栋[4]（2019）在《新型3-烷氧基-四取代氧化吲哚的无催化剂无溶剂合成》一文中研究指出以3-氯氧化吲哚和甲醇(或甘油)为原料,在无催化剂无溶剂条件下经S_N1反应合成了10个新型的3-甲氧基-四取代氧化吲哚(产率36%～93%)和10个新型的3-甘油拼接四取代氧化吲哚(产率71%～87%),其结构经~1H NMR,~(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。(本文来源于《合成化学》期刊2019年08期）
韦启迪[5]（2019）在《3-取代氧化吲哚和硝基异恶唑烯烃的不对称Michael加成反应研究及其活性评价》一文中研究指出癌症是发达国家和欠发达国家的主要卫生负担。根据世界卫生组织(WHO)的报告,2015年全球有880万人死于癌症。虽然从肿瘤的鉴别到治疗已经取得了很大的进展,但患者依从性差、耐药性和药物诱导毒性等因素。所以,寻找新一代毒副作用小的抗肿瘤药物迫在眉睫,而以天然产物为基础的二聚吲哚类生物碱如:长春碱(vinblastine)、长春新碱(vincristine)等抗肿瘤药物研究也被广泛用于临床。氧化吲哚作为一种重要的生物碱骨架化合物,也被公认为研究生物过程的探针,广泛存在于天然产物及具有生物活性的非天然产物中。许多药物发现系统都是由吲哚类化合物引起的。如3-羟基吲哚,由于其在天然产物中的存在而具有重要的意义,其结构在药物化学中具有有用的生物和药理活性。此外,具有色酮骨架的化合物具有抗菌、抗炎的生物和药理活性,也引起了有机合成化学家的广泛关注。因此,螺环氧化吲哚有着复杂的结构以及具有开发为候选药物的潜力,最近几年,对它的合成引起了有机合成化学家的广泛兴趣。所以,进行对天然产物骨架结构修饰和改造,是一条寻找具有一定生物活性先导化合物骨架的重要途径。本论文第一部分,根据新药研究方法学研究和具有生物活性药物核心骨架的拼接原理。通过环加成反应得到了一系列具有色酮骨架的3,3-吡咯烷螺环氧化吲哚酮类化合物。首次将带有硝基的高活性基团硝基异恶唑烯烃引入到不对称有机催化中,设计了以奎宁丁硫脲作为手性催化剂,催化的硝基异恶唑烯烃与3-取代氧化吲哚类化合物的不对称双Michael加成串联反应,并获得了非常高的收率(up to 80%yield)、非对映选择性(>20:1 d.r.)及对映选择性(up to 90%ee),总计合成24个化合物,并且通过单晶衍射等分析确定了产物的绝对构型。随后我们采用MTT法对所合成得到的24个化合物进行K562(人白血病肿瘤细胞株)进行体外抗肿瘤活性评价。本论文的第二部分的研究工作内容是含色酮骨架的吡唑啉酮类化合物与硝基异恶唑烯烃化合物的Michael加成串联反应的研究。5-吡唑啉酮类化合物是一种重要的有机中间体,主要用于合成医药、农药、染料等,广谱、高效、不易产生昆虫抗药性,应用前景十分广阔。而异恶唑及其衍生物是一类含N,O的五元杂环化合物,易与化合物形成氢键,与金属离子发生配位,是重要的有机合成子,也是生物活性分子和天然产物的重要结构单元。在医药方面,主要的药理活性有止痛、消炎、抗痨、抗惊厥、抗菌、兴奋神经等用途;在农药领域,主要具有杀虫、灭菌、除草等生物活性.总计合成22个目标产物,并获得了非常高的收率(up to 70%yield),并且通过质谱、~1H和~(13)CNMR、以及单晶衍射等分析确定了产物的相对构型。随后我们采用MTT法对所合成得到的22个化合物进行K562(人白血病肿瘤细胞株)进行体外抗肿瘤活性评价。(本文来源于《贵州大学》期刊2019-06-01）
