论文题目: 瓦山安息香和细锥香茶菜的活性成分研究
论文类型: 博士论文
论文专业: 植物学
作者: 李麒麟
导师: 李伯刚,高小平,张国林
关键词: 瓦山安息香,细锥香茶菜,苯并呋喃,雌激素,芳香化酶,血管紧张素转化酶抑制剂
文献来源: 中国科学院研究生院（成都生物研究所）
发表年度: 2005
论文摘要: 本论文对瓦山安息香(Styrax perkinsiae Rehd)种子的化学成分包括具有促雌激素E2合成和细胞毒活性的成分以及细锥香茶菜[Rabdosia coetsa (Bach.-Ham.ex D. Don) Hara]中具有ACE抑制活性的成分进行了研究。1.从瓦山安息香种子95%乙醇提取物中首次分离并鉴定了23个化合物(图1),其中5个新化合物鉴定为:5-(3-羟基丙基)-7-甲氧基-2-[2,3-二氢-3-羟甲基-7-甲氧基-2-(3-甲氧基-4-羟基苯基)苯并呋喃基]苯并呋喃(1)、5-(3-氧丙烯基)-7-羟基-2-(3,4-亚甲基二氧苯基)苯并呋喃(2)、5-(3-丁酰氧丙基)-7-甲氧基-2-(3,4-二氧亚甲基苯基)苯并呋喃(即egonol丁酸酯,3)、5-(3-羟基)丙基-7-羟基-2-(3,4-二氧亚甲基苯基)苯并呋喃(即去甲基egonol,4)、5-(3-羟基丙基)-2,3-二氢-3-羟甲基-2-(3-甲氧基-4-羟基苯基) 苯并呋喃(即去甲氧基dihydrodehydrodiconiferyl alcohol,5)。其余18个已知化合物分别为:egonol (6),去甲氧基egonol (7),egonol乙酸酯(8),去甲氧基egonol乙酸酯(9),Egonol-3′′-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(即egonol葡萄糖甙,10),egonol-3′′-O-[β-D-吡喃葡萄糖基(1→6)]-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(即egonol龙胆双糖甙,11),egonol-3′′-O-[β-D-吡喃葡萄糖基(-1→6)]-O-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)]-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(即egonol龙胆三糖甙,12),lariciresinol (13),dihydrodehydrodiconiferyl alcohol (14),pinoresinol (15),丁二酸( 16 ) , (2S,3S,4R,10E)-2[(2’R)-2’-hydroxytetracosanoyl amino]-10-octadecene-1,3,4-triol (17),β-谷甾醇(18),β-胡萝卜甙(19),二十五烷酸(20),二十一烷酸(21),硬脂酸(22),棕榈酸1-甘油酯(23)。通过活性测试,发现去甲基egonol(4)和另两个已知化合物egonol-龙胆双糖甙(11)、egonol-龙胆三糖甙(12)具有促进雌激素E2合成的活性,浓度为100 μg/ml时,它们促进小鼠卵巢颗粒细胞、小鼠3T3-L1脂肪细胞和大鼠ROS1728成骨细胞合成雌激素E2的平均生成率分别比对照组(只加0.5 mM睾酮)提高80.80%,212.16%和278.28%; 我们对化合物6(含量较高)、12进行了体内活性研究,发现化合物12对去势(切除卵巢)雌性小鼠血清E2水平有升高作用,而化合物6无明显作用; 另外,5-(3-羟基丙基)-7-甲氧基-2-(2,3-二氢-3-羟甲基-7-甲氧基-2-(3-甲氧基-4-羟基苯基)苯并呋喃基)苯并呋喃(1)和去甲基
论文目录:
摘要
Abstract
第一章 瓦山安息香的化学成分及其生物学活性研究
1.1 前言
1.2 化学成分的分离鉴定及其活性
1.2.1 化合物的结构鉴定
1.2.2 部分化合物促进雌激素E2 合成的体外、体内活性研究
1.2.3 部分化合物细胞毒活性研究
1.3 实验部分
1.3.1 材料及仪器
1.3.2 提取与分离
1.3.3 化合物的理化及波谱数据
1.3.4 化合物3 的碱水解
1.3.5 化合物4 的甲基化反应
1.3.6 化合物促进雌激素E2 合成活性的测试方法
1.3.6.1 酶免试剂盒检测雌二醇(E2)含量的原理和方法
1.3.6.2 小鼠卵巢颗粒细胞模型
1.3.6.3 小鼠3T3-L1 脂肪细胞模型
1.3.6.4 大鼠R051728 成骨细胞模型
1.3.6.5 雌性小鼠动物模型
1.3.7 抗肿瘤活性的测试方法
参考文献
第二章 细锥香茶菜中ACE 抑制活性成分研究
2.1 前言
2.2 ACE 抑制活性成分的跟踪、结构鉴定及其活性
2.2.1 活性跟踪结果及讨论
2.2.2 具有ACE 抑制活性化合物25、26 的结构鉴定
2.3 实验部分
2.3.1 材料及仪器
2.3.2 提取与分离
2.3.3 化合物的理化及波谱数据
2.3.4 ACE 抑制剂的体外活性测试方法
2.3.4.1 家兔肺组织ACE 的制备
2.3.4.2 荧光法测定ACE 活性
参考文献
第三章 芳香化酶研究进展(综述)
3.1 前言
3.2 芳香化酶基因CYP19 的结构及其表达调控
3.3 芳香化酶基因敲除(ArKO)小鼠动物模型的研究
3.4 芳香化酶活性的调节研究
3.5 芳香化酶与相关疾病
3.5.1 芳香化酶在肿瘤细胞中的表达
3.5.2 芳香化酶与骨疾病
3.5.3 芳香化酶与肥胖
3.5.4 芳香化酶在脑中的表达及其它局部雌激素生物合成
3.6 相关疾病的治疗药物
3.6.1 芳香化酶抑制剂
3.6.2 骨质疏松的治疗药物
3.6.3 植物雌激素(PE)
参考文献
附录新化合物部分图谱
个人简历
攻读博士期间发表论文情况
致谢
声明
发布时间: 2006-04-03
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