论文摘要
川楝子Fuctus Toosendan为楝科植物川楝Melia toosendan Sib.et Zucc.的干燥成熟果实,主产于四川、贵州、湖北、湖南、河南及甘肃南部等。具有舒肝行气止痛,驱虫的作用;传统用于胸胁、腕腹胀痛,疝痛,虫积腹痛等。川楝子用70%的乙醇进行提取,经系统溶剂萃取法进行极性划分。氯仿层经反复硅胶柱色谱、制备薄层色谱和反复重结晶等手段从川楝子中分离得到7个化合物,并根据化合物的性质,利用1H-NMR、13C-NMR和MS等方法以及与文献报道对比鉴定了其中的6个化合物的化学结构,分别为:三十烷-15-醇(Ⅰ)、豆甾醇(Ⅱ)、β-谷甾醇(Ⅲ)、△5,6-异川楝素(Ⅳ)、壬酸十五醇酯(Ⅴ)、己酸十三烷-(12-甲基)-2-醇酯(Ⅵ)。其中化合物Ⅳ为新化合物,化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅴ和Ⅵ为首次从该植物中分离得到。建立了破骨细胞的试验模型,利用RANKL诱导的方法,对破骨细胞的前体细胞RAW264.7细胞进行诱导、分化、成熟等,并通过TRAP染色法观察破骨细胞的形成情况。以活性为导向,结合化学分离手段,对川楝子抑制破骨细胞的生物活性进行研究,确定了其有效部位。结果显示:川楝子提取物的乙醇层具有显著抑制破骨细胞的活性。同时,利用大孔树脂对有效部位进行进一步的分离纯化,得到其有效组分为乙醇-水40~60%和60~80%两个组分,并且40~60%组分的生物活性非常显著,即使在高浓度RANKL诱导下,其对破骨细胞生长的抑制率也在95%以上。本论文对抑制破骨细胞活性的研究结果是首次公开报道,对川楝子的进一步研究和开发提供了初步的理论和实验依据。