论文摘要
目前在临床应用的有效抗癌药物中,超过半数最初来自于天然产物,尤其是植物成分。紫花茄（Solanum indicum L.）是一种传统中草药,含有丰富的甾体皂苷,即紫花茄皂苷。本论文以合成紫花茄皂苷为实验药物,研究了它的体外抗肿瘤作用,并对其机制进行了探讨。酸性磷酸酶（APA）法检测合成紫花茄皂苷对肿瘤细胞生长的抑制作用。实验结果表明,在5种化合物中,皂苷-5作用于人肝癌BEL-7402细胞的半数抑制浓度（IC50）≤10μg/ml,有明显的增殖抑制作用,其IC50为2.8μg·ml-1。结晶紫染色法观察细胞形态变化,发现在皂苷-5作用下7402细胞出现明显形态学变化。透射电镜观察皂苷-5作用后的BEL-7402细胞可见细胞内多种膜相结构的形态发生改变。进一步用蛋白免疫印迹法检测皂苷-5作用24h、48h后凋亡相关蛋白Caspase-3和细胞色素c的改变。结果显示,与对照组相比,合成皂苷作用后肿瘤细胞细胞质中的细胞色素c含量明显增加,Caspase-3被激活。以上结果表明,合成紫花茄皂苷对人肝癌细胞的增殖抑制呈浓度相关性,且能影响凋亡相关蛋白的表达。
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