赵迎雪[6]（2019）在《钯催化邻位缺电子的炔基取代芳醛与吲哚的串联反应的理论研究》一文中研究指出氮杂环化合物是化学中的一类重要物质,广泛存在于各种天然化合物中,其中吲哚类衍生物在药物和生物活性化合物中的地位尤为突出。所以研究新型高效、环保的吲哚衍生物合成方法,是许多研究者争相探究的课题。在众多的合成方法中,运用金属催化剂的催化作用来合成吲哚类衍生物的方法是最为方便和普遍的。基于Pd(OAc)_2来源丰富、催化产量高、无污染以及可重复利用等优势,成为了我们选择催化剂的首选。因此,运用Pd(OAc)_2来催化合成吲哚类衍生物是最具有代表性的。本论文基于密度泛函理论,系统研究了在Pd(OAc)_2的催化作用下邻位缺电子烷基取代芳醛与吲哚的串联反应机制。与催化循环有关的反应势能面涉及了炔基的配位,5-exo-dig环化反应,亲核进攻,协同的金属与去质子化(CMD),释放醋酸,醋酸协助开环,以及烯烃插入环重排等步骤。研究结果表明Pd(II)与炔基配位和Pd(II)与醛基上的氧原子配位是两个潜在的竞争反应途径。明确了烯烃与Pd(II)相互作用以促进反应的根本原因。在环化反应过程中当采用吸电子基团时,它的存在对环大小的控制起着关键的作用。上述研究结果可为相关反应机理的探究提供详实的理论指导。同时,还可以为实验上催化剂的设计提供重要的参考。(本文来源于《吉林大学》期刊2019-06-01）
祖丽皮耶·阿力甫[7]（2019）在《基于多组分一锅法的N-取代异吲哚啉及异吲哚啉酮类化合物的绿色合成研究》一文中研究指出N-酰基肼类化合物和异吲哚啉(酮)都是非常重要的含氮结构单元,两者都具有较高的药物活性及生物活性。N-酰基肼类化合物与异吲哚啉(酮)类化合物广泛地应用于医药、农药、工业等领域,其制备方法研究是合成领域的热点。因此,本文中通过易得、廉价的起始原料、绿色溶剂和高效催化剂实现了以N-酰基肼类/异吲哚啉酮为骨架的一系列该类化合物的合成,已合成的化合物结构大部分可以作为已经实现工业化生产的部分药物的关键前体。第一章介绍了绿色、高效、简单的多组分一锅法的合成研究进展。与此同时,主要介绍了异吲哚啉酮类化合物及异吲哚啉类化合物的研究前景及其合成研究的进展。第二章主要介绍了无催化剂条件下,以乙醇为溶剂,苯酞、水和联肼、芳香醛为原料,通过一种高效、简便、经济的多组分一锅法合成了N-芳亚甲基-2-羟甲基苯甲酰肼类化合物,总共13个目标化合物且其产率为56-90%。通过~1HNMR、~(13)CNMR、IR、X-射线单晶等检测方法进行表征且确认N-芳亚甲基-2-羟甲基苯甲酰肼化合物的结构。第叁章主要介绍了通过一种高效、简便、经济的多组分一锅法绿色合成N-取代异吲哚啉酮类化合物及N-取代异吲哚啉类化合物的衍生物。该方法以离子液体催化剂1L-c为催化剂,水为溶剂,氨水,邻甲基苯甲酸甲酯,芳基乙酮,NBS为原料,多组分一锅法合成了一系列N-取代异吲哚啉酮类化合物(总共14个)。同样的反应条件下,以邻二甲苯溴化物,芳基乙酮,NBS,氨水为原料,多组分一锅法合成了一系列N-取代异吲哚啉衍生物(总共14个),产率高达60-87%。以上28个化合物通过~1HNMR、~(13)CNMR、IR的表征且进行确认N-取代异吲哚啉(酮)类化合物。(本文来源于《新疆大学》期刊2019-05-25）
魏威,赵辉,路博,魏思静,姜诗雨[8]（2019）在《β-(1-取代吲哚基)-β-乙硫基-α,β-不饱和酮的有效合成》一文中研究指出本文研究了β-(1-取代吲哚基)-β-乙硫基-α,β-不饱和酮的有效合成。研究表明,在叁氟乙酸(TFA)介质中,回流条件下,α-羰基二硫缩烯酮与1-取代吲哚(摩尔比6∶5)有效发生脱硫C-C偶联反应,高产率合成β-(1-取代吲哚基)-β-乙硫基-α,β-不饱和酮。(本文来源于《化学研究与应用》期刊2019年05期）
申志浩[9]（2019）在《铑催化合成2-取代基吲哚衍生物的反应研究》一文中研究指出吲哚广泛地存在于天然产物、药物分子和功能材料中,在有机合成中也是一类重要合成子。吲哚衍生物的重要性促使化学家们不断开发新的策略来构建功能化的吲哚骨架,其中,Fischer吲哚合成一直是应用最广泛的方法之一。近年来,以过渡金属催化C-H键活化为基础合成吲哚类化合物因其具有显着的原子经济性和环境友好性而受到科学家们的广泛关注。特别是催化卡宾类插入反应作为C-H键功能化的一种吲哚合成的新方法得到了应用。众所周知,重氮化合物、迭氮化合物等常常作为卡宾前体在C-H键活化构筑C-C键中起着重要的作用。硫叶立德由于其较高的安全性和广泛的应用性,作为通用型的卡宾源替代了重氮、迭氮化合物参与反应。