论文题目: 四氢吡咯里嗪并喹啉衍生物的合成及镇痛活性研究
论文类型: 硕士论文
论文专业: 药物化学
作者: 任自跃
导师: 宋宏锐
关键词: 四氢吡咯里嗪并,喹啉,合成,镇痛
文献来源: 沈阳药科大学
发表年度: 2005
论文摘要: 本论文是关于6，6a，7，11b-四氢-5H-吡咯里嗪并[2，1-c]喹啉衍生物的合成及其镇痛作用构效关系的研究。 吡里酮类化合物是我校有机合成研究室发现的具有较强镇痛抗炎作用的一类化合物。在对该类化合物镇痛抗炎作用构效关系研究过程中，发现了一批高效低毒的活性化合物。本课题主要是在吡里酮类化合物已发现的构效关系基础之上，设计合成新的吡里酮衍生物，并进行初步的药理试验，以寻求高效低毒的镇痛剂。 在已研究的吡里酮类化合物中，6，6a，7，11b-四氢-5H-吡咯里嗪并[2，1-c]喹啉具有显著的镇痛作用，其结构与吗啡类镇痛药有很大的相似性，结合吗啡类镇痛药的结构特点，以吡里酮为原料，经Mannich反应、胺交换反应、还原反应、环合反应、烷基化反应或酰化反应，设计合成了二十个6，6a，7，11b-四氢-5H-吡咯里嗪并[2，1-c]喹啉类新化合物。 对所制得的二十个化合物进行镇痛活性实验，结果表明以200 mg／kg剂量小鼠口服给药，多数化合物显示出镇痛作用，其中RZY-5、RZY-18的镇痛活性较强，接近盐酸吗啡以10 mg／kg剂量给药的强度。 总结出了该类化合物初步的构效关系规律。
论文目录:
中文摘要
英文摘要
第1章 前言
第2章 目标化合物的设计与合成
2.1 吡里酮类化合物的药用研究概述
2.2 目标化合物的设计
2.3 目标化合物的合成
第3章 药理实验
第4章 实验部分
第5章 结论
参考文献
致谢
附图
发布时间: 2006-11-27
参考文献
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