论文摘要
为了寻找符合21世纪农药发展要求的新型杀虫活性先导化合物,本文完成了两个系列的化合物的合成:(1)在无水无氧、超声辐射下,经N-取代苄基脯氨酸苄基酯与取代苯基溴化镁反应合成了9个未见文献报道的N-苄基-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇衍生物(IaIi)。(2)经取代苯基呋喃甲酰氯与取代苯氧乙酰肼反应得到7个未见文献报道的N’-取代苯氧乙酰基-N-呋喃甲酰肼衍生物(IIaIIg)。目标化合物(IaIi)、(IIaIIg)的通式如下:采用了元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱等,对上述两个系列的化合物进行了结构表征,并对其物理性质、波谱性质、反应条件、合成方法进行了较为系统的分析和讨论。为了进一步了解化合物的结构,对N-苄基-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇衍生物(Ih)和(Ii)进行了单晶培养,测定了晶体结构,并进行了初步的构效关系分析。委托农科院上海植物保护研究所和国家南方农药创制中心(上海)药效部对两个系列分别进行了杀虫活性筛选,结果表明系列(IaIi)有较好的杀虫活性,系列(IIaIIg)化合物有一定的杀虫活性。
论文目录
相关论文文献
- [1].成都先导:创新先导化合物技术 为新药研发“提速”[J]. 中国科技产业 2014(03)
- [2].先导化合物的发现与活性筛选[J]. 企业导报 2012(20)
- [3].科学家在天然先导化合物发现与研究中获进展[J]. 分析测试学报 2018(01)
- [4].通过分子对接确定并优化先导化合物[J]. 科技创新与应用 2018(03)
- [5].先导化合物结构优化策略(三)——通过化学修饰改善水溶性[J]. 药学学报 2014(09)
- [6].新药研发实例——新型4-噻唑烷酮类抗癌先导化合物[J]. 山东大学学报(理学版) 2010(05)
- [7].狗芽根用于除草剂先导化合物筛选的研究[J]. 湖北农业科学 2018(20)
- [8].先导化合物发现及优化新策略述评(一)[J]. 中国科技论文 2015(24)
- [9].新的镇痛靶点及相应的镇痛先导化合物(英文)[J]. 中国药理学与毒理学杂志 2019(12)
- [10].先导化合物结构优化策略(五)——降低药物hERG心脏毒性[J]. 药学学报 2016(10)
- [11].响应面优化微波辅助合成抗癌先导化合物的研究[J]. 化学世界 2016(04)
- [12].新药是如何诞生的[J]. IT经理世界 2013(07)
- [13].先导化合物结构优化策略(六)——改善化合物血浆稳定性[J]. 药学学报 2018(02)
- [14].抗糖尿病先导化合物Fla-CN的合成工艺研究[J]. 天津医科大学学报 2014(01)
- [15].多靶点的抗菌先导化合物的虚拟筛选及活性研究[J]. 畜牧兽医学报 2018(07)
- [16].抗肿瘤先导化合物990209孪药的设计合成及活性[J]. 中国药物化学杂志 2018(05)
- [17].喹诺酮类先导化合物14a在大鼠体内的组织分布[J]. 成都大学学报(自然科学版) 2017(03)
- [18].我国在牛筋果中发现新奇骨架杀虫先导化合物[J]. 农药市场信息 2015(09)
- [19].中药材是具有中国特色的农药先导库[J]. 现代农药 2010(01)
- [20].以6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑优势结构为基础的抑制宫颈癌细胞增殖先导化合物的发现[J]. 上海交通大学学报(医学版) 2018(06)
- [21].RP-HPLC测定犬血浆中的喹诺酮类先导化合物14a[J]. 华西药学杂志 2015(01)
- [22].抗侵袭性真菌感染药物及先导化合物的研究进展[J]. 中国新药杂志 2014(04)
- [23].卡托普利:从多肽到小分子降血压药物的研发历程[J]. 药学研究 2020(01)
- [24].成都高新区将建世界级先导化合物研发中心[J]. 硅谷 2013(21)
- [25].先导化合物获得方法的研究进展[J]. 科技信息 2009(02)
- [26].建平台全球领先 搞创新自有妙招——记成都先导药物开发有限公司董事长李进[J]. 科学中国人 2015(01)
- [27].一种孕激素受体拮抗剂先导化合物的分子对接研究[J]. 药物生物技术 2015(05)
- [28].医药领域美国专利法最新发展[J]. 进出口经理人 2016(06)
- [29].植物化学及新药创制[J]. 兴义民族师范学院学报 2011(05)
- [30].吲哚布芬酰胺化合物的设计、合成与抗血小板聚集研究[J]. 长春师范大学学报 2020(04)