硫叶立德参与的成环反应一般是先发生分子间的烷基化反应进而发生分子内亲核进攻环化反应。因此,探索和丰富硫叶立德的应用和吲哚的合成具有极其重要的意义。基于此,本论文主要研究了在过渡金属铑的催化下,以N-吡啶基苯胺与硫叶立德作为反应底物,先发生分子间烷基化反应再进一步发生分子内亲核环化反应,合成2-取代基吲哚类衍生物。该反应具有产率高、区域选择性好、底物普适性广、无需外加氧化剂等优点,为具有生物活性的吲哚类化合物的制备提供了有效路径。依据实验结果及相关文献报道,推测反应机理如下(Scheme 2):(本文来源于《郑州大学》期刊2019-05-01）
陈欣发[10]（2019）在《钯配合物不对称催化合成α,α-二取代-α-氨基酸和苯并1,4-二氮(?)[1,2-a]吲哚衍生物》一文中研究指出过渡金属配合物在不对称催化反应中具有重要应用,论文对钯配合物催化烯丙基环状物开环形成π-烯丙基-钯两性离子中间体参与的反应进行了研究,包括以下叁个部分:第一章对过渡金属催化乙烯基苯并恶嗪酮形成π-烯丙基-钯两性离子中间体参与的反应进行了综述,内容主要包括π-钯-烯丙基两性离子中间体参与的不对称取代反应、环化反应及C-H键活化反应等。第二章发展了钯配合物催化乙烯基苯并恶嗪酮与恶唑酮的不对称烯丙基烷基化反应,高产率、高区域选择性和高对映选择性合成了手性恶唑酮衍生物。通过甲醇开环得到了手性α,α-二取代-α-氨基酸衍生物,其与对苯醌反应可以转化成手性吲哚-2-甲基取代-α-氨基酸衍生物。该反应为合成手性α,α-二取代-α-氨基酸衍生物提供了一种简单高效的途径。第叁章通过钯配合物催化乙烯基苯并恶嗪酮与吲哚-2-甲醛的不对称[4+3]环化反应,高产率和高对映选择性合成了手性苯并1,4-二氮(?)[1,2-a]吲哚衍生物。该反应具有很好的底物适用性,为不对称合成苯并1,4-二氮(?)[1,2-a]吲哚类化合物提供了新的方法。(本文来源于《兰州大学》期刊2019-05-01）
取代吲哚论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
吲哚及其衍生物和吡咯烷酮都是非常重要的活性骨架,以3-甲基吲哚和苯乙烯基吡咯二酮为起始原料,基于Michael加成反应,实现了含有吲哚骨架和吡咯烷酮骨架化合物的合成;通过对一系列催化剂的筛选,最终确定了以叁氟甲基磺酸为最优催化剂,并以85%的收率得到目标产物,其结构经过~1H NMR、~(13)C NMR确定.
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
取代吲哚论文参考文献
[1].白丽娟,周静.辛可尼丁催化合成手性3,3'-双取代氧化吲哚的实验设计[J].广州化工.2019
[2].赵阳,郭娇美,王琪琳,卜站伟.有机催化合成吲哚取代吡咯酮双功能骨架化合物[J].化学研究.2019
[3].万仲禹,盛广赏.基于图论方法建立二取代吲哚酮类的拓扑数学模型[J].广州化学.2019
[4].王关炼,汪军鑫,杨楷模,刘雄利,邓国栋.新型3-烷氧基-四取代氧化吲哚的无催化剂无溶剂合成[J].合成化学.2019
[5].韦启迪.3-取代氧化吲哚和硝基异恶唑烯烃的不对称Michael加成反应研究及其活性评价[D].贵州大学.2019
[6].赵迎雪.钯催化邻位缺电子的炔基取代芳醛与吲哚的串联反应的理论研究[D].吉林大学.2019
[7].祖丽皮耶·阿力甫.基于多组分一锅法的N-取代异吲哚啉及异吲哚啉酮类化合物的绿色合成研究[D].新疆大学.2019
[8].魏威,赵辉,路博,魏思静,姜诗雨.β-(1-取代吲哚基)-β-乙硫基-α,β-不饱和酮的有效合成[J].化学研究与应用.2019
[9].申志浩.铑催化合成2-取代基吲哚衍生物的反应研究[D].郑州大学.2019
[10].陈欣发.钯配合物不对称催化合成α,α-二取代-α-氨基酸和苯并1,4-二氮(?)[1,2-a]吲哚衍生物[D].兰州大学.2019
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