论文题目: α-苯甲叉基-β-氧代苯丙酸衍生物的设计与合成及其醛糖还原酶抑制活性研究
论文类型: 硕士论文
论文专业: 药物化学
作者: 张智勇
导师: 王绍杰
关键词: 糖尿病并发症,醛糖还原酶抑制剂,苯甲叉基氧代苯丙酸,合成,构效关系
文献来源: 沈阳药科大学
发表年度: 2005
论文摘要: 本文综述了糖尿病并发症的发病机理及醛糖还原酶抑制剂的研究进展。大量研究证实，糖尿病及其并发症是由于糖尿病患者体内多元醇代谢通路异常致使体内山梨醇蓄积造成，而醛糖还原酶抑制剂可有效改善糖尿病患者多元醇代谢通路异常，从而达到预防和延缓糖尿病并发症产生的目的。 为寻找新的醛糖还原酶抑制剂，根据具有醛糖还原酶抑制活性的查尔酮类天然产物的基本结构及醛糖还原酶抑制剂的作用机制，设计了一系列α-苯甲叉基-β-氧代苯丙酸类化合物。以取代苯乙酮为起始原料，经Claisen缩合、Knoevernagel缩合及酯水解反应合成了15个目标化合物，其中13个未见文献报道，结构经1H-NMR和IR确证，并用大鼠晶状体醛糖还原酶对这些化合物的醛糖还原酶抑制活性进行了初步测定，化合物110(在浓度10-4mol／L下抑制率为80.48％)显示出较好的醛糖还原酶抑制活性。
论文目录:
中文摘要
英文摘要
第一章 前言
1.1 糖尿病的类型
1.2 糖尿病的发病机制
1.3 糖尿病并发症
1.4 糖尿病并发症的发病机制
1.5 醛糖还原酶抑制剂
1.6 结语
第二章 化合物的设计依据及合成路线选择
2.1 化合物的设计依据
2.2 化合物的合成路线选择
第三章 化合物的醛糖还原酶抑制活性研究
第四章 实验部分
4.1 合成实验
4.2 分子对接研究
第五章 结论
致谢
参考文献
附图
发布时间: 2006-11-27
参考文献
- [1].从天然药物中提取醛糖还原酶抑制剂及其活性研究[D]. 黄梦媛.吉林大学2015
- [2].醛糖还原酶抑制剂在高浓度葡萄糖诱导的人肾小管上皮细胞转分化中的作用[D]. 王珍珊.中南大学2011
- [3].血管紧张素转换酶抑制剂对醛糖还原酶的抑制作用[D]. 吕立华.中南大学2008
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