论文摘要
西洋参（Panax quinquefolium L.）为五加科植物,主产于美国、加拿大及法国,我国亦有栽培。西洋参的药用方面在我国已有300余年的历史。由于其具有广泛的生物活性和独特的药理作用,多年来一直深受世界各国人民的喜爱。西洋参中的化学成分比较复杂,包括皂苷类、挥发油类、氨基酸类、糖类和聚炔类等,但主要是皂苷类成分。丙二酸单酰基人参皂苷是西洋参中的天然苷,具有酸性,极性强。其分子中酰基键很不稳定,很容易水解,遇酸碱或在高温条件下都会发生水解反应脱去丙二酸,成为相应的人参皂苷。因此分离提纯单体非常困难,国内外对此类皂苷的研究报道很少。丙二酸单酰基人参皂苷在西洋参中的含量很高,山口报道M-Rb1、M-Rb2和M-Rc在西洋参侧根中的含量高达3.14%,但由于此类皂苷的极性很强,在工业化生产中多数随水而流失,造成了极大的浪费。药理方面,丙二酸单酰基人参皂苷已被报道有很强的降糖作用。丙二酸单酰基人参皂苷能够促进糖代谢。它对血糖的影响是非特异性的,不仅能对抗链脲佐菌素、四氧嘧啶破坏胰岛β细胞引起的高血糖,而且对不损伤胰岛β细胞,只是对抗胰岛素作用引起的高血糖也有降糖作用。丙二酰基人参皂苷对链脲佐菌素、四氧嘧啶高血糖动物有促进肝糖元合成的趋势。也可明显增加链脲佐菌素与四氧嘧啶动物血中胆固醇含量,与胰岛素作用相似。因此,为了正确评价西洋参的质量,为西洋参的新药研发奠定基础,系统深入的对此类化合物的提取分离工艺和化学成分研究有着现实的意义。本文从水溶性皂苷入手,对其提取、分离及鉴定进行了研究。本项研究采用有机溶剂提取、大孔树脂柱层析、硅胶柱层析、低压硅胶柱层析、阳离子交换树脂和ODS柱层析等常规植物化学的实验方法和技术手段,并结合高效液相色谱等先进技术手段,运用IR、LCQ-MS、HR-SI-MS、H NMR、13C NMR和2D NMR（HSQC and HMBC）等技术,从中国产鲜西洋参中提取分离了6个单体皂苷。首次发现新的丙二酰基人参皂苷-DMR1（Double malonyl ginsenoside-R1）,鉴定其结构为:3-O-[6-0-丙二酰-β-D-葡萄毗喃糖（1→2）-β-D-葡萄吡喃糖]-20-O-[6-O-丙二酰-β-D-葡萄吡喃糖（1→6）-β-D-葡萄吡哺糖]20（S）-原人参二醇{3-O-[6-O-malonyl-β-D-glucopyranosyl（1→2）-β-D-glucopyranosyl]-20-O-[6-O-malonyl-)-β-D-glucopyranosyl（1→6）-β-D-glucopyranosyl]-20（s）-protopanax-adi01}。本文采用HPLC法对西洋参中的丙二酰基人参皂苷的含量进行了测定,并通过正交试验设计改进了丙二酰基人参皂苷的提取工艺,结果证明了用含水乙醇提取丙二酰基人参皂苷的效果可以替代甲醇,避免了工业化生产用甲醇提取所带来的甲醇毒性残留。确保工业化生产“安全、有效、稳定、可控”,为开发以丙二酰基为主的创新药物提供数据支持。创新点采用植物化学方法和技术手段结合现代的先进仪器,从西洋参中分离并鉴定了一个新的丙二酰基人参皂苷:DMR1（Double malonyl ginsenoside-R1）,鉴定其结构为:3-O-[6-O-丙二酰-β-D-葡萄吡喃糖（1→2）-β-D-葡萄吡喃糖]-20-O-[6-D-丙二酰-β-D--葡萄吡喃糖（1→6）-β-D-葡萄吡喃糖]-20（S）-原人参二醇（3-O-[6-O-malonyl-β-D-glucopyranosyl（1→2）-β-D-glucopyranosyl]-20-O-[6-O-malonyl-）-β-D-glucopyranosyl（1→6）-β-D-glucopyranosyl]-20（s）-protopanaxadiol}。采用正交试验设计改进了丙二酰基人参皂苷的提取工艺,结果表明用含水乙醇提取丙二酰基人参皂苷的效果可以替代甲醇,避免了工业化生产用甲醇提取所带来的甲醇毒性残留。确保工业化生产“安全、有效、稳定、可控”。为开发以丙二酰基为主的创新药物提供数据支持。
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标签：西洋参论文; 人参皂苷论文; 丙二酰基人参皂苷论文;