论文摘要
目的：研究新型三磷酸腺苷（ATP）敏感性钾通道（KATP）开放剂埃他卡林对内皮素-1（ET-1）诱导的原代培养人肺动脉平滑肌细胞细胞外信号调节激酶1和2（ERK1/2）磷酸化的影响。方法：原代培养人肺动脉平滑肌细胞，用Western-blot方法检测磷酸化细胞外信号调节激酶1和2（p-ERK1/2）。①培养液中加入ET-1（10 nmol/L），孵育0、1、2、5、10、30、60 min。②培养液中加入ET-1（10 nmol/L）前30 min加入埃他卡林（10μmol/L），孵育0、1、2、5、10、30、60 min。③培养液中加入ET-1（10 nmol/L）前30 min分别加入0.1、1.0和10μmol/L埃他卡林，孵育10 min。④培养液中加入ET-1（10 nmol/L）和埃他卡林（10μmol/L）前30 min加入格列本脲（10μmol/L），孵育10 min。结果：①在2 min至30 min之间，ET-1呈时间依赖性促进人肺动脉平滑肌细胞ERK1/2磷酸化，10 min时最明显。②埃他卡林非时间依赖性地抑制ET-1诱导的ERK1/2磷酸化。③埃他卡林呈浓度依赖性拮抗ET-1对ERK1/2磷酸化的影响。④特异性KATP阻断剂格列本脲逆转埃他卡林的作用。结论：新型KATP开放剂埃他卡林可能通过激活KATP通道，抑制ET-1诱导的原代培养人肺动脉平滑肌细胞ERK1/2磷酸化，可能在治疗肺动脉高压、肺血管重构中发挥重要作用。
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