论文摘要
目的:建立超高效液相色谱-三重四极杆串联质谱法（UPLC-MS/MS）用于Beagle犬血浆中黄体酮浓度的测定,研究黄体酮乳膏剂与胶囊剂在犬体内的药物动力学和相对生物利用度。方法:液相色谱分离采用C18柱（150mm×4.6mm,5μm）,甲醇-0.1%甲酸水溶液（90∶10）为流动相;质谱检测采用APCI离子源,正离子MRM方式检测。将6只Beagle犬随机分成2组,分别单剂量给予黄体酮皮肤给药制剂（受试制剂）59.26mg/kg和黄体酮胶囊口服制剂（参比制剂）5.34mg/kg,定时采集血样,测定Beagle犬体内的血药浓度并计算药物动力学参数。结果:1)UPLC-MS/MS测定黄体酮血浆浓度在0.4～50ng/ml范围内线性关系良好（r=0.99,权重1/x）,日内和日间精密度试验的RSD均小于7.5%,方法回收率为94.4%～99.7%,提取回收率为81.2%～92.4%,最低检测限为0.2ng/ml;2)利用UPLC-MS/MS方法得到了药动学参数,如黄体酮乳膏剂（受试制剂）与黄体酮胶囊（参比制剂）的统计矩参数Cmax分别为19.55±6.52ng/ml与19.84±9.89ng/ml;Tmax分别为18.67±9.35h与1.33±0.52h;MRT（0-∞）分别为47.53±27.12h与40.04±27.22h;AUC（0-∞）分别为534.99±179.10ng h/ml与339.00±175.79ng·h/ml;黄体酮乳膏剂的相对生物利用度为14.71±4.23%。结论:1)建立的LC-MS/MS方法用于血浆中微量药物的浓度检测,具有专属性强,灵敏度高,准确性好的特点;2)药动学实验结果表明,黄体酮透皮给药后,体内达到了有效血药浓度,血药浓度维持平稳,并可维持恒定的生理效应,具有缓释效果;3)皮肤给药生物利用度达到了口服生物利用度的14.71%。但与黄体酮胶囊相比,黄体酮乳膏剂的药物动力学参数呈明显的长效缓释特征。
论文目录
相关论文文献
- [1].醒脑静注射液对Beagle犬脑外伤昏迷治疗的量效关系[J]. 中国比较医学杂志 2020(01)
- [2].注射用牡荆素Beagle犬毒代动力学研究[J]. 中国药学杂志 2020(18)
- [3].Beagle犬血液生理、生化指标及繁殖性能分析[J]. 黑龙江畜牧兽医 2019(19)
- [4].左旋氨氯地平片在Beagle犬体内的药动学研究[J]. 现代药物与临床 2016(02)
- [5].雷公藤甲素在Beagle犬体内毒代动力学研究[J]. 中国临床药理学与治疗学 2014(12)
- [6].金丝桃苷对Beagle犬的长期毒性研究[J]. 中国新药杂志 2015(14)
- [7].Beagle检疫犬在高明口岸检疫工作中的应用[J]. 中国畜牧兽医文摘 2013(11)
- [8].左乙拉西坦缓释片的制备及其Beagle犬体内药动学研究[J]. 中国现代应用药学 2017(09)
- [9].芳维甲酸乙酯在Beagle犬体内的药动学研究[J]. 中国药房 2017(25)
- [10].生血宁片对Beagle犬的长期毒性作用[J]. 武汉大学学报(医学版) 2017(06)
- [11].左乙拉西坦缓释片在Beagle犬中的生物等效性研究[J]. 药学实践杂志 2015(01)
- [12].筋骨草提取物有效成分在beagle犬体内药代动力学研究[J]. 中国中药杂志 2013(12)
- [13].低强度脉冲超声波联合牙周组织翻瓣移植修复Beagle犬骨上缺损型牙周病[J]. 中国组织工程研究 2012(05)
- [14].盐酸小檗碱单次和多次给药在Beagle犬体内的药动学[J]. 沈阳药科大学学报 2011(07)
- [15].清开灵注射液引发Beagle犬类过敏反应的实验研究[J]. 中医杂志 2010(04)
- [16].雷诺嗪缓释片在Beagle犬体内的生物利用度研究[J]. 药物分析杂志 2010(03)
- [17].白藜芦醇苷在Beagle犬体内的药代动力学研究[J]. 南方医科大学学报 2009(08)
- [18].蜂蛇胶囊对Beagle犬毒理学安全性评价[J]. 中央民族大学学报(自然科学版) 2008(02)
- [19].甲基斑蝥胺片对Beagle犬尿液微量蛋白和尿酶的影响[J]. 中国中药杂志 2014(22)
- [20].醒脑静注射液对Beagle犬心血管和呼吸系统功能的影响[J]. 药物评价研究 2020(12)
- [21].即刻种植种植体周围骨缺损的Beagle犬动物模型建立[J]. 中国口腔种植学杂志 2012(01)
- [22].生脉注射液(新工艺)致Beagle犬类过敏反应实验研究[J]. 中国实验方剂学杂志 2012(17)
- [23].美他沙酮在Beagle犬体内的药物动力学[J]. 沈阳药科大学学报 2012(12)
- [24].雷公藤多甙对Beagle犬心脏毒性初探[J]. 世界临床药物 2011(04)
- [25].Beagle犬静脉注射S(+)盐酸氯胺酮和盐酸氯胺酮急性毒性及毒代动力学比较研究[J]. 中国现代药物应用 2009(10)
- [26].醋酸泼尼松和泼尼松在Beagle犬体内的生物利用度比较[J]. 药学学报 2020(06)
- [27].重组水蛭素肠溶胶囊单次和多次给药在Beagle犬体内的药动学研究[J]. 中国药房 2017(07)
- [28].低强度脉冲超声波对Beagle犬下颌第三前磨牙慢性牙周炎组织学效应的探讨[J]. 中国超声医学杂志 2011(11)
- [29].免疫低下与正常生理状态Beagle犬类过敏反应的比较研究[J]. 中药药理与临床 2014(05)
- [30].莪术油微球长期肝动脉灌注栓塞对Beagle犬相关血液和生化指标的影响[J]. 广东医学 2013(05)
标签：黄体酮论文; 液相色谱串联质谱法论文; 血药浓度论文; 药物动力学论文;