新型杀虫活性先导化合物的合成、晶体结构及杀虫活性研究 ——Ⅰ.N-苄基-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇的合成、杀虫活性及晶体结构研究 Ⅱ.N’-取代苯氧乙酰基-N-呋喃甲酰肼的合成与杀虫活性测定

新型杀虫活性先导化合物的合成、晶体结构及杀虫活性研究 ——Ⅰ.N-苄基-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇的合成、杀虫活性及晶体结构研究 Ⅱ.N’-取代苯氧乙酰基-N-呋喃甲酰肼的合成与杀虫活性测定

论文摘要

为了寻找符合21世纪农药发展要求的新型杀虫活性先导化合物,本文完成了两个系列的化合物的合成:(1)在无水无氧、超声辐射下,经N-取代苄基脯氨酸苄基酯与取代苯基溴化镁反应合成了9个未见文献报道的N-苄基-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇衍生物(IaIi)。(2)经取代苯基呋喃甲酰氯与取代苯氧乙酰肼反应得到7个未见文献报道的N’-取代苯氧乙酰基-N-呋喃甲酰肼衍生物(IIaIIg)。目标化合物(IaIi)、(IIaIIg)的通式如下:采用了元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱等,对上述两个系列的化合物进行了结构表征,并对其物理性质、波谱性质、反应条件、合成方法进行了较为系统的分析和讨论。为了进一步了解化合物的结构,对N-苄基-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇衍生物(Ih)和(Ii)进行了单晶培养,测定了晶体结构,并进行了初步的构效关系分析。委托农科院上海植物保护研究所和国家南方农药创制中心(上海)药效部对两个系列分别进行了杀虫活性筛选,结果表明系列(IaIi)有较好的杀虫活性,系列(IIaIIg)化合物有一定的杀虫活性。

论文目录

  • 中文摘要
  • Abstract
  • 第一章 文献综述与课题的提出
  • 1.1 新型农药杀虫剂的研究进展
  • 1.1.1 杂环类杀虫剂
  • 1.1.2 昆虫生长调节剂
  • 1.2 有机声化学在合成反应中的应用
  • 1.3 课题研究的目的和主要内容
  • 1.3.1 课题研究的目的和意义
  • 1.3.2 课题研究的主要内容和研究方法
  • 第二章 N-苄基-,α-α二苯基-2-吡咯烷甲醇衍生物的合成及晶体结构研究
  • 2.1 N-苄基-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇衍生物的合成
  • 2.1.1 合成路线
  • 2.1.2 实验部分
  • 2.1.3 结果与讨论
  • 2.2 N-苄基-,αα-二苯基-2-吡咯烷甲醇衍生物晶体结构研究
  • 2.2.1 N-苄基-,αα-二苯基-2-吡咯烷甲醇衍生物(Ih)、(Ii)的单晶培养
  • 2.2.2 化合物(Ih)的晶体结构测定与分析
  • 2.2.3 化合物(Ii)的晶体结构测定与分析
  • 第三章 N-’取代苯氧乙酰基-N-呋喃甲酰肼的合成与杀虫活性测定
  • 3.1 合成路线
  • 3.2 实验部分
  • 3.3 结果与讨论
  • 第四章 目标化合物的杀虫活性
  • 4.1 N-苄基-,αα-二苯基-2-吡咯烷甲醇衍生物杀虫活性测试
  • 4.2 N-’取代苯氧乙酰基-N-5-(取代苯基)-2-呋喃甲酰肼衍生物杀虫活性测试
  • 第五章 总结
  • 致谢
  • 参考文献
  • 附图
  • 作者简介
  • 代表性学术论文(专利)目录
  • 参研主要项目
  • 附件
  • 相关论文文献

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    新型杀虫活性先导化合物的合成、晶体结构及杀虫活性研究 ——Ⅰ.N-苄基-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇的合成、杀虫活性及晶体结构研究 Ⅱ.N’-取代苯氧乙酰基-N-呋喃甲酰肼的合成与杀虫活性测定
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