论文摘要
目的：槲皮素（quercetin；3，3’，4’，5，7—pentahydroxyflavone）是天然的黄酮类化合物，广泛存在于蔬菜及水果，具有抗增生、抗肿瘤作用，并影响多种酶的生物活性，是一种潜在的化疗药物。由于槲皮素不溶于水，难于吸收，极大地限制了其在体内运用。脂质体作为新型药物载体，能包裹抗生素、抗真菌药、化疗药物、生物制剂等，能改变药物的水溶性、体内分布和体内代谢。用亲水性材料如聚乙二醇（polyethylene glycol，PEG）将脂质体进行表面修饰后，脂质体稳定增加，在体内循环时间延长。本实验中，我们将不溶于水的槲皮素通过用脂质体包裹，制备成脂质体槲皮素（quercetin encapsulated by pegylated liposomes，Q-PEGL），观察其在荷瘤小鼠体内分布，体内外抗肿瘤效应，潜在的抗肿瘤机制。 方法：1：通过旋转蒸发法制备脂质体槲皮素，检测脂质体槲皮素的理化特性。2：在荷瘤BALB／c（接种结肠癌CT26细胞）分别通过尾静脉给予50mg／kg游离槲皮素或脂质体槲皮素，不同时间点处死小鼠。收集血浆，肿瘤组织及正常组织器官，通过HPLC检测这些血浆，肿瘤组织，组织器官中槲皮素的含量，分析槲皮素在血浆半率期和在体内分布。3：用脂质体槲皮素或游离槲皮素处理小鼠结肠腺癌CT26，Lewis肺癌LL／2，人脐内皮细胞，检测细胞的活性、细胞周期分布、观察形态。4：用不同剂量的脂质体槲皮素治疗荷瘤BALB／c（接种结肠癌CT26细胞）小鼠，观察